Виведення незміненого лікарського речовини або його метаболітів здійснюється усіма екськреторнимі органами (нирками, кишечником, легкими, молочними, слинними, потовими залозами і ін.).
Основним органом виведення ліків з організму є нирки. Виведення ліків нирками відбувається шляхом фільтрації і за допомогою активного або пасивного транспорту, ліпоідорастворімие речовини легко фільтруються в клубочках, але в канальцях вони знову пасивно всмоктуються. Препарати, слабо розчинні у ліпоїдами, швидше виводяться з сечею, оскільки вони погано реабсорбуються в ниркових канальцях. Кисла реакція сечі сприяє виведенню лужних з'єднань і ускладнює екскрецію кислих. Тому при інтоксикації ліками кислого характеру (наприклад, барбітуратами) застосовують натрію гідрокарбонат або інші лужні сполуки, а при інтоксикації алкалоїдами, мають лужний характер, використовують амонію хлорид. Прискорити виведення ліків з організму можна і призначенням сильнодіючих сечогінних засобів, наприклад, осмотичних діуретиків або фуросеміду, на тлі введення в організм великої кількості рідини (форсований діурез). Виведення з організму підстав і кислот відбувається шляхом активного транспорту. Цей процес йде з витратою енергії і за допомогою певних ферментних систем-переносників. Створюючи конкуренцію за переносник якою-небудь речовиною, можна уповільнити виведення ліки (наприклад, етамід і пеніцилін секретируются за допомогою одних і тих же ферментних систем, тому етамід уповільнює виведення пеніциліну).
Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, виводяться кишечником і застосовуються при гастритах, ентеритах і колітах (наприклад, в'яжучі засоби, деякі антибіотики, застосовувані при кишкових інфекціях). Крім того, з печінкових клітин ліки і їх метаболіти потрапляють в жовч і з нею надходять в кишечник, звідки або повторно всмоктуються, доставляються в печінку, а потім з жовчю в кишечник (кишково-легенева циркуляція), або виводяться з організму з каловими масами. Не виключається і пряма секреція ряду ліків і їх метаболітів стінкою кишечнику.
Через легені виводяться леткі речовини і гази (ефір, закис азоту, камфора і т. Д.). Для прискорення їх виведення необхідно збільшити обсяг легеневої вентиляції.
Багато лікарські препарати можуть виділятись з молоком, особливо слабкі підстави і неелектролітів, що слід враховувати при лікуванні годуючих матерів.
Деякі лікарські речовини частково виводяться залозами слизової оболонки порожнини рота, надаючи місцеве (наприклад, подразнюючу) дію на шляхах виведення. Так, важкі метали (ртуть, свинець, залізо, вісмут), виділяючись слинні залози, викликають подразнення слизової оболонки порожнини рота, виникають стоматити і гінгівіти. Крім того, вони викликають появу темної облямівки по ясенного краю, особливо в області каріозних зубів, що обумовлено взаємодією важких металів з сірководнем в порожнині рота і освітою практично нерозчинних сульфідів.
При тривалому застосуванні дифенина і вальпроату натрію (протисудомні препарати) подразнення слизової оболонки ясен може бути причиною виникнення гіпертрофічного гінгівіту ( «діфеніновий гінгівіт»).