медичне застосування
шизофренія
Поки не ясно точно, які препарати мають більшою ефективністю - типові або атипові антипсихотичні препарати. Всі вони мають рівний період виведення і симптоми рецидивів при використанні при низьких і помірних дозах.
Біполярний розлад
У пацієнтів з біполярним розладом препарат використовується при депресивних епізодах, гострих маніакальних епізодах, пов'язаних з біполярним розладом I (в якості монотерапії або додаткової терапії при використанні літію. Вальпроата і ламотриджину), і підтримуючої терапії біполярного розладу I (в якості додаткової терапії при лікуванні літієм або дивальпроат).
Хвороба Альцгеймера
Квентіапін іноді використовується не за прямим призначенням для лікування таких станів, як обсесивно-компульсивний розлад, посттравматичний стресовий розлад, аутизм, алкоголізм, прикордонне розлад особистості, депресія, синдром Туретта, музичні галюцинації. Препарат також використовується як заспокійливий засіб у людей з порушеннями сну або тривожними розладами. Використання не за прямим призначенням не схвалено виробником. Все ще не було вироблено переконливих досліджень побічних ефектів при довгостроковому використанні препарату не за прямим призначенням, тобто при порушеннях сну.
Сероквель: побічні ефекти
Найбільш поширений побічний ефект при прийомі кветіапіну - сонливість. Інші поширені побічні ефекти включають: млявість, втома, сухість у роті, біль в горлі, запаморочення, болі в животі, запори, розлади шлунка, ортостатичнагіпотензія, запалення або пухлини придаткових пазух носа або глотки, нечіткість зору, підвищення апетиту і ваги.
Менш поширені побічні ефекти включають синці і порушення мови і мови. Виразки в ротовій порожнині - рідкісний побічний ефект. Дуже рідкісні побічні ефекти включають швидке набрякання шкіри навколо очей, що візуально прискорює старіння шкіри.
Останнім часом почали виникати розбіжності щодо ризику смертельного результату при прийомі кветіапіну. Щонайменше шестеро американських військових ветеранів, які отримували коктейлі з препаратом, схвалені військовими лікарями для лікування посттравматичного стресового розладу, загинули. Проти AstraZeneca було подано приблизно 10.000 позовів від фізичних осіб з цивільного населення, що зіткнулися при використанні препарату з такими проблемами, як невиразна мова і хронічне безсоння, і навіть смертельний результат.
Препарат позиціонується як один з найбільш седативних антипсихотичних препаратів, хоча цей факт і заперечується. Протягом перших декількох днів прийому препарату, а іноді й довше, користувачі можуть відчувати втому. У новітніх вказівках щодо застосування кветіапіну проти біполярної депресії рекомендується, як правило, приймати всю дозу перед сном в зв'язку з седативним ефектом препарату. Седативний ефект може зникнути або через деякий час, або через зміни в дозуванні, також можуть виникнути інші, неседативні, побічні ефекти.
Як типові, так і атипові антипсихотичні препарати можуть викликати розвиток пізньої дискінезії. За даними одного дослідження, атипові препарати мають знижений коефіцієнт - 3,9% в порівнянні з 5,5%. Хоча Кветиапин і Клозапин є атиповими антипсихотичними препаратами, перехід до їх застосування - хороший спосіб мінімізувати симптоми пізньої дискінезії, викликані іншими атиповими препаратами.
Деякі пацієнти можуть спостерігати збільшення у вазі. Було встановлено, що Кветиапин має більший потенціал до збільшення ваги, ніж Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Моліндон, Оланзапін, Пімозид, Рисперидон, Тіоридазин, Тіотіксен, трифлуоперазину і зипразидон, але меншу, ніж Аминазин, Клозапин, перфеназіном і Сертиндол.
Дослідження препарату, проведені на гончих собак, говорять про те, що в результаті прийому у тварин можливий ризик розвитку катаракти. Хоча є результати контрольованих досліджень тисячі пацієнтів, повідомляють про ризик розвитку катаракти в організмі людини, все ще не виявлено чіткого причинно-наслідкового зв'язку між використанням кветіапіном і цим побічним ефектом. Проте, на інтернет-сайті препарату Seroquel користувачам рекомендується проведення регулярних піврічних обстежень у окуліста.
Як і деякі інші антипсихотичні препарати, Кветиапин може знижувати поріг судомної готовності, і його слід приймати з обережністю у комбінації з такими препаратами, як Бупропіон.
Останні порівняльні дослідження антипсихотичних препаратів показали, що лікування одним тільки кветіапіном пов'язано з підвищеним ризиком смертності у порівнянні з іншими проаналізованими методами лікування (що все ж краще, ніж повна відсутність лікування антипсихотичними препаратами).
Сероквель: скасування
Припиняти прийом Сероквель слід поступово, при ретельному спостереженні і з призначення лікаря, щоб уникнути симптомів відміни або рецидиву.
