Реєстраційний номер: ЛСР-001519 / 08-140308
Торгова назва препарату: Левофлоксацин.
Міжнародна непатентована назва: Левофлоксацин.
Лікарська форма: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
склад:
Активна речовина:
левофлоксацин - 250 мг або 500 мг (в перерахунку на левофлоксацин гемігідрат - 256,23 мг та 512,46 мг).
Допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), прімеллоза (кроскармелоза натрію), кальцію стеарат.
Склад оболонки:
гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 4000 (поліетиленгліколь, поліетиленоксид), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий.
опис:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклої форми. На поперечному розрізі видно два шари.
Фармакотерапевтична група:
протимікробний засіб, фторхінолон.
Код ATX: [J01MA12].
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Левофлоксацин - синтетичний антибактеріальний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів, що містить в якості активної речовини левофлоксацин - лівообертаюча офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.
Левофлоксацин активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro так і in vivo.
Аеробні грам-позитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci групи С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Аеробні грам-негативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis # 946; + / # 946; -, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Інші мікроорганізми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокінетика
Левофлоксацин швидко і практично повністю всмоктується після перорального прийому. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність 500 мг левофлоксацину після перорального прийому становить майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг левофлоксацину максимальна концентрація становить 5,2-6,9 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації - 1,3 ч. Період напіввиведення - 6-8 год.
Зв'язок з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинно-мозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.
У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється з сечею в незміненому вигляді протягом 48 годин, менше 4% з калом протягом 72 год.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмамі- гострий синусит, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекції сечовивідних шляхів, простатит, інфекції шкірних покривів і м'яких тканин, септицемія / бактеріємія, пов'язані з зазначеними вище показаннями, інтра-абдомінальна інфекція.
З обережністю
Препарат слід застосовувати з обережністю у осіб похилого віку у зв'язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймають всередину один або два рази на день. Таблетки не розжовувати і запивати достатньою кількість рідини (від 0,5 до 1 склянки), можна приймати перед їжею або між прийомами їжі. Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.
Хворим з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну> 50 мл / хв.) Рекомендується наступний режим дозування препарату:
Синусит: по 500 мг 1 раз на день - 10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день -7-10 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази на день - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз на день - 3 дні.
Простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 днів.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз на день - 7-10 днів.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1 раз на день або по 500 мг 1-2 рази на день - 7-14 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 250 мг або по 500 мг 1-2 рази на день - 10-14 днів.
Інтраабдомінальні інфекції: по 250 мг або по 500 мг 1 раз на день -7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами діючими на анаеробну флору).
Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібно введення додаткових доз.
При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці лише в украй незначній мірі.
Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг і 500 мг рекомендується продовжувати не менше 48-78 годин після нормалізації температури тіла або після лабораторно підтвердженого одужання.
Побічна дія
Частота того або іншого побічного ефекту визначається за допомогою такої таблиці:
ЧастотаПоявленіе побічних ефектів часто: у 1-10 хворих з 100 іноді: менш, ніж у 1 хворого з 100 рідко: менше, ніж у 1 хворого з 1 000 дуже рідко: менше, ніж у 1 хворого з 10 000 окремі випадки менше 0, 01%
Алергічні реакції:
Іноді: свербіж та почервоніння шкіри.
Рідко: загальні реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції) з такими симптомами, як кропив'янка, звуження бронхів і можливо - тяжка ядуха.
У дуже рідкісних випадках: набряки шкіри і слизових оболонок (наприклад, в області обличчя і глотки), раптове падіння артеріального тиску та шок; підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання (див. "Особливості застосування"); алергічний пневмоніт; васкуліт.
В окремих випадках: тяжкі висипи на шкірі з утворенням пухирів, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі шкірні реакції. Названі вище реакції можуть розвинутися вже після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату.
З боку травної системи:
Часто: нудота, діарея, підвищення активності ферментів печінки (наприклад, аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази).
Іноді: втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення травлення.
Рідко: діарея з домішкою крові, яка в дуже рідкісних випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту (див. "Особливості застосування").
З боку обміну речовин:
Дуже рідко: зниження концентрації глюкози в крові, що має особливе значення для хворих, які страждають на цукровий діабет; можливі ознаки гіпоглікемії: підвищення апетиту, нервозність, піт, тремтіння. Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, вже страждають цим захворюванням. Подібний ефект не виключається і при застосуванні препарату левофлоксацин.
З боку нервової системи:
Іноді: головний біль, запаморочення і / або заціпеніння, сонливість, порушення сну.
Рідко: неспокій, парестезії в кистях рук, тремтіння, психотичні реакції типу галюцинацій і депресій, збуджений стан, судоми і сплутаність свідомості.
Дуже рідко: порушення зору і слуху, порушення смакової чутливості та нюху, зниження відчуття дотику.
З боку серцево-судинної системи:
Рідко: посилене серцебиття, зниження артеріального тиску.
Дуже рідко: (шокоподібного) судинний колапс.
В окремих випадках: подовження інтервалу Q-T.
З боку опорно-рухового апарату:
Рідко: ураження сухожилля (включаючи тендиніт), суглобові і м'язові болі.
Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може носити двосторонній характер (див. "Особливості застосування"); м'язова слабкість, що має особливе значення для хворих з бульбарним синдромом.
В окремих випадках: ураження мускулатури (рабдоміоліз).
З боку сечовидільної системи:
Рідко: підвищення рівня білірубіну і креатиніну в сироватці крові.
Дуже рідко: погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит.
З боку органів кровотворення:
Іноді: збільшення числа еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів.
Рідко: нейтропенія; тромбоцитопенія, що може супроводжуватися посиленням кровоточивості.
Дуже рідко: агранулоцитоз і розвиток важких інфекцій (стійке або рецидивуючий підвищення температури тіла, погіршення самопочуття).
В окремих випадках: гемолітична анемія; панцитопенія.
Інші побічні дії:
Іноді: загальна слабкість.
Дуже рідко: гарячка.
Будь-яка антибіотикотерапія може викликати зміни мікрофлори, яка в нормі присутній у людини. З цієї причини може статися посилене розмноження бактерій і грибів, стійких до вживаного антибіотика, яке в окремих випадках може зажадати додаткового лікування.
Передозування
Симптоми передозування препарату Левофлоксацин проявляються на рівні центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади за типом епіпріпадков). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) і ерозивні ураження слизових оболонок, подовження інтервалу Q-T.
Лікування повинно бути симптоматичним. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу та постійного перитонеального діалізу). Специфічного антидоту не існує.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Є повідомлення про виражене зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів і речовин, здатних у свою чергу знижувати церебральний поріг судомної готовності. В рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів та теофіліну.
Дія препарату Левофлоксацин значно послаблюється при одночасному застосуванні з сукралфатом. Те ж саме відбувається і при одночасному застосуванні магній- або алюминийсодержащих антацидних засобів, а також солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів. З карбонатом кальцію взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові.
Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробеніциду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має ніякого клінічного значення. Проте, при одночасному застосуванні лікарських засобів типу пробеніциду і циметидину, які блокують певний шлях виведення (канальцевая секреція), лікування левофлоксацином слід проводити з обережністю. Це стосується перш за все хворих з обмеженою функцією нирок.
Левофлоксацин незначно збільшує період напіввиведення циклоспорину.
Прийом кортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль.
особливі вказівки
Левофлоксацин не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через імовірність ураження суглобових хрящів.
При лікуванні хворих старечого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок (див. Розділ "Спосіб застосування та дози").
При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Госпітальні інфекції, викликані певними збудниками (P. aeruginosa), можуть зажадати комбінованого лікування.
Під час лікування препаратом Левофлоксацин можливий розвиток нападу судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.
Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню.
При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно скасувати левофлоксацин і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, які пригнічують моторику кишечника.
Рідко спостерігається при застосуванні препарату Левофлоксацин тендиніт (перш за все запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожиль. Хворі похилого віку більш схильні до тендиніту. Лікування глюкокортикостероїдами цілком ймовірно підвищує ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Левофлоксацин і розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля.
Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на фторхінолони руйнуванням еритроцитів (гемоліз). У зв'язку з цим, лікування таких хворих левофлоксацином слід проводити з великою обережністю.
Такі побічні ефекти препарату Левофлоксацин, як запаморочення або заціпеніння, сонливість і розлади зору (див. Також розділ "Побічна дія), можуть погіршувати реакційну здатність і здатність до концентрації уваги. Це може являти собою певний ризик в ситуаціях, коли ці здатності мають особливе значення (наприклад, при керуванні автомобілем, при обслуговуванні машин і механізмів, при виконанні робіт в нестійкому положенні).
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг і 500 мг. За 5 або 10 таблеток в контурну чарункову упаковку або банку полімерну.
Для дозування 250 мг: 1 контурну чарункову упаковку або 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
Для дозування 500 мг: 1 або 2 контурні чарункові упаковки або 1 банку разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
Відпускають за рецептом.