Діючі речовини Фуросемид / Furosemide.
Формула: C12H11ClN2O5S, хімічна назва: 5- (аміносульфону) -4-хлор-2 [(2-фуранілметіл)] амінобензойна кислота.
Фармакологічна група: Органотропність кошти / засоби, що регулюють функцію органів сечостатевої системи і репродукцію / діуретики.
Фармакологічна дія: натрійуретічеськоє, діуретичну.
Фармакологічні властивості
Фуросемід надає дію в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле (на всій його довжині) і блокує зворотне всмоктування профільтрувати іонів Na + на 15-20%. Фуросемід виділяється в просвіт проксимальних ниркових канальців. Підвищує виведення фосфатів, бікарбонатів, іонів Mg2 +, Ca2 +, K +, збільшує pH сечі. Фуросемід має вторинні ефекти, які обумовлені перерозподілом внутрипочечного кровотоку і вивільненням внутрішньонирковий медіаторів.
Фуросемід при будь-якому шляху введення досить повно і швидко всмоктується. При прийомі всередину біодоступність зазвичай становить 60-70%. З білками плазми зв'язується на 91-97%. Період напіввиведення становить 0,5-1 години. У печінки фуросемід біотрансформується і утворюються неактивні метаболіти (в основному - глюкуронід). Виводиться фуросемід нирками (88%) і жовчю (12%).
Ефективний препарат при серцевій недостатності (хронічної і гострої), покращує функціональний клас серцевої недостатності, через зниження тиску наповнення лівого шлуночка. Фуросемід знижує застійні явища в легенях, периферичні набряки, тиск заклинювання легеневих капілярів в легеневій артерії і правому передсерді, судинне легеневе опір. Фуросемід зберігає ефективність при невеликій швидкості клубочкової фільтрації, тому застосовується для терапії артеріальної гіпертензії у пацієнтів з нирковою недостатністю.
У дослідженнях на мишах фуросемід впливу на фертильність не чинив. У дослідження канцерогенності на мишах фуросемід збільшував частоту розвитку у самок карциноми молочної залози (при використанні доз в 17,5 раз більше максимально допустимих для людини) і у самців рідкісних пухлин (при прийомі 15 мг / кг препарату, незначно більше максимальної дози, яка дозволена для використання у людини). Дані про мутагенних властивості фуросеміду є неоднозначними. Частина досліджень повідомляє, що мутагенна активність у фуросеміду відсутня. А інша частина досліджень дала суперечливі результати. Так дослідження на клітинах китайських хом'ячків виявило індукування появи хромосомних пошкоджень. Результати вивчення у мишей при прийомі фуросеміду індукції хромосомних аберації виявилися непереконливими. Використання фуросеміду у вагітних самок кроликів (в дозах в 2, 4 і 8 разів перевищують максимальні дози для людини) призводило до загибелі самок і абортам. На розвиток ембріона фуросемід діяв наступним чином (вивчено на мишах, щурах, кроликах): збільшувалася частота і тяжкість гідронефрозу.
Парентерально: набряк легенів; набряки при гострої серцевої недостатності, хронічної серцевої недостатності 2 - 3 стадії, цирозі печінки, нефротичному синдромі; набряк мозку; серцева астма; еклампсія; деякі форми гіпертонічної кризи; тяжка артеріальна гіпертензія; проводити форсований діурез, включаючи і при отруєнні хімічними сполуками, які в незміненому вигляді виводяться нирками; гіперкальціємія.
Всередину: артеріальна гіпертензія; набряки різного походження, включаючи і при хронічній нирковій недостатності, хронічної серцевої недостатності, нефротичному синдромі (але при нефротичному синдромі на першому плані стоїть терапія основної хвороби), хворобах печінки (в тому числі і цироз печінки); гостра ниркова недостатність (в тому числі і при вагітності і опіках, для підтримки виведення рідини).
Спосіб застосування фуросеміду та дози
Фуросемід приймається всередину, вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Режим дозування в залежності від клінічної ситуації, показань, віку пацієнта встановлюється індивідуально. Під час терапії режим дозування залежно від динаміки стану хворого і величини діуретичного відповіді коректують. Всередину (вранці, до їди), дорослі: початкова доза 20-40 мг; можливе підвищення дози при необхідності на 20-40 мг через кожні 6-8 годин (великі дози ділять на 2-3 прийоми). Діти: початкова разова доза становить 1-2 мг / кг, максимальна дорівнює 6 мг / кг. Внутрішньовенно або внутрішньом'язово 20-40 мг (при необхідності дозу підвищують на 20 мг кожні 2 години). Струминне введення внутрішньовенно виробляють повільно, протягом 1-2 хвилин. У високих дозах (80-240 мг і більше) вводять внутрішньовенно крапельно, зі швидкістю не більше 4 мг / хв. Для дітей початкова добова доза для парентерального введення складає 1 мг / кг.
При асциті без периферичних набряків рекомендовано використовувати фуросемід в дозах, які забезпечують додатковий діурез в обсязі не більше 700-900 мл / сут, щоб уникнути розвитку азотемії, олігурії і порушень електролітного обміну. Для виключення феномена «рикошету» при терапії артеріальної гіпертензії фуросемід призначають не менше 2 разів на добу. Необхідно знати, що тривале використання фуросеміду може призвести до розвитку слабкості, зниження серцевого викиду і артеріального тиску, втоми, а надмірний діурез може стати причиною розвитку кардіогенного шоку при інфаркті міокарда з застійними явищами в малому колі кровообігу. Перед призначенням інгібіторів АПФ необхідна тимчасова відміна фуросеміду (на кілька днів). Щоб уникнути розвиток гіпокаліємії, доцільно спільне використання фуросеміду з калійзберігаючимидіуретиками, і одночасно призначати препарати калію. При терапії фуросемідом завжди рекомендовано дотримуватися дієти, яка багата калієм. При курсової терапії фуросемідом рекомендований контроль артеріального тиску, рівня CO2, електролітів (особливо калію), креатиніну, сечової кислоти, азоту сечовини, періодичне визначення рівня магнію і кальцію, глюкози в сечі і в крові (при цукровому діабеті), активності ферментів печінки. Хворі, які мають гіперчутливість до сульфаніламідів або / та сульфонілсечовиною, також можуть мати і перехресну гіперчутливість до фуросеміду. При збереженні олігурії протягом доби фуросемід необхідно скасувати. Не застосовувати препарат фуросемід при роботі водіям транспортних засобів і людям, чиї професії пов'язані з підвищеною швидкістю реакції і концентрацією уваги.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (включаючи і до сульфаніламідів, похідних сульфонілсечовини), тяжка печінкова недостатність, ниркова недостатність з анурією, печінкова прекома і кома, дегідратація або гіповолемія, тяжкі порушення електролітного балансу (включаючи і виражені гипонатриемию і гіпокаліємію), дигіталісна інтоксикація, різко виражене порушення відтоку сечі будь-якого походження (включаючи і одностороннє ураження сечовивідних шляхів), декомпенсований аортальний або мітральний стеноз, гострий гломерулонефрит, збільшен ня тиску в яремній вені більше 10 мм рт. ст. гіперурикемія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, вік до 3 років (для таблеток).
Обмеження до застосування
Стану, при яких надмірне зменшення артеріального є особливо небезпечним (стенозирующее ураження мозкових або / і коронарних артерій); артеріальна гіпотензія, порушення толерантності до вуглеводів або цукровий діабет, подагра, гострий інфаркт міокарда (збільшується ймовірність розвитку кардіогенного шоку), гіпопротеїнемія, гепаторенальний синдром, порушення відтоку сечі (звуження сечовипускального каналу, гіпертрофія передміхурової залози, гідронефроз), панкреатит, системний червоний вовчак, шлуночкова аритмія в анамнезі, діарея.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання фуросеміду під час вагітності можливо, але лише протягом короткого часу і тільки тоді, коли очікувана користь для матері вище потенційного ризику для плода (через плацентарний бар'єр фуросемід проходить, адекватні і строго контрольовані дослідження використання фуросеміду у вагітних жінок відсутні). Якщо необхідно використання фуросеміду під час вагітності, то потрібен ретельний контроль стану плода. На час терапії фуросемідом слід припинити годування груддю (фуросемід виділяється з грудним молоком, а також може пригнічувати лактацію).
Побічні дії фуросеміду
Кров і система кровообігу: колапс, зниження артеріального тиску (включаючи і ортостатичну гіпотензію), аритмія, тахікардія, зниження об'єму циркулюючої крові, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, апластична анемія;
водно-електролітний обмін: гіповолемія, гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, гіпохлоремія, гіперкальціурія, порушення толерантності до глюкози, метаболічний алкалоз, гіперглікемія, гіперурикемія, гіперхолестеринемія, подагра, збільшення рівня холестерину ЛПНЩ, дегідратація (ризик розвитку тромбоемболії і тромбозу, частіше у літніх пацієнтів);
система травлення: сухість і подразнення слизової оболонки порожнини рота, зниження апетиту, нудота, спрага, блювота, діарея / запор, холестатична жовтяниця, загострення панкреатиту, печінкова енцефалопатія у пацієнтів з синдромом печінково-клітинної недостатності, збільшення активності ферментів печення, анорексія, коліки;
органи чуття і нервова система: запаморочення, парестезія, головний біль, апатія, слабкість, адинамія, млявість, сплутаність свідомості, сонливість, судоми литкових м'язів, м'язова слабкість, порушення слуху, ураження внутрішнього вуха, втрата слуху, шум у вухах, ксантопсія, затуманення зору;
сечостатева система: гостра затримка сечі (у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози), олігурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції;
алергічні реакції: фотосенсибілізація, пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, мультиформна еритема, некротизуючий ангіїт, васкуліт, анафілактичний шок, системні реакції гіперчутливості; інші: лихоманка, озноб, бульозний пемфігоїд;
при введенні внутрішньовенно: тромбофлебіт, у недоношених дітей нефрокальциноз, нефролітіазу, незарощення Боталлова протоки.
Взаємодія фуросеміду з іншими речовинами
Передозування
При передозуванні фуросемидом розвиваються гіповолемія, гемоконцентрация, дегідратація, виражена гіпотензія, колапс, зниження об'єму циркулюючої крові, шок, порушення провідності і серцевого ритму (включаючи і AV блокаду, фібриляцію шлуночків), тромбоз, тромбоемболія, гостра ниркова недостатність з анурією, сонливість, млявий параліч, сплутаність свідомості, апатія. Необхідно: корекція кислотно-лужного стану та водно-електролітного балансу, поповнення об'єму циркулюючої крові, симптоматичне і підтримуюче лікування, специфічного антидоту немає.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною фуросемід
лазикс
Фурон
фуросемід
Фуросемід (Міфар)
фуросемід Ланнахер
фуросемід Софарма
Фуросемід-Виал
Фуросемід-Дарниця
Фуросемід-ратіофарм
Фуросемід-Ферейн®
Фуросеміду розчин для ін'єкцій 1%
Фурсемід