Діючі речовини Ретинол / Retinol.
Формула: C20H30O, хімічна назва: транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-тріметілціклогексен-5-іл-6) -нонатетраен-7,9,11,13-ол (у вигляді пальмітату або ацетату ).
Фармакологічна група: метаболіка / вітаміни і вітаміноподібні засоби.
Фармакологічна дія: заповнює дефіцит вітаміну А.
Фармакологічні властивості
Ретинол має багато ненасичених зв'язків, за рахунок цього активує процеси окислення і відновлення, стимулює утворення піримідинових та пуринових підстав, приймає участь в енергозабезпеченні метаболізму, створюючи сприятливі умови для синтезу АТФ. При прийомі всередину ретинол всмоктується в шлунково-кишковому тракті після процесів емульгування жовчними кислотами. Далі ретинол надходить в кишкові микроворсинки, де піддається естеріфікаціі. Потім приєднується до специфічних ліпопротеїдів у вигляді ретінілпальмітат, надходить в лімфатичні судини, а з них в печінку в складі хіломікронів, де захоплюється спочатку ретикулоендотеліоцитами, далі гепатоцитами, там уже розщеплюються хиломікрони і звільняються ретінілпальмітат, ретиналь, ретинол і ретиноевая кислота. Ретинол, зв'язуючись зі специфічними білками, надходить у кров, де з'єднується з альбумінами і переноситься по всьому організму.
В організмі ретинол розподіляється нерівномірно: найбільша кількість знаходиться в сітківці і печінки, менше - в серце, нирках, жирових депо, лактирующей молочній залозі, легенів, надниркових і інших залозах внутрішньої секреції. Основною формою, у вигляді якої депонується ретинол, є ретінолпальмітат, його запаси повільно і постійно оновлюються. У тканинах ретинол знаходиться в основному в лізосомах, мітохондріях, микросомальной фракції, в мембранах органел і клітин.
Ретинол, ретиноєва кислота, ретиналь в складі жовчі виділяються гепатоцитами, ретіноілглюкуронід виділяється з сечею. Виведення ретинолу відбувається повільно, тому при повторних прийомах ретинолу відбувається його накопичення і довго зберігаються небажані явища. Ретинол збільшує утворення білка в кістковій і хрящовій тканині, що визначає зростання в довжину хрящів і кісток. Ретинол стимулює процеси епітелізації і запобігає розвитку гіперкератозу (надмірне зроговіння епітелію). Збільшує в епітеліальних клітинах кількість мітозів, перешкоджає накопиченню в них кератогиалина, сприяє продукції сульфатованих мукополісахаридів і РНК, які відіграють важливу роль в проникності клітинних, субклітинних (особливо лізосомальних) мембран.
Будучи ліпофільною, ретинол вбудовується в ліпідну фазу мембран, надає на мембранні ліпіди модифікуючу дію, контролює в ліпідної фазі швидкість ланцюгових реакцій і підтримує на постійному рівні антиокислювальний потенціал в різних тканинах. Ретинол регулює в поверхневих мембранах клітин біосинтез гликопротеидов, які визначають рівень процесів диференціації клітин. Регулює нормальний функціональний стан одношарового плоского епітелію, який виконує бар'єрну функцію, тим самим збільшує стійкість організму до інфекції. Ретинол активує фагоцитоз і посилює утворення антитіл. Беручи участь в побудові зорового пурпура, впливає на фоторецепції. Уповільнює вивільнення тироксину. Стимулює продукцію гормонів кори надниркових залоз. Ретинол забезпечує нормальну діяльність потових і сальних залоз.
Для системного використання: авітаміноз і гіповітаміноз А; в складі комплексного лікування інфекційних хвороб (в тому числі і дизентерії, кору), захворювань очей (гемералопія, пігментний ретиніт, ксерофтальмія, екзематозні ураження повік, кератомаляция, кон'юнктивіт), хвороб шкіри (обмороження, опіки, деякі форми екземи, рани, гіперкератоз, туберкульоз шкіри, іхтіоз, піодермія, псоріаз та інші дегенеративні і запальні патологічні процеси), гіпотрофії, рахіту, гострих респіраторних захворювань, хронічних і гострих бронхолегеневих хвороб (включаючи і трахеїт, бронхіт, пневмонію), сприймали алітельних і ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, цирозу печінки. Для місцевого використання: дерматит (включаючи і атопічний поза загостренням); екзема; хейліт; вікові зміни шкіри; поверхневі садна і тріщини шкіри; для активації процесів репарації при різнихдерматозах після лікування глюкокортикоїдами; хвороби шкіри, які пов'язані з порушенням процесів кератинізації.