Національний Формуляр Британії рекомендує поступове припинення антипсихотичного лікування, щоб уникнути гострого абстинентного синдрому або швидкого рецидиву захворювання. У зв'язку з компенсаторними змінами в дофамінових, серотонінових, адренергічних і гістамінових рецепторах в центральній нервовій системі, при різкому або занадто швидкому зниженні дози може виникати абстинентний синдром. Незважаючи на зростаючий попит на безпечні та ефективні графіки скорочення застосування антипсихотичних засобів, в даний час немає ніяких конкретних рекомендацій щодо їх доведеною безпеки та ефективності.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення прийому антипсихотичних препаратів, включають в себе нудоту, блювоту, запаморочення, пітливість, дискінезію, ортостатичну гіпотензію, тахікардію, безсоння, нервозність, головний біль і неспокій. За даними внутрішніх документів компанії Eli Lilly, припинення прийому атипових нейролептиків, схожих з Сероквелем, може бути пов'язано з розвитком псоріазу, запаленням ясен і іншими запальними захворюваннями, диспепсією, головними болями, підвищенням вмісту цукру в крові і іншими захворюваннями, пов'язаними з психічним станом. Деякі стверджують, що додаткові соматичні та психіатричні симптоми, пов'язані з дофаминергической супер-чутливістю, в тому числі дискінезія і гострий психоз, є загальними симптомами при припиненні прийому нейролептиків. Це змушує припускати, що процес припинення прийому може сам по собі викликати психоз, виробляючи психотичні симптоми навіть у раніше здорових пацієнтів, що вказує на можливе фармакологічне походження психічних захворювань у певної кількості пацієнтів, які раніше отримували антипсихотичні препарати. Це питання досі не вирішене, і залишається вельми спірним серед фахівців в області медицини і психічного здоров'я.
Передозування
У більшості випадків гостре передозування препаратом Сероквель викликає седацию, гіпотензію і тахікардію, серцеву аритмію. Серед дорослих також спостерігалися випадки коми і смерті. Концентрація кветіапіном в сироватці або плазмі в діапазоні 1-10 мг / л вважається відносно безпечною, в той час як концентрація в 10-25 мг / л пов'язана з ризиком смерті.
Вагітність і лактація
Препарат має фактор ризику C при вагітності. Квентіапін токсичний для плоду і ембріона, проте не було продемонстровано жодного впливу препарату на тваринах. Чи не зрозумілий результат тривалого впливу препарату на розвиток дитини, однак його використання в третьому триместрі пов'язане з ризиком аномальних рухів м'язів і проявом симптомів відміни. У новонароджених можуть виникати такі симптоми: хвилювання, розлади харчування, гіпертонія, гіпотонія, дихальна недостатність, сонливість і тремор. Може знадобитися госпіталізація. Препарат не рекомендується приймати під час лактації, так як він має властивість проникати в грудне молоко.
фармакологія
Кветіапін є антагоністом дофамінових, серотонінових і адренергічнихрецепторів, і потужним антигістамінним препаратом з клінічно незначними антихолінергічні властивості. Кветіапін міцно зв'язується до серотонінових рецепторів, діє як частковий агоніст 5-HT 1A рецепторів. Серійне сканування за допомогою ПЕТ (позитронної емісійної томографії) D2-рецепторів показало, що Кветиапин дуже швидко відділяється від D2-рецепторів. Теоретично, це дозволяє нормальним фізіологічним стрибків допаміну проявляти нормальні ефекти в таких областях, як нігростріатний і тубероінфундибулярному шляху, зводячи до мінімуму ризик побічних ефектів, таких як псевдо-паркінсонізм і підвищення рівня пролактину. Деякі з рецепторів-антагоністів (серотонін, норадреналін), є фактично ауторецептор, блокада яких призводить до збільшення випуску нейромедіаторів.
Норкветіапін - активний метаболіт кветіапіном. Препарат має більшість ефектів кветіапіном, володіючи схожою потенцією, а також є потужним інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і мускаринових антагоністів. Зверніть увагу, що наведені нижче дані з іншого джерела (офіційна інформація про призначення препарату Сероквель), і заходи відрізняються від наведеної вище (Ki проти IC50). Також є розбіжності по порядку величин D1, альфа-1, H1 і M1.
Сероквель: інструкція
При дуже низьких дозах Кветиапин діє перш за все як блокатор рецепторів гістаміну (антигістамінний препарат) і блокатор альфа-1-адренергічних рецепторів. При збільшенні дози Кветиапин активує адренергическую систему і міцно зв'язується з рецепторами серотоніну і ауторецептор. При високих дозах Кветиапин починає блокувати значну кількість дофамінових рецепторів. Не рекомендується використання низьких доз кветіапіну (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
У зв'язку з компенсаторними змінами в дофамінових, серотонінових, адренергічних і гістамінових рецепторах в центральній нервовій системі, рекомендується поступове зниження дози, щоб звести до мінімуму або зовсім уникнути таких симптомів відміни: безсоння, нудота, блювота, запаморочення, пітливість, ортостатична гіпотензія, тахікардія, а також нервозність, головний біль і тривога. Ці симптоми спостерігалися у незначної кількості сприйнятливих людей, які брали Кветиапин.
У Національному формулярі Британії рекомендується поступове виведення після застосування антипсихотичних препаратів, щоб уникнути гострого абстинентного синдрому або швидкого рецидиву.
Сероквель пролонгованої
Правовий статус
рекреаційне використання
Справа про фальсифікацію Нурофен Плюс
доступність:
На території Російської Федерації препарат Сероквель відпускається з аптек за рецептом лікаря.