Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакопея визначає норсульфазол какантібактеріальное засіб. Це синтетичне похідне аміду сульфаниловой кислоти - сульфаніламід. Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механізм дії пояснюється схожістю за структурою з параамінобензойної кислотою. яка необхідна для розмноження мікроорганізмів.
Пригнічує дигідроптероатсинтетази. порушує синтез тетрагідрофолієвої кислоти. В результаті пригнічується синтез нуклеїнових кислот, що гальмує розмноження мікроорганізмів.
В даний час деякі штами стафілококів. стрептококів. менінгококів, пневмококів і гонококів придбали стійкість до препарату. Зберігається його активність щодо нокардій. токсоплазм. малярійних плазмодіїв. хламідій і грибів актиноміцетів. Поява антибіотиків зменшило інтерес до сульфаніламідів.
Норсульфазол відноситься до добре всмоктуються сульфаніламідам нетривалої дії. Зв'язується з білками крові на 55%. Метаболізується в печені.Виводітся нирками - 20% складають ацетильную похідні, що випадають в осад при кислій реакції сечі (кристалурія). T1 / 2 складає 3,5 ч. Тому призначається кожні 6 ч.
Показання до застосування
Протипоказання
- підвищена чутливість;
- ниркова недостатність ;
- вагітність;
- пригнічення функції кісткового мозку.
Побічна дія
Інструкція по застосуванню норсульфазол (Спосіб і дозування)
Застосування сульфаніламідів останнім часом знизилася, так як за активністю вони поступаються антибіотикам. Крім того, більшість мікроорганізмів мають резистентність до них. Норсульфазол може застосовуватися лише при непереносимості антибіотиків.
При пневмонії приймається всередину - відразу 2 г, потім по 1 г через 4-6 год, при стафілококових інфекціях - 3-4 г, потім по 1 г 4 рази на день. Вища разова доза для дорослих - 2 г, добова - 7 г. Для профілактики кристалурії рекомендується лужне пиття.
Норсульфазол-натрію або норсульфазол розчинний - це порошок, який можна застосовувати всередину, а також вводити внутрішньовенно у вигляді 5% або 10% розчину (на розчині глюкози). Концентровані розчини можуть викликати флебіти. Підшкірно і внутрішньом'язово не призначається, оскільки може викликати некроз тканин. Застосовується у вигляді закапування при інфекційних захворюваннях очей.
Ветеринарія в своєму арсеналі має Норсульфазол для тварин: таблетки 0,5 г, погано розчинні у воді, розфасовані в банки по 1000 штук або розчинний порошок.
Препарат призначають тваринам всередину 2-3 рази на добу в суміші з кормом 3-6 днів. Доза препарату 0,025-0,05 г на кг маси. Початкова доза в 2 рази вище. Прийом води тваринам не обмежують. Для підвищення ефективності лікування норсульфазол призначають в комбінації з антибіотиками.
Передозування
Проявляється нудотою, блювотою, діареєю. сплутаністю свідомості. підвищеним потовиділенням, бронхоспазмом, кристаллурией з явищами ниркової коліки.
Робиться лікування: промивання шлунка, рясне пиття, симптоматична терапія.
взаємодія
Аміноглікозиди підсилюють протимікробну дію. Антацидні засоби і холестирамін зменшують всмоктування сульфаніламідів. Гематотоксичність препарату посилюється при одночасному прийомі інших мієлотоксичних ЛЗ. Небажано застосування великих доз аскорбінової кислоти. Ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється при спільному використанні з сульфаніламідами.
Умови продажу
Відпускається за рецептом.
Умови зберігання
При температурі не більше 250 С.