Спосіб застосування ретинолу і дози
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, хронічний панкреатит, жовчокам'яна хвороба, вагітність (1 триместр).
Обмеження до застосування
Декомпенсація серцевої діяльності, хронічний і гострий нефрит.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Ретинол протипоказаний в 1 триместрі вагітності. Зовнішнє використання ретинолу при вагітності і під час грудного вигодовування можливо, при призначенні лікарем, якщо очікувані ефекти лікування вище можливого ризику для дитини і плода. Під час годування груддю не рекомендується наносити ретинол на шкіру молочних залоз.
Побічні дії ретинолу
Системні ефекти: гіпервітаміноз А: у дорослих - млявість, сонливість, почервоніння обличчя з подальшим лущенням шкіри, нудота, головний біль, блювота, можливо хворобливість в кістках нижніх кінцівок, загострення хвороб печінки;
у дітей - гіпертермія, сонливість, блювання, підвищена пітливість, висипання на шкірі, підвищення внутрішньочерепного тиску (у дітей грудного віку можуть розвинутися випинання джерельця, гідроцефалія).
При тимчасову відміну препарату або зниженні дози побічні реакції проходять самостійно. У деяких випадках в перший день використання ретинолу можуть розвиватися плямисто-папульозні сверблячі висипання, при яких необхідна відміна препарату. При призначенні високих доз ретинолу під час хвороб шкіри через 7-10 днів терапії відбувається загострення місцевої запальної реакції, при цьому не потрібно додаткової терапії і в подальшому ця реакція зменшується. При зовнішньому застосуванні: гіперемія і свербіж в місці нанесення, які вимагають тимчасової відміни препарату. При внутрішньом'язових ін'єкціях: утворення інфільтратів, біль у місці введення.
Взаємодія ретинолу з іншими речовинами
Чи не поєднувати ретинол з іншими препаратами, які містять ретиноїди і вітамін А (щоб уникнути гіпервітамінозу А). Ретинол з антибіотиками тетрациклінового ряду несумісний. Глюкокортикоїди і саліцилати знижують можливість появи побічних реакцій. Естрогени і оральні контрацептиви, що їх містять, підвищують в плазмі крові концентрацію вітаміну А. Ретинол взаємно знижує небезпеку розвитку гіпервітамінозу D. Порушують всмоктування ретинолу нітрити, колестипол, холестирамін, неоміцин (при прийомі всередину).
Передозування
При гострому гіпервітамінозі А з'являються такі симптоми: сильний головний біль, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, судоми, розлад зору, профузний пронос, неприборкана блювота, важке зневоднення організму; на другий день з'являється поширена висип з подальшим, починаючи з особи, крупнопластінчатим лущенням; пальпація довгих трубчастих кісток різко болюча через поднадкостнічний крововиливів, змін м'яких тканин і кістки. У дітей при гострому гіпервітамінозі розвиваються занепокоєння, хвилювання, безсоння протягом першої доби, іноді з'являється підвищення температури до 39 ° C, сонливість, блювання, ознаки задухи, випинання великого джерельця. Необхідна симптоматична терапія, як антагоніста використовують тироксин і аскорбінову кислоту.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною ретинол
Відестім®
Вітамін А
Вітамін А ацетат 1,5 млн МО / г
Вітамін А-ацетат 500 сухий
Вітамін А-ацетат масляна форма
Вітамін А-пальмітат масляна форма
ретинол
ретинолу ацетат
Ретинолу ацетат (Вітамін А)
Ретинолу ацетат-Русфар
Ретинолу ацетату розчин в маслі
Ретинолу ацетат розчин для ін'єкцій в олії
Ретинолу ацетату таблетки вкриті оболонкою 0,01135 г (Вітамін А 33000 МО)
ретинолу пальмітат
Ретинолу пальмітату розчин в олії
Санвіт А 1,7 млн МО / г пальмітат масляна форма