Увага!
Поточний сайт є довідковою системою і містить Іструкції медичних препаратів. Ми не займаємося лікуванням і не даємо рекомендацій по використанню медичних препаратів. Перед вживанням будь-якого медичного препарату настійно рекомендується звернутися за консультацією до лікаря. Це ж стосується і препарату Фармадіпін®. Пам'ятайте, самолікування може бути небезпечним!
діюча речовина. nifedipine;
1 мл розчину містить ніфедипіну в перерахунку на 100% суху речовину 20 мг (30 крапель);
допоміжні речовини: поліетиленгліколь 400, етанол 96%.
Лікарська форма.
Фармакотерапевтічеcкая група.
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код ATC C08C A05.
Показання.
Артеріальна гіпертензія (з метою лікування гіпертензивних кризів).
Протипоказання.
- Гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні);
- кардіогенний шок;
- тяжкий аортальний та мітральний стеноз;
- нестабільна стенокардія;
- не використовувати для лікування нападів стенокардії, вторинної профілактики інфаркту міокарда;
- серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
- шлуночкові тахікардії з розширеним комплексом QRS;
- синдром слабкості синусового вузла;
- синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL);
- AV блокада II і III ступеня;
- порфірія;
- ілеостома, встановлена після проктоколектомія;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік;
- підвищена чутливість до ніфедипіну та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших дигідропіридинів;
- не брати одночасно з рифампіцином.
Спосіб застосування та дози.
Фармадіпін® застосовують для лікування гіпертонічної кризи як препарат невідкладної допомоги. Не рекомендується застосовувати препарат у цій лікарській формі для курсового прийому.
При необхідності проведення курсу антигіпертензивної терапії препарат і лікарську форму підбирає лікар.
При раптовому і значному підвищенні артеріального тиску початкова разова доза для дорослих становить 3-5 крапель (2-3,35 мг), для осіб похилого віку - не більше 3 крапель (2 мг) під язик або накапати на шматочок сухаря або цукру, як можна довше утримуючи у роті. При недостатній ефективності дозу поступово можна підвищувати до клінічно значущого ефекту. Надалі у випадках підвищення артеріального тиску необхідно орієнтуватися саме на цю дозу. При необхідності (підвищення артеріального тиску до 190/100 мм рт. Ст. - 220/110 мм рт. Ст.) Разову дозу можна поступово підвищити в окремих випадках до 10-15 крапель (6,7-10 мг) з урахуванням індивідуальних змін показників АТ у хворого.
Необхідно враховувати індивідуальну чутливість окремих хворих до Фармадіпіну®. У таких випадках дозу підбирають індивідуально, починаючи з трьох крапель, і поступово збільшувати на 2-3 краплі (1,34-2 мг) до досягнення клінічного ефекту.
Перевищення початкової дози препарату може привести до різкого зниження артеріального тиску!
Побічні реакції.
При дотриманні рекомендацій щодо застосування препарату побічні явища бувають незначними і скороминущими, як правило, не вимагають відміни терапії.
При частому і неконтрольованому застосуванні можливі побічні реакції, характерні для препаратів цієї фармакологічної групи.
З боку серцево-судинної системи: часто - набряк, вазодилатація, нечасто - тахікардія, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія, синкопе.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль; нечасто - вертиго, мігрень, запаморочення, тремор, розлад сну, тривожність; рідко - короткочасне порушення зору, збудження, парестезії, дизестезії.
З боку ендокринної системи. гіперглікемія (слід враховувати у хворих на цукровий діабет).
З боку травної системи. часто - запор; нечасто при застосуванні підвищених доз виникають біль у животі, диспепсичні явища, метеоризм, нудота, блювота (дуже рідко), гіперплазія ясен (при тривалому застосуванні), сухість у роті, транзиторне підвищення ферментів печінки.
З боку сечовидільної системи. нечасто - поліурія, дизурія.
