Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: азитроміцин (у формі дигідрату) 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна силікатна - 69 мг, целюлоза мікрокристалічна - 57 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 46 мг, повідон - 24 мг, магнію стеарат - 10 мг, тальк - 10 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1 мг.
Склад оболонки: титану діоксид - 10.58 мг, тальк - 9.57 мг, коповідон - 4.95 мг, етилцелюлоза - 4.95 мг, макрогол 6000 - 1.32 мг, індигокармін (індиготин) Е132 - 1.22 мг, барвник лак зелений 8% (індигокармін (індиготин) Е132 , хіноліновий жовтий Е104) - 0.41 мг.
Фармакологічні властивості:
Антибіотик широкого спектру дії. Азитроміцин є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.
Хемомицин активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. груп C, F і G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; анаеробних бактерій: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат активний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi, а також щодо Treponema pallidum.
До препарату стійкі грампозитивні бактерії, резистентні до еритроміцину.
Фармакокінетика. Всмоктування. Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину Хемоміцин в дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 ч і складає 0.4 мг / л. Біодоступність становить 37%.
Розподіл. Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в передміхурову залозу, в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний Vd (31.1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
Метаболізм. У печінки азитроміцин деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні.
Виведення. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит. Тонзиліт. Середній отит);
- скарлатина;
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні, в т.ч. спричинені атиповими збудниками, пневмонії. Бронхіт);
- інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго. Вторинно інфіковані дерматози);
- хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans);
- захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки. асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) (для таблеток і капсул).
Спосіб застосування та дози:
Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг / сут. протягом 3 днів; курсова доза - 1.5 м
При інфекціях шкіри і м'яких тканин призначають 1 г / сут. в перший день, далі по 500 мг щодня з 2 по 5-й день; курсова доза - 3 г.
При гострому неускладненому уретриті або цервіциті призначають одноразово в дозі 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) препарат призначають в дозі 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня з 2 по 5-й день; курсова доза - 3 г.
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г / сут. протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.
Особливості застосування:
Не слід приймати препарат під час прийому їжі.
Рекомендується дотримання інтервалу не менше 2 год між прийомом Хемоміцин і антацидних препаратів.
Після відміни лікування у деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.
Побічна дія:
З боку травної системи: діарея (5%), нудота (3%), болі в животі (3%); 1% і менше - диспепсія. блювота. метеоризм. мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, у дітей - запори, анорексія. гастрит.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
З боку центральної нервової системи: запаморочення. головний біль. вертиго, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз. порушення сну (1% і менше).
З боку статевої системи: вагінальний кандидоз.
З боку сечовидільної системи: нефрит (1% і менше).
Алергічні реакції: висип, набряк Квінке; у дітей - кон'юнктивіт. свербіж, кропив'янка.
Інші: підвищена стомлюваність, фотосенсибілізація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Хемоміцин і антацидів (алюмінію та магнієвмісних) сповільнюється всмоктування азитроміцину.
Етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.
При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Одночасне застосування азитроміцину і дигоксину підвищує концентрацію останнього.
При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном і дигідроерготаміном відзначається посилення токсичної дії останніх (вазоспазм, дизестезия).
Спільне призначення триазолама і азитроміцину знижує кліренс і підсилює фармакологічну дію триазолама.
Азитроміцин уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення азитромицином мікросомального окислення в гепатоцитах.
Лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину, а тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.
Фармацевтично азитроміцин несумісний з гепарином.
Протипоказання:
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність ;
- дитячий вік до 12 років (для капсул та таблеток);
- дитячий вік до 12 міс (для суспензії 200 мг / 5 мл);
- дитячий вік до 6 міс (для суспензії 100 мг / 5 мл);
- підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів.
З обережністю слід призначати препарат при вагітності, при аритмії (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT), дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.
Застосування препарату Хемоміцин при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності Хемомицин призначають тільки в тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування на час застосування препарату.
Застосування при порушеннях функції печінки
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки (особливо дітям). Протипоказаний при печінкової недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (особливо дітям). Протипоказаний при нирковій недостатності.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік до 12 років (для капсул та таблеток); дитячий вік до 12 міс (для суспензії 200 мг / 5 мл); дитячий вік до 6 міс (для суспензії 100 мг / 5 мл).
Передозування:
Симптоми: нудота. тимчасова втрата слуху, блювання. діарея.
Лікування: промивання шлунка. проведення симптоматичної терапії.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.