Лікарська форма:
розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення.
Діюча речовина - окситоцин 5 ME в кожній ампулі. Допоміжні речовини - оцтова кислота льодяна 2,50 мг; хлорбутанол гемігідрат 3,00 мг; етанол (96%) 40,00 мг; вода для ін'єкцій до отримання 1,00 мл розчину в кожній ампулі.
опис:
Безбарвний, прозорий розчин, практично вільний від механічних включень.
Фармакотерапевтична група:
Пологової діяльності стимулятор-препарат окситоцину.
Код ATX: Н01В В02
Фармакодинаміка: Синтетичне гормональний засіб, за фармакологічними і клінічними властивостями схоже з ендогенних окситоцином задньої долі гіпофіза.
Взаємодіє з оксітоціноспеціфіческімі рецепторами маточного міометрія, що відносяться до суперсімейство G-протеїнів. Кількість рецепторів і реакція на дію окситоцину, зростають у міру прогресування вагітності і досягають максимуму до кінця її. Стимулює родову діяльність матки за рахунок збільшення проникності клітинних мембран для Са + і збільшення внутрішньоклітинної концентрації іона, подальшого зниження потенціалу спокою мембрани і підвищення її збудливості. Викликає сутички, подібні нормальним спонтанним пологів, тимчасово погіршуючи кровопостачання матки. Зі збільшенням амплітуди і тривалості м'язових скорочень відбувається розширення і згладжування зіва матки. У відповідних кількостях здатний підсилити скорочувальну здатність матки від помірної по силі і частоті, характерною для мимовільної моторної активності, до рівня тривалих тетанических скорочень.
Викликає скорочення міоепітеліальних клітин, прилеглих до альвеол грудної залози, покращуючи виділення грудного молока.
Впливаючи на гладку мускулатури судин, викликає вазодилатацію і збільшує кровотік в нирках, коронарних судинах і судинах головною мозку. Зазвичай, АТ залишається незмінним, проте при внутрішньовенному введенні великих доз або концентрованого розчину окситоцину АТ може тимчасово знижуватися з розвитком рефлекторної тахікардії і рефлекторного збільшення серцевого викиду. Слідом за початковим зниженням артеріального тиску слід тривалий, хоча і невелике, його підвищення.
На відміну від вазопресину, окситоцин має мінімальну антидиуретическим дією, однак, гіпергідратація можлива при введенні окситоцину з великими кількостями безелектролітних рідин і / або при занадто швидкому введенні їх. Не викликає скорочення м'язів сечового міхура і кишечника.
Фармакокінетика: При внутрішньовенному введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво і триває протягом 1 ч. При внутрішньом'язовому введенні Міотонічна дію настає в перші 3-7 хв і триває протягом 2-3 год.
Подібно вазопрессину окситоцин розподіляється по всьому позаклітинного простору. Невеликі кількості окситоцину, мабуть, потрапляють в кровообіг плода. Період напіввиведення становить 1-6 хв, він коротше в пізньому періоді вагітності та в період лактації. Більша частина препарату швидко метаболізується в печінці та нирках. В процесі ензимного гідролізу інактивується, перш за все, під дією тканинної оксітокінази (оксітокіназа знаходиться також в плаценті і плазмі). Лише невелика кількість окситоцину виводиться з сечею в незмінному вигляді.
показання
Окситоцин призначений для родовозбуждения і стимуляції родової діяльності.
Родовозбуждение на пізніх або близьких до них термінах вагітності, при необхідності дострокового розродження в зв'язку з гестозом, резуськонфлікта, раннім або передчасним розривом оболонок плода і відходженням навколоплідних вод, переношеної вагітністю (більше 42 тижнів), внутрішньоутробної затримкою розвитку плода, внутрішньоутробної загибеллю плоду.
Стимуляція пологової діяльності: при первинній або вторинної слабкості родової діяльності в першому чи в другому періодах пологів.
Профілактика і лікування гіпотонічних кровотеч після пологів і аборту, при кесаревому розтині (після народження дитини і відділення посліду), для прискорення післяпологової інволюції.
Інші: в якості додаткової терапії при неповному або не відбувся (inevitable) аборт.
Протипоказання
Підвищена чутливість до окситоцину; наявність протипоказань для вагінальних пологів (наприклад, передлежання або випадіння пуповини, повне або часткове (vasa previa) передлежання плаценти; вузький таз (невідповідність розмірів голівки плоду і таза породіллі); поперечне і косе положення плоду, що перешкоджає мимовільному розродження; екстрені, що вимагають хірургічного втручання ситуації, викликані станом породіллі або плода; стану дистресу плода задовго до термінальних строків вагітності; тривале застосування при інертності матки; важкий гестоз (висока артеріальний тиск, порушення функції нирок); гіпертонус матки (що виникли не в ході пологів); матковий сепсис, захворювання серця, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, лицьове передлежання плода, надмірне розтягнення матки, здавлення плоду.
