Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Фармакодинаміка. Фармакологічний ефект тіотриазоліну обумовлений протиішемічну, мембраностабілізуючу, антиоксидантну та імуномодулюючу дію.
Дія препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу і активації процесів окислення в циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Наявність в структурі молекули тіотриазоліну тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв'язує надлишок іонів водню, обумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи викликають реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивация антирадикальних ферментів - супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази - запобігає ініціацію активних форм кисню.
Вплив тіотриазоліну призводить до гальмування процесів окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшення чутливості міокарда до катехоламінів, запобігання прогресивного пригнічення скорочувальної функції серця, стабілізації і зменшення відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Поліпшення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму дозволяє рекомендувати тіотриазолін для лікування хворих з різними формами ІХС.
Паралельно із застосуванням препарату в кардіології, тіотриазолін застосовують при лікуванні захворювань печінки та інших внутрішніх органів, враховуючи його виражені гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний і пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Фармакокінетика. При прийомі всередину відносна біодоступність становить 64,5%, період напівабсорбції - 0,28 ч, Т? - 1,3 ч, максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1,18 год, зв'язування з білками плазми крові не перевищує 10%. Сmax в плазмі крові після в / в введення відзначається через 0,1 год, при в / м - через 0,84 год. Препарат в значній кількості накопичується в міокарді, тканинах печінки, селезінки, нирок і прямої кишки, в незначному - в легких і тонкому кишечнику. Тіотриазолін не впливає на кислотність шлунка і виводиться головним чином нирками.
в комплексному лікуванні ІХС: стенокардії, інфаркту міокарда, постінфарктного кардіосклерозу; як додатковий засіб при лікуванні серцевих аритмій.
У комплексному лікуванні хронічного гепатиту різної етіології, в тому числі алкогольного гепатиту, фіброзу та цирозу печінки.
таблетки
При стенокардії напруження і спокою, інфаркті міокарда, постінфарктний кардіосклероз - по 100-200 мг всередину 3-4 рази на добу протягом 20-30 днів.
При порушенні серцевого ритму - по 100-200 мг всередину або під язик 3 рази на добу.
При захворюваннях печінки зазвичай дорослим призначають по 100-200 мг всередину 3-4 рази на добу протягом 20-30 днів.
Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
При необхідності прийому препарату в одноразовій дозі 100 мг слід застосовувати Тіотриазолін у відповідному дозуванні.
Р-р для ін'єкцій
Дорослим при гострому інфаркті міокарда, хронічному гепатиті з вираженою активністю процесу Тіотриазолін в перші 5 днів вводять в / м по 2 мл 25 мг / мл розчину (по 50 мг) 2-3 рази на добу, або в / в повільно зі швидкістю 2 мл / хв по 4 мл 25 мг / мл розчину (100 мг) 1 раз на добу, або крапельно зі швидкістю 20-30 крапель в хвилину (2 ампули 25 мг / мл розчину розчиняють в 150-250 мл 0 , 9% розчину натрію хлориду). З 5-го по 20-й день терапії призначають Тіотриазолін в таблетках (по 100 мг 3 рази на добу).
При стенокардії напруження і спокою і постінфарктний кардіосклероз, хронічному гепатиті мінімальної та помірної ступенів активності Тіотриазолін вводять в / м по 2 мл 10 мг / мл розчину 3 рази на добу. Курс лікування - 20-30 днів.
При цирозі печінки курс лікування - 60 днів. Лікування починають з в / м введення 2 мл 25 мг / мл розчину (по 50 мг) 3 рази на добу протягом 5 днів, а потім продовжують лікування таблетками (по 100 мг 3 рази на добу).
підвищена чутливість до Тіотриазолін та інших компонентів препарату; ниркова недостатність; період вагітності та годування груддю.
препарат, як правило, добре переноситься. У хворих з підвищеною чутливістю рідко можуть виникати алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, висипання на шкірі (уртикарная, папульозна, мелкоточечная, плямиста); на тлі прийому інших препаратів описані окремі випадки кропив'янки і ангіоневротичногонабряку, один випадок анафілактичного шоку. У деяких пацієнтів, переважно літнього віку, зокрема на тлі прийому інших препаратів, описані дуже рідкісні випадки:
з боку ЦНС і периферичної нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія (один випадок);
з боку шлунково-кишкового тракту: прояви диспепсії - сухість у роті, нудота, здуття живота, блювота;
з боку дихальної системи: задишка і ядуха (по одному випадку).
застосування препарату в період вагітності та годування груддю не вивчався.
Діти. Досвід застосування препарату у дітей недостатній.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
тіотриазолін в якості кардіопротекторну кошти можна комбінувати з базисними засобами, що застосовуються для терапії ІХС; як гепатопротекторного - поєднувати з традиційними методами лікування гепатиту відповідної етіології.
Несумісність. Данних нема.
при передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію і калію. У таких випадках препарат необхідно відмінити. Лікування симптоматичне.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.