Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює спорожнення шлунка у випадку уповільнення цього процесу, підвищує тонус НСС, усуває розвиток нудоти і блювоти. Домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів. Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.
Всмоктування. Після прийому препарату домперідон швидко всмоктується. Має низьку біодоступність (близько 15%). Знижена кислотність шлункового вмісту зменшує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 год.
Розподіл. Домперидон широко розподіляється в різних тканинах, в тканинах мозку його концентрація невелика. Зв'язування з білками плазми становить 91-93%. Метаболізм Піддається інтенсивному метаболізму в стінці кишечника і печінки.
Виведення. Виводиться через кишечник (66%) і нирками (33%), в незміненому вигляді виводиться, відповідно, 10% і 1% від величини дози. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності він подовжується.
Показання до застосування
Комплекс диспепсичних симптомів, часто асоціюється з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравохідним рефлюксом, езофагітом; почуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття живота, біль у верхній частині живота; відрижка, метеоризм; печія з закидом або без закиду вмісту шлунка в порожнину рота. Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного походження, спричинені радіотерапією, лікарською терапією або порушенням дієти, а також на тлі агоністів дофаміну в разі їх застосування при хворобі Паркінсона (такими, як L-допа і бромокриптин).
Спосіб застосування та дози
Хронічна диспепсія Дорослі: по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, за 15-30 хв до їди і, у разі необхідності, перед сном. Діти старше 5 років: по 2,5 мг на 10 кг маси тіла 3 рази на добу до їди та, в разі необхідності, перед сном. При необхідності зазначену дозування можна подвоїти. Гострі і підгострі стану (насамперед нудота і блювота) Дорослі: по 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу, до їди і перед сном. Діти старше 5 років: по 5 мг на 10 кг маси тіла, 3-4 рази на добу перед їдою і перед сном. Примітки Рекомендується пероральне застосування Мотілак до їжі. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо уповільнюється. При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти прийому препарату (див. Розділ «Особливості застосування»).
особливості застосування
При одночасному застосуванні Мотілак з антацидними або антисекреторними препаратами останні слід застосовувати після їди, а не до їди, тобто.? Е. їх не слід приймати одночасно з Мотілак
Побічна дія
Побічні ефекти спостерігаються рідко, відзначалися виняткові випадки минущих спазмів кишечника. Екстрапірамідні явища спостерігаються у дітей і при підвищеній проникності гематоенцефалічного бар'єру. Ці явища повністю оборотні і спонтанно зникають після припинення лікування. Так як гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Мотілак може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У рідкісних випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати появу галактореи, гінекомастії і дисменореї. Відзначалися рідкісні алергічні реакції такі, як висип і кропив'янка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Мотілак чи не порушує швидкість реакції. Лікарські взаємодії При одночасному застосуванні антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію Мотілак. При одночасному застосуванні з Мотілак антацидні та антисекреторні препарати знижують його біодоступність. На підставі досліджень in vitro можна припустити, що при одночасному застосуванні з Мотілак лікарських препаратів, значно пригнічують фермент цитохром CYP3А4 (протигрибкові препарати групи азолів, антибіотики з групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, антидепресант нефазодон) може спостерігатися підвищення рівня домперидону в плазмі. Домперидон не впливає на рівень парацетамолу і дигоксину в крові. Не виключено, що Мотілак може впливати на всмоктування застосовуються одночасно всередину препаратів з уповільненим вивільненням активної речовини або покритих кишковорозчинною оболонкою.
Протипоказання
Встановлена непереносимість препарату, пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома), дитячий вік до 5 років. Не слід застосовувати Мотілак, коли стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, т.? Е. при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Застосування при захворюваннях печінки. З огляду на метаболізм домперидону в печінці, слід з обережністю призначати Мотілак хворим з печінковою недостатністю. Застосування при захворюваннях нирок У хворих тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін> 6 мг / 100 мл, тобто.? Е.> 0,6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону збільшувався з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Так як дуже невеликий відсоток препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, то навряд чи необхідна корекція разової дози у хворих з нирковою недостатністю. Однак при повторному призначенні частота введення повинна бути знижена до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості недостатності, також може виникнути необхідність знижень дози. При тривалій терапії хворі повинні перебувати під регулярним наглядом.
Застосування під час вагітності та лактації. При введенні тваринам в дозах до 160 мг / кг / сут домперидон не чинив тератогенного дії. Однак, як більшість лікарських препаратів, Мотілак слід призначати під час першого триместру вагітності тільки, якщо його застосування виправдане очікуваною терапевтичної користю. До теперішнього часу немає даних про підвищення ризику вад розвитку у людей. У жінок концентрації домперидону в грудному молоці в 4 рази нижче, ніж відповідні концентрації в плазмі. Невідомо, чи робить цей рівень негативний вплив на немовлят. Тому, якщо мати приймає Мотілак, годування груддю не рекомендується, за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик.
Передозування
Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні реакції, особливо у дітей. Лікування: у разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля та пильний нагляд. Антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму, або антигістамінні препарати можуть виявитися ефективними при виникненні екстрапірамідних реакцій.