За винятком особливих обставин, препарат також протипоказаний в наступних ситуаціях: передчасні пологи; об'ємна операція на матці або шийці матки (в тому числі кесарів розтин) в анамнезі; гіпертонус матки; многопподная вагітність; инвазивная стадія карциноми шийки матки.
Вагітність і лактація
У першому триместрі вагітності окситоцин застосовують тільки при спонтанному або індукованому абортах. Численні дані щодо застосування окситоцину, його хімічна структура і фармакологічні властивості вказують на те, що при дотриманні приписів щодо застосування, окситоцин не впливає на формування вад розвитку плоду.
У невеликих кількостях проникає в грудне молоко.
При застосуванні препарату для зупинки маткової кровотечі до годування грудьми можна приступати тільки після закінчення курсу лікування окситоцином.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
З ланцюгом індукції і посилення пологової діяльності окситоцин застосовують винятково внутрішньовенно, в умовах стаціонару, при відповідному медичному спостереженні. Одночасне застосування препарату внутрішньовенно і внутрішньом'язово протипоказано. Доза підбирається з урахуванням іідівідуальной чутливості вагітної і плода.
Для родовозбуждения і стимуляції родової діяльності окситоцин застосовується винятково у вигляді внутрішньовенної капепьной інфузії. Строгий контроль за запропонованої швидкістю інфузії обов'язковий. Для безпечного застосування окситоцину під час індукції і посилення пологів необхідно застосування інфузійної помпи або іншого подібного пристосування, а також проведення моніторингу сили маткових скорочень і серцевої діяльності плода. У разі надмірного посилення скорочувальної діяльності матки слід негайно зупинити інфузію, у результаті надлишкова м'язова активність матки швидко знижується.
1) Перш, ніж приступити до введення препарату, слід почати вводити фізіологічний розчин, який не містить окситоцин.
2) Для приготування стандартної інфузії окситоцину в 1000 мл негідратірующей рідини розчинити 1 мл (5 ME) окситоцину і ретельно перемішати, обертаючи бутель. В 1 мл приготовленої таким чином інфузії міститься 5 мЕД окситоцину. Для точного дозування інфузійного розчину слід застосовувати інфузійну помпу або інший подібний пристрій.
3) Швидкість введення початкової дози не повинна перевищувати 0,5-4 мілліедініц в хвилину (мЕД / хв) (відповідає 2-16 кап / хв, т.к.1 капи інфузії містить 0,25 мЕД окситоцину). Кожні 20-40 хвилин її можна збільшувати на 1-2 мЕД / хв, поки не буде досягнута бажана ступінь скорочувальної діяльності матки. Після досягнення бажаної частоти маткових скорочень, що відповідає мимовільної родової діяльності, і розкритті зіву матки до 4-6 см при відсутності ознак фетального дистресу можна поступово знизити швидкість інфузії в темпі, подібному її прискоренню.
На пізніх термінах вагітності проведення інфузії з більшою швидкістю вимагає обережності, лише в рідкісних випадках може знадобитися швидкість, що перевищує 8-9 мЕД / хв. У разі передчасних пологів може знадобитися велика швидкість, яка в одиничних випадках може перевищувати 20 мОД / хв (80 кап / хв).
1) Слід контролювати серцебиття плода, тонус матки в спокої, частоту, тривалість і силу її скорочень.
2) В разі маткової гіперактивності або фетального дистресу слід негайно припинити введення окситоцину й забезпечити породіллі кисневу терапію. Стан породіллі і плоду має бути знову проконтрольовано лікарем-фахівцем.
Профілактика і лікування гіпотонічних кровотеч у післяпологовому періоді:
1) Внутрішньовенна крапельна інфузія: в 1000 мл негідратірующей рідини розчинити 10-40 ME окситоцину, для профілактики маткової атонії зазвичай необхідно 20-40 мОД / хв окситоцину.
2) Внутрішньом'язове введення: 5 МО / мл окситоцину після відділення плаценти.
Неповний або не відбувся аборт:
10 МО / мл окситоцину додати в 500 мл фізіологічного розчину або суміші 5% декстрози з фізіологічним розчином. Швидкість інфузії 20-40 крапель / хв.
Побічна дія
У породіль:
З боку статевої системи: при великих дозах або підвищеній чутливості - гіпертонія матки, спазм, тетанія, розрив матки, посилення кровотечі в післяпологовому періоді в результаті викликаної окситоцином тромбоцитопенії, афібріногенеміі і гіпопротромбінемії, іноді крововиливи в органи малого тазу. При ретельному медичному спостереженні за родами, ризик кровотеч у післяпологовому періоді знижується.
З боку серцево-судинної системи: при великих дозах - аритмія; шлуночкова екстрасистолія; важка гіпертонія (в випадку застосування вазопресорних препаратів); гіпотонія (при одночасному застосуванні з анестетиком циклопропаном); рефлекторна тахікардія; шок; при занадто швидкому введенні: брадикардія, субарахноїдальний кровотеча.
З боку системи травлення: нудота, блювота.
З боку водно-електролітного обміну: важка гіпергідратація при тривалому внутрішньовенному введенні (зазвичай при 40-50 мОД / хв) з великою кількістю рідини (антідіуретіческоій ефект окситоцину), що протікає з судомами і комою можлива при 24-годинному, повільної інфузії окситоцину; рідко - летальний результат.
З боку імунної системи: анафілаксія та інші алергічні реакції, при занадто швидкому введенні бронхоспазм; рідко - летальний результат
У плода або новонародженого:
Як наслідок введення окситоцину матері - протягом 5 хвилин низька оцінка за шкалою Апгар, жовтяниця новонароджених, при занадто швидкому введенні - зниження фібриногену в крові плоду, крововилив у сітківку ока; як наслідок посилення скорочувальної активності матки - синусная брадикардія, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія та інші аритмії, залишкові зміни центральної нервової системи, загибель плода в результаті асфіксії.
Передозування
Симптоми залежать, головним чином, від ступеня гіперактивності матки, незалежно від наявності підвищеної чутливості до препарату. Гіперстимуляція з гіпертонічними і тетанічних скороченнями або з базовим тонусом ≥15-20 мм водн. ст. між двома скороченнями веде до безладної родової діяльності, розриву тіла або шийки матки, піхви, кровотечі в післяпологовому періоді, матково-плацентарної недостатності, брадикардії плоду, його гіпоксії, гіперкапнії, здавлення, родовим травм або загибелі. Гіпергідратація з судомами в результаті антидиуретического ефекту окситоцину є серйозним ускладненням і розвивається при тривалому введенні великих доз (40-50 мл / хв).
Лікування гипергидратации: скасування окситоцину, обмеження вживання рідини, застосування діуретиків для форсування діурезу, внутрішньовенне введення гіпертонічного сольового розчину, коригування електролітного дисбалансу, купірування судом відповідними дозами барбітуратів і забезпечення професійного догляду за пацієнткою в стані коми.
лікарська взаємодія
При введенні окситоцину через 3-4 години після застосування вазоконстрикторів спільно з каудальної анестезією можлива тяжка артеріальна гіпертонія.
При анестезії циклопропаном, галотаном можлива зміна кардиоваскулярного дії окситоцину з непередбаченим розвитком гіпотензії, синусної брадикардією і атріовентрикулярним ритмом у породіллі під час анестезії.
особливі вказівки
Перш, ніж приступити до застосування окситоцину слід зіставити очікуваний сприятливий ефект терапії з можливістю, хоча і рідкісною, розвитку гіпертонії і тетании матки.
До моменту вставляння голівки плоду у вхід таза застосовувати окситоцин для стимуляції пологів не можна.
Кожна пацієнтка, яка одержує окситоцин внутрішньовенно, повинна знаходитися в стаціонарі під постійним наглядом досвідчених фахівців, добре знайомих з препаратом і визнаних кваліфікованими в розпізнаванні ускладнень. Повинна бути забезпечена негайна, в разі необхідності, допомогу лікаря-спеціаліста. Під час застосування препарату слід постійно контролювати маткові скорочення, серцеву діяльність породіллі і плоду, артеріальний тиск породіллі щоб уникнути ускладнень. При ознаках гіперактивності матки слід негайно припинити введення окситоцину; в результаті цього маткові скорочення, викликані препаратом, зазвичай, невдовзі стихають.
При адекватному застосуванні окситоцин викликає маткові скорочення, подібні мимовільним пологів. Надмірна стимуляція матки при неправильному застосуванні препарату небезпечна і для породіллі, і для плода. Навіть при адекватному застосуванні препарату і відповідному спостереженні гіпертонічні скорочення матки виникають при підвищеній чутливості матки до окситоцину.
Слід зважати на ризиком розвитку афібріногенеміі і збільшення крововтрат.
Відомі випадки смерті породіллі в результаті реакцій підвищеної чутливості, субарахноїдального крововиливу, розриву матки і загибелі плоду з різних причин, пов'язані з парентеральним введенням препарату для індукції пологів і стимулювання в першому і в другому періодах пологів.
В результаті антидиуретического ефекту окситоцину можливий розвиток гіпергідратації, особливо при застосуванні постійної інфузії окситоцину і вживанні рідини всередину.
Препарат можна розводити в розчинах натрію лактату, натрію хлорату і глюкози. Готовий розчин слід використовувати в перші 8 годин після приготування. Дослідження на сумісність проводилися з инфузиями об'ємом 500 мл.
Дія препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму: окситоцин не впливає на здатність керувати автомобілем і механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму.
Форма випуску
1 мл розчину для ін'єкцій в скляній ампулі, 5 ампул в картонній пачці з інструкцією для медичного застосування.
Термін придатності
3 роки.
Не вживати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
Зберігати при температурі 2-15 ° С, захищаючи від світла, в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник
Гедеон Ріхтер А.О.
1103 Будапешт, вул. Д'емреі, 19-21, Угорщина Московське Представництво: вул. Червона Пресня, д.1-7.