Айріфен; астафен; Денерел; Задітен; Зеросма; Зетіфен; Катіф; Кетасма; кетотифен; кетотифен; Кетотифен Штада; Кетотифену фумарат; Кетоф; Позітано; Прівент; Профілар; стаф; Трітофен; Френасма.
Кетотифен - протиалергічну і протиастматичний засіб, стабілізатор мембран тучних клітин з антигістамінну активність. Застосовується при бронхіальній астмі, полінозі, кропивниці, атопічний дерматит, алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт.
Активне-діюча речовина:
Кетотифен / Ketotifen.
Лікарська форма:
Таблетки.
Сироп.
Кетотифен має протиалергічну і протизапальну дію, в реалізації якого грають роль такі механізми:
Кетотифен блокує гістамінові H1-рецептори, таким чином, його можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових H1-рецепторів.
Кетотифен зменшує або пригнічує реакції шкіри і бронхів, викликані антигеном, що обумовлює його застосування з профілактичною метою. При застосуванні в якості монотерапії некупируются напади астми, а призводить до зменшення числа, тривалості та інтенсивності цих нападів, причому в деяких випадках вони повністю зникають. Знижує еозинофілію, зменшує потребу і частоту використання антиастматичних препаратів: кортикостероїдів (беклометазон. Флутиказон. Будесонид), бронходилататорів (вентолин. Беротек. Сальметерол) і т.д.
Профілактична дія кетотифену розвивається через 2-4 тижні його постійного застосування.
Фармакокінетика:
Після прийому всередину Кетотифен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов'язано з метаболізмом приблизно 50% препарату при "першому проходженні" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі - 2-4 ч. Пов'язання з білками плазми становить 75%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кетотифен, незалежно від лікарської форми.
Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму кетотифену у дітей такий же, як у дорослих, проте, кліренс вищий. Тому дітям у віці старше 3-х років потрібна така ж добова доза, як і дорослим.
Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3-5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 годин із сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - в незміненому вигляді і 60-70% - у вигляді метаболітів.
показання:
Бронхіальна астма (всі форми).
Поліноз і його астматичні ускладнення.
Кропив'янка (гостра і хронічна).
Атопічний дерматит.
Алергічний риніт.
Алергічний кон'юнктивіт.
Кетотифен застосовується для тривалого лікування вище зазначених захворювань, в тому числі і для профілактики загострень.
Спосіб застосування та дози:
Всередину.
Дорослі.
Кетотифен призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі) або два рази на день по 5 мл сиропу під час їжі.
Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу, з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу або 20 мл сиропу в два прийоми. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.
При призначенні кетотифен хворим на бронхіальну астму слід враховувати, що для досягнення повного терапевтичного ефекту може знадобитися кілька тижнів. У разі відсутності адекватного ефекту від застосування кетотифену після кількох тижнів лікування рекомендується продовжувати прийом препарату ще мінімум 2-3 місяці.
Застосування у дітей.
Дітям у віці від 1 року до 3 років призначають сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг маси тіла; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці і ввечері). Наприклад: дитина з масою тіла 10 кг може отримувати по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу вранці і ввечері.
Дітям у віці старше 3 років призначають по 5 мл (1 чайна ложка) сиропу або по 1 таблетці 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі).
Клінічні спостереження відповідають фармакокинетическим даними і показують, що для досягнення оптимального результату лікування дітям можуть знадобитися більш високі дози (в мг / кг маси тіла) в порівнянні з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і малих доз.
Скасування кетотифену.
Скасовувати Кетотифен треба поступово, протягом 2-4 тижнів, при цьому треба мати на увазі можливість рецидиву симптомів астми.
Застосування у осіб літнього віку.
Досвід застосування кетотифену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.
Передозування:
Основні симптоми гострого передозування: сонливість, аж до пригнічення свідомості; сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотонія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.
Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показано промивання шлунка. Може виявитися корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У разі судом показано призначення протисудомних засобів (зокрема, похідних бензодіазепіну). Діаліз неефективний.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого іншого компоненту препарату.
Дитячий вік до 3 років (таблетки) або 6 міс (сироп).
Не слід приймати препарат при вагітності, одночасно з прийомом пероральних антидіабетичних препаратів, що може призвести до тромбоцитопенії; з седативними препаратами та алкоголем.
Застосування в періоди вагітності та лактації:
Хоча в дослідах на тваринах не було відзначено будь-якого впливу на вагітність і пери і постнатальний розвиток при застосуванні кетотифену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Кетотифен можна призначати тільки у випадках крайньої необхідності.
Вважається, що кетотифен виділяється також і з жіночим грудним молоком, тому матері, які беруть Кетотифен, не повинні годувати дітей грудьми.
Побічна дія:
На початку лікування можлива седативна дія, рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно зникають при продовженні лікування. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена дратівливість, безсоння, підвищена збудливість. Є дуже рідкісні повідомлення про виникнення судом під час лікування кетотифеном. Є повідомлення про збільшення маси тіла (може підвищувати апетит).
Є поодинокі повідомлення про циститах, що відзначалися при застосуванні кетотифену. У дуже рідкісних випадках можливе підвищення активності печінкових ферментів і розвиток гепатиту. Є повідомлення про окремі випадки тяжких шкірних реакцій (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона); приблизна частота народження - 1 випадок на 2 млн. хворих, які отримували Кетотифен.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
При вираженому седативном дії, в перші два тижні призначають по 0,5 мг 2 рази на добу.
Кетотифен не призначений для купірування нападу бронхіальної астми. На початку тривалого лікування кетотифеном не слід відразу скасовувати застосовуються хворим противоастматические симптоматичні та профілактичні засоби: попередню терапію бета-адреноміметиками, глюкокортикоїдами, АКТГ. Лікування кетотифеном припиняють поступово, протягом 2-4 тижнів (можливий рецидив астматичних симптомів). Це особливо відноситься до системних глюкокортикоїдів (преднізолон. Полькортолон. Дексаметазон) в зв'язку з можливою наявністю надниркової недостатності у стероїдозалежних хворих, оскільки для відновлення функції гіпофізарно-надниркової системи і її нормальної реакції на стрес може знадобитися до 1 року.
У хворих, які приймають Кетотифен і пероральні протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів в периферичної крові.
З огляду на, що Кетотифен може викликати зниження порога судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.
При призначенні сиропу хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл сиропу містять 3 г вуглеводів. Сироп містить також 2,35 об'ємних відсотка етанолу.
Вплив на здатність керувати автомобілем та управляти механізмами:
Протягом перших декількох днів лікування кетотифеном можливе уповільнення швидкості реакції, тому пацієнтам, які займаються водінням транспортних засобів, роботою з механізмами та іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, слід утримуватися від цих видів діяльності.
Лікарська взаємодія:
Кетотифен може підсилювати ефекти засобів, що пригнічують вплив на ЦНС - седативних, снодійних, а також антигістамінних засобів (супрастин. Тавегіл) та алкоголю.
Відзначалися окремі випадки оборотного зниження кількості тромбоцитів при одночасному застосуванні кетотифену і пероральних протидіабетичних препаратів.
На тлі застосування кетотифену може зменшитись потреба пацієнта в симпатоміметиків і протизапальних препаратах (ГКС, кромогликат натрію. Недокромил натрію).
Умови зберігання:
Таблетки зберігати при температурі не вище 25 ° С
Сироп зберігати в захищеному від світла місці, при температурі від 5 C до 15 C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного на упаковці.