Гіперчутливість, вагітність. період лактації обережністю. Захворювання очей (в т.ч. катаракта), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, виражений тромбофлебіт. тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі).
Спосіб застосування та дози:
Зазвичай встановлюється індивідуально в залежності від показань.
Всередину, при раку молочної залози, нирок - по 20-40 мг 1-2 рази на день (вранці і ввечері), ендометрія - 20-30 мг 1-2 рази на день. На курс - 2.4-9.6 м Лікування нолвадекс проводять тривалий час (до появи ознак прогресування захворювання), тому що ефект зберігається тільки на фоні постійного застосування; при необхідності використовують в комбінації з променевою і цитостатичної терапією.
Таблетки нолвадекс слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері.
Протипухлинну антиестрогенна засіб. Конкурентно інгібує рецептори естрогенів в органах-мішенях і пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс (препарат-рецептор-кофактор переносу), який після транслокації в клітинне ядро запобігає гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Володіє антигонадотропну властивостями, пригнічує синтез Pg в пухлинної тканини. Гальмує прогресування пухлинного процесу, що стимулюється естрогенами.
Здатність блокувати естрогени може зберігатися протягом декількох тижнів після одноразової дози.
Крім того, може викликати овуляцію у жінок при її відсутності, стимулюючи вивільнення з гіпоталамуса ГРФ, стимулюючий вивільнення гонадотропних гормонів гіпофіза. У чоловіків з олігоспермією підвищує концентрацію ЛГ і ФСГ, тестостерону і естрогенів в сироватці крові. Нолвадекс і деякі його метаболіти (N-дезметилтамоксифен, 4-гідроксітамоксіфен) є сильними інгібіторами оксидаз змішаної функції системи цитохрому P450 печінки, однак клінічне значення цих ефектів не визначено.
Оссалгія, біль в осередках ураження, підвищення температури тіла; зниження апетиту, нудота, блювота, запори або діарея, в одиничних випадках - жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит; гіперемія шкіри з відчуттям жару; лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоз, тромбоемболія, тромбофлебіт; шкірний висип, сухість шкіри, збільшення розміру м'якотканинних утворень, іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей (зазвичай проходить протягом 2 тижнів); гіперкальціємія, периферичні набряки (пов'язані з затримкою рідини), алопеція, збільшення маси тіла; депресія, головний біль. запаморочення. міастенія. підвищена стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості; втрата гостроти зору, помутніння рогівки, катаракта. ретинопатія. ретробульбарний неврит.
У жінок - гіперплазія ендометрію, оборотне розвиток кістозних пухлин, вагінальні виділення, метрорагія, дисменорея, свербіж статевих органів, аменорея.
У чоловіків - зниження потенції та / або лібідо.Передозіровка. Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
До початку лікування нолвадекс жінки повинні пройти ретельне гінекологічне (виняток вагітності) і терапевтичне обстеження.
Викликає овуляцію, що підвищує ризик вагітності, тому жінкам репродуктивного віку необхідно використовувати надійні методи контрацепції (негормональні) в період лікування і протягом 3 місяців після закінчення лікування.
У період терапії необхідно періодично контролювати показники згортання крові, концентрацію Ca2 + в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, АТ, проводити огляд у окуліста - кожні 3 міс, гінекологічне обстеження (при появі кров'яних виділень з піхви або вагінальних кровотечах прийом препарату слід припинити).
У хворих з метастазами в кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію Ca2 + в сироватці крові (у випадку вираженої гіперкальціємії прийом нолвадекс слід тимчасово припинити). Малоефективний при лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінку).
При появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль в ногах або їх набряклість), тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.
У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.
В період лікування нолвадекс необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Прийом нолвадекс підсилює ефект антикоагулянтів непрямої дії (потрібне ретельне спостереження для корекції дози антикоагулянтів).
Цитостатики підвищують ризик тромбоутворення.
Алопуринол сприяє розвитку гепатотоксичних ефектів.
Спільне застосування нолвадекс і тегафуру може викликати активний хронічний гепатит і цироз печінки.
Одночасне застосування нолвадекс з ін. Гормональними ЛЗ (особливо естрогенвмісними контрацептивами) призводить до ослаблення специфічної дії обох ЛЗ.
ЛЗ, що знижують виведення Ca2 + (наприклад діуретики тіазидового ряду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.
Антациди, блокатори H2-гістамінових рецепторів і др.ЛС, що знижують кислотність шлункового соку, можуть викликати передчасне розчинення і втрату захисного ефекту кишковорозчинною таблетки. Інтервал між прийомом нолвадекс і цих ЛЗ повинен становити 1-2 ч.
Наявність препарату Нолвадекс *:
Препарат відсутня в поданих аптеках, в наявності є замінники, застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікуючим лікарем: