Міжнародна непатентована назва (МНН) активної речовини - леветірацетам.
Концентрат для подальшого виготовлення розчину для інфузій містить 500 мг леветірацетама - активної речовини. Додаткові інгредієнти: 45 мг - натрію хлориду, 8,2 мг - натрію ацетату тригідрату, до 5 мл - води для ін'єкцій, 10% оцтової кислоти (до рН 5,5).
Розчин для перорального прийому включає 100 мг леветірацетама - активної речовини. Додаткові інгредієнти: 0,06 мг - кислоти лимонної моногідрат, 1,05 мг - натрію цитрату, 2,7 мг - метилпарагідроксибензоат, 1,5 мг - амонію гліціррізата, 0,3 мг - пропілпарагидроксибензоат, 300 мг - мальтитолу, 235,5 мг - гліцерину 85%, 4,5 мг - ацесульфама калію, 504 мг - води очищеної, 0,3 мг - ароматизатора виноградного 501040А.
Таблетки в плівковій оболонці в своєму складі містять 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветірацетама - активної речовини. Додаткові інгредієнти присутні в різних масових частинах, відповідно до змісту діючої речовини: магнію стеарат, макрогол 6000, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид.
Форма випуску
Лікарський засіб випускається в трьох фармакологічних формах:
- концентрат для інфузій Кеппра (Keppra);
- сироп Кеппра (Keppra);
- таблетки в оболонці Кеппра (Keppra).
Фармакологічна дія
Протисудомну, протиепілептичний засіб.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Лікарський засіб Кеппра, як активна речовина якого виступає леветірацетам, відноситься до похідних пірролідона і за своєю хімічною структурою виділяється серед відомих препаратів, що застосовуються для лікування епілепсії. так як очевидно, що його механізм дії, хоч і є не вивченим до кінця, відрізняється від механізму дії інших протиепілептичних препаратів.
Припускають, що одним з механізмів дії є доведене взаємодія білка синаптичних везикул SV2A, які знаходяться в сірій речовині спинного і головного мозку з леветірацетама. що і призводить до протисудомну ефекту, вираженого в антагонізмі гіперсінхронізаціі активності нейронів.
Іншим механізмом дії прийнято вважати вплив активної речовини на гліціновие рецептори і рецептори ГАМК з модулюванням цих рецепторів за допомогою різних ендогенних агентів. Леветірацетам не впливає на активацію глютаматних рецепторів і нейротрансмісію, проте, пригнічуючи епілептиформні нейрональні спалаху викликані ГАМК-агоністом бікукуліком.
Ефективність лікарського засобу доведена по відношенню до генералізованим і фокальним епілептичним нападам.
Внутрішньовенно введена доза леветірацетама 1500 мг відповідає такій же дозі при пероральному прийомі.
Після перорального прийому добре і швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту.
Всмоктування повне, лінійного характеру, з повнотою всмоктування не залежить від прийнятої дози і їжі (швидкість всмоктування трохи знижена при прийомі їжі).
Біодоступність близько 100%.
Cmax після одноразового перорального прийому 1000 мг препарату спостерігається через 80 хвилин і дорівнює 31 мкг / мл. При повторному прийомі - 43 мкг / мл.
Cmax при введенні внутрішньовенно 1500 мг леветірацетама досягається вже через 15 хв і становить 51 ± 19 мкг / мл.
При дворазовому застосуванні одноразової дози на добу рівноважний стан спостерігається через 48 годин.
Фармакокінетика у пацієнтів дитячого віку - лінійного характеру, в добовій дозі від 20 мг до 60 мг на кілограм ваги.
Сmax - через 30-60 хвилин.
Vd близько 0,5-0,7 л / кг.
Зв'язок з білками плазми менше 10%.
Метаболізм відбувається за допомогою ферментного гідролізу.
Т1 / 2 з плазми у дітей 5-6 годин, у дорослих пацієнтів приблизно 7 годин, збільшуючись на 40% в літньому віці.
Показання до застосування
Лікарський засіб Кеппра призначають в якості монотерапії для лікування пацієнтів старше 16 років з парціальними нападами з вторинною генералізацією або без неї, при повторно діагностованою епілепсії.
У комплексній терапії препарат показаний:
- при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що виявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 4-х років, які страждають захворюванням епілепсія (для таблеток);
- при парціальних нападах без генералізації або з вторинною генералізацією, що виявляються у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку старше 1 місяця, які страждають захворюванням епілепсія (для перорального розчину);
- при розвитку міоклонічних судом у хворих ювенільної міоклонічні епілепсію. для лікування пацієнтів дорослого віку і підлітків старше 12-ти років;
- при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих ідіопатичною генералізованою епілепсією, для лікування пацієнтів дорослого віку і підлітків старше 12-ти років.
Препарат Кеппра в формі концентрату для інфузій призначається в якості альтернативної терапії, при неможливості для пацієнта приймати пероральні форми лікарського засобу.
Протипоказання
- пацієнти дитячого віку до 4-х років.
Для перорального розчину:
- гіперчутливість до фруктози;
- пацієнти дитячого віку до 1-го місяця.
Для всіх форм випуску препарату:
- гіперчутливість до леветірацетама або іншим інгредієнтам лікарського засобу.
З особливою обережністю:
Побічна дія
Центральна нервова система:
Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
Інструкція на Кеппра в формі розчину для інфузій рекомендує дворазове внутрішньовенне вливання добової дози, в рівних частинах, протягом 15 хвилин.
Одна ампула препарату містить 500 мг / 5 мл леветірацетама. Перед застосуванням розчин розводять не менше ніж в 100 мл розчинів Рінгера, 5% глюкози або 0,9% натрію хлориду.
Проводити інфузію слід відразу після процесу розведення. У крайніх випадках, при неможливості проведення негайної процедури, допускається зберігання розчину в холодильнику протягом доби, якщо приготування розчину проходило в асептичних умовах.
Дозування внутрішньовенної інфузії визначається лікуючим лікарем.
Перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому і назад може здійснюватися зі збереженням дозування та кратності застосування.
Пероральний прийом добової дози препарату Кеппра здійснюють в незалежності від прийому їжі в двох рівних частинах, бажано з 12 годинною перервою.
Таблетки рекомендують запивати достатньою кількістю води.
Інструкція на сироп передбачає його дозування за допомогою 10 мл мірного шприца, що входить в упаковку, який відповідає 1000 мг леветірацетама.
Для наповнення сиропом шприца, з флакона необхідно зняти кришку і вставивши шприц в адаптер, набирати за допомогою витягування поршня потрібну кількість розчину (ділення на шприці - 25 мг відповідає 0,25 мл розчину).
Відміряний розчин додають в заздалегідь приготовлений стакан з водою 200 мл і випивають повністю.
Після кожного нового набору необхідно ретельно промивати шприц і щільно закупорити флакон кришкою.
Пацієнтам у віці старше 16 років рекомендують початкову добову дозу препарату - 500 мг, з прийомом в два етапи по 250 мг кожні 12 годин. Через 14 днів можливе збільшення дози до початкової терапевтичної дози, яка становить 1000 мг, з прийомом 2 рази на добу по 500 мг. Максимально рекомендована добова доза Кеппра дорівнює 3000 мг.
У комплексній терапії
Лікуючий лікар зобов'язаний призначати лікарський засіб Кеппра в найбільш підходящою, для кожного пацієнта, лікарській формі і дозувати препарат в залежності від потрібної терапевтичної дози і з урахуванням маси тіла.
Пацієнтам дитячого віку з масою тіла до 20-ти кілограм рекомендують починати терапію з прийому Кеппра в формі перорального розчину.
Пацієнтам дитячого віку з масою тіла більше 50 кг рекомендують проведення лікування з використанням схем терапії і дозування для дорослих пацієнтів.
Пацієнтам у віці старше 16 років з масою тіла більше 50 кг призначають початкову добову дозу, яка становить 1000 мг, з прийомом в два етапи по 500 мг. Залежно від переносимості препарату та клінічної реакції пацієнта, добову дозу можна збільшити до максимально рекомендованої дози 3000 мг, що приймається 2 рази на добу по 1500 мг. Зміна дозування на 500 мг 2 рази на день може виконуватися кожні 14-28 днів.
У зв'язку з тим, що леветірацетам виводиться з сечею, його дозу, при призначенні хворим на ниркову недостатність, необхідно коригувати.
Нижче представлені максимальні дози препарату Кеппра відповідно до кліренсом креатиніну КК (мл / хв):
Пацієнтам, які знаходяться на діалізі. в перший день терапії призначають насичуючу дозу - 750 мг, після проведення процедури діалізу додатково приймають 250 мг - 500 мг препарату.
Тривалість курсу терапії із застосуванням препарату Кеппра визначає лікуючий лікар.
Передозування
При передозуванні можливі прояви: сонливості, агресивності, тривожності пригнічення дихання, пригнічення свідомості, а також кома.
Рекомендоване лікування в гострому періоді полягає в штучному виклику блювоти і надалі промивання шлунка з прийомом адсорбентів. При необхідності призначають проведення симптоматичної терапії в умовах стаціонару, з процедурою гемодіалізу.
взаємодія
Чи не виявлено взаємодію препарату Кеппра з протиепілептичними лікарськими засобами (Фенітоїн, Вальпроєвая кислота. Карбамазепін. Фенобарбітал, Габапентин. Ламотриджин і Примідон).
При одночасному застосуванні з топіраматом підвищується ризик розвитку анорексії.
Умови продажу
Умови зберігання
Розчин для інфузій слід зберігати в темному місці при температурі не вище 25 ° С.
Таблетки слід зберігати при температурі не вище 25 ° C, в сухому місці.
Пероральний розчин слід зберігати в темному місці при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності
Для розчину для інфузій - 2 роки.
Для таблеток і сиропу - 3 роки.
особливі вказівки
Відміну препарату Кеппра проводять поступово, зі зниженням дози на 500 мг кожні 14- 28 днів (у дітей зниження дози препарату не повинна перевищувати 10 мг / кг 2 рази на день, кожні 14 діб, у дітей у віці до 6 місяців - 7 мг / кг 2 рази на день, кожні 14 діб).
При перекладі пацієнта на Кеппра, прийняті протиепілептичні препарати бажано скасовувати повільно.
Пацієнтам з патологіями нирок і декопенсованими хворобливими станами печінки рекомендується провести дослідження функції цих органів перед початком терапії з використанням леветірацетама. з метою корекції дози.
Розчин для інфузій містить натрій, що необхідно враховувати при призначенні пацієнтам, які перебувають на низьконатрієвою дієті.
У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату Кеппра існують відомості про випадки суїцидів. необхідно контролювати емоційний і психічне здоров'я хворого. Пацієнт зобов'язаний повідомляти лікаря про всі симптоми розвитку депресії або суїцидальних настроїв.
Клінічного досвіду застосування інфузійного розчину Кеппра більше 4-х днів немає.
Не допускається застосування сиропу при зміні його забарвлення або виявленні в ньому сторонніх включень.
Пероральний розчин містить мальтитол і тому протипоказаний пацієнтам з порушеннями толерантності до фруктози.
Присутність в сиропі пропілпарагидроксибензоат і метілпарагидроксибензоат можуть стати причиною прояви алергічних реакцій.
аналоги Кеппра
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- Габагамма
- Нейронтін
- паглюферал
- Альгеріка
- топірамат
- Конваліс
- ламотриджин
- Ламіктал
- габапентин
- топамакс
- прегабалін Ріхтер
- Тебантин
Аналоги лікарського засобу Кеппра представлені такими препаратами: