Форма випуску, склад і упаковка
Капсули тверді желатинові, з жовтим корпусом і коричневою кришечкою, з маркуванням "10"; вміст капсул - білий або майже білий порошок. 1 капс. сибутраміну гідрохлориду моногідрат 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад корпусу капсул: хіноліновий жовтий, барвник Сонячний захід жовтий, титану діоксид, желатин, чорнило чорні 1012 (шелак, заліза оксид чорний, н-бутанол, етанол денатурований (промисловий метильований спирт), лецитин соєвий, піногасник DC 1510).
Склад кришечки капсул: фарбник заліза оксид чорний, заліза оксид червоний, титану діоксид, желатин.
Капсули тверді желатинові, з жовтим корпусом і синьою кришечкою, з маркуванням "15"; вміст капсул - білий або майже білий порошок. 1 капс. сибутраміну гідрохлориду моногідрат 15 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад корпусу капсул: хіноліновий жовтий, барвник Сонячний захід жовтий, титану діоксид, желатин, чорнило чорні 1012 (шелак, заліза оксид чорний, н-бутанол, етанол денатурований (промисловий метильований спирт), лецитин соєвий, піногасник DC 1510).
Склад кришечки капсул: титану діоксид, барвник індигокармін, желатин.
Клініко-фармакологічна група: Препарат для лікування ожиріння центральної дії
Анорексигенний препарат, що підсилює відчуття насичення. In vivo проявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинні і вторинні аміни), що пригнічують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну і норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонітових 5НТ-рецепторів і блокатори, що сприяє зниженню апетиту і збільшення термопродукціі. опосередковано збуджуючи # 946; 3-адренорецептори, впливає на буру жирову тканину.
Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, що не пригнічують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-рецептори), адренергічні (# 946; 1 , # 946; 2, # 946; 3, # 945; 1, # 945; 2-адренорецептори), допаміновиє (D1-, D2-рецептори), холінорецептори, гістамін Н1-рецептори, бензодіазепінових рецепторів і NMDA-рецептори.
Сибутрамін добре всмоктується і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Після прийому препарату всередину в дозі 20 мг Tmах сибутраміну досягається через 1.2 ч, Tmах активних метаболітів М1 і М2 досягається через 3 год.
Зв'язування сибутраміну з білками - 97%, M1 і М2 - 94% .Бистро і добре розподіляється в тканинах.
Практично повністю метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP3A4 з утворенням моно- (дезметілсібутрамін) і ді-дезметил (ді-дезметілсібутрамін) форм активних метаболітів (M1 і М2), а також шляхом гідроксилювання і кон'югированія з утворенням неактивних метаболітів.
Т1 / 2 сибутраміну становить 1.1 ч, Т1 / 2 активних метаболітів М1 і М2 становить відповідно 14 год і 16 год.
Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів.
Фармакокінетика в особливих випадках
При нирковій недостатності основні фармакокінетичні параметри сибутраміну та його активних метаболітів істотно не змінюються.
Фаромакокінетіка сибутраміну не залежить від маси тіла, статі та віку.
аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 30 кг / м2 і більше;
аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 27 кг / м2 і більше у пацієнтів, що мають обумовлені надмірною масою тіла фактори ризику (цукровий діабет типу 2, дисліпопротеїнемія).
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності.
Препарат приймають 1 раз / сут, вранці, незалежно від прийому їжі (під час прийому їжі або натщесерце).
Початкова доза становить 10 мг. При недостатній ефективності (зниження маси тіла менше ніж на 2 кг за 4 тижні), але за умови гарної переносимості, добова доза може бути збільшена до 15 мг. Якщо після збільшення дози ефективність препарату залишається низькою (зниження маси тіла менше 2 кг за 4 тижні), продовження лікування недоцільно.
Лікування слід припинити через 3 міс у тих пацієнтів, у яких протягом цього часу не вдалося досягти зниження маси тіла на 5% від початкового рівня.
Лікування не слід продовжувати, якщо на тлі терапії препаратом після досягнутого зниження маси тіла пацієнт додає в масі тіла на 3 кг і більше.
Тривалість лікування сибутрамін не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо тривалішого періоду прийому препарату дані про ефективність і безпеку застосування відсутні.
Капсулу слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини (склянка води).
Найчастіше побічні ефекти відзначаються на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, як правило, легкий і оборотний характер.
Побічні ефекти зустрічаються: часто (> 10%), іноді (1-10%), рідко (<1%).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - безсоння; іноді - головний біль, запаморочення, неспокій, парестезії, зміна смаку.
З боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія (збільшення пульсу на 3-7 уд. / Хв), відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску (у спокої на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатація (почервоніння шкіри, припливи); в окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
З боку травної системи: часто - сухість у роті, втрата апетиту, запор; іноді - нудота.
Інші: іноді - підвищення потовиділення, загострення геморою.
В поодиноких випадках описані наступні клінічно значущі побічні явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль в спині, біль в животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальнийнефрит, кровотечі, пурпура Шенлейна-Геноха, судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові.
У одного пацієнта з шизоафективним порушенням, яке імовірно існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.
органічна причина ожиріння;
серйозні порушення харчування (анорексія або булімія);
синдром Жиль де ля Туретта (хронічний генералізований тик);
одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлурамина, дексфенфлураміна, етіламфетаміна, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення Ліндакси; інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, снодійних препаратів, препаратів, що містять триптофан, інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;
захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. ІХС, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, вроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;