З боку системи кровотворення. рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: нечасто - алергічна реакція, алергічний набряк / ангіоотёк (включаючи набряк гортані); рідко - свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Інші: часто - погане самопочуття; нечасто - носова кровотеча, закладеність носа, еритема; рідко - набряки гомілки, судоми м'язів, набряк суглобів, еректильна дисфункція, неспецифічний біль, гарячка, диспное.
Передозування.
Симптоми гострої інтоксикації ніфедипіном: порушення свідомості аж до коми, зниження артеріального тиску, тахікардія / брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, який супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи по наданню невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки.
Після перорального застосування рекомендується повністю очистити шлунок, в разі необхідності - в комбінації з промиванням тонкого кишечника.
Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невисокий обсяг розподілу, гемодіаліз неефективний, але рекомендується проведення плазмаферезу.
Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.
Гіпотензію, яка виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна прибрати препаратами кальцію (10-20 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у разі потреби). Внаслідок цього сироватковий рівень кальцію може досягти верхньої межі норми або бути дещо підвищеним. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.
До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки це підвищує небезпеку перевантаження серця.
Застосування в період вагітності та годування груддю.
Ніфедипін протипоказано застосовувати під час вагітності.
Ніфедипін переходить в материнське молоко, тому під час застосування препарату потрібно припинити грудне вигодовування.
Препарат не застосовують для лікування дітей.
Особливості застосування.
Препарат слід застосовувати тільки в умовах ретельного клінічного спостереження за хворим: при нестабільної стенокардії, вираженій серцевій недостатності і важкому аортальному стенозі, важкої легеневої гіпертензії, гіпертрофічної кардіоміопатії, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок, а також за хворими похилого віку. У пацієнтів похилого віку більш вірогідне зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації. У пацієнтів із злоякісною артеріальною гіпертензією і гіповолемією, що перебувають на гемодіалізі, на тлі прийому ніфедипіну може спостерігатися значне падіння артеріального тиску. Особливо на початку лікування і при одночасному застосуванні бета-блокаторів може з'явитися гіпотензія, яку деякі хворі погано переносять. За такими хворими необхідний ретельний нагляд. У хворих, які приймають бета-блокатори, на початку лікування можуть з'явитися ознаки застійної серцевої недостатності. У хворих з тяжкою коронарною недостатністю через рефлекторної тахікардії може погіршитися перебіг ішемічної хвороби, а разом з цим можуть почастішати напади стенокардії. Слід обережно призначати ніфедипін хворим стенокардією або після перенесеного інфаркту. При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфедипін слід скасувати. Не слід вживати алкоголь і курити під час лікування ніфедипіном.
Дози інших застосовуються з ніфедипіном препаратів, повинні встановлюватися в індивідуальному порядку. Серцеві глікозиди також можуть застосовуватися під час лікування ніфедипіном. При застосуванні ніфедипіну можливе хибне підвищення результатів спектрофотометричного визначення концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі.
При застосуванні ніфедипіну з одночасним внутрішньовенним введенням магнію сульфату вагітним жінкам необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість зниження артеріального тиску, що може зашкодити матері і плоду.
Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у важких випадках - зниження дози.
Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4. У зв'язку з цим препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати ефект «першого проходження» або кліренс ніфедипіну (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При супутньому застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск і, в разі необхідності, слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема, ніфедипіну, і зворотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. У разі, якщо спроба запліднення in vitro виявилася невдалою при відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, зокрема, ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги (керування автотранспортом, робота з іншими механізмами та ін.).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ніфедипін може збільшувати антигіпертензивний ефект антигіпертензивних препаратів, які застосовуються одночасно, таких як діуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи АТ-1 рецепторів, інші кальцієві антагоністи, α-адренергічні блокатори, інгібітори ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбінуванні з бета-адреноблокаторами, поряд з посиленням гіпотензивної дії, в деяких випадках можливий розвиток серцевої недостатності.
Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму (при необхідності дозу ніфедипіну зменшують).
Аміодарон і хінідин можуть підсилювати негативно інотропну дію ніфедипіну. В окремих випадках при поєднанні ніфедипіну і хінідину при прийомі всередину відбувається зменшення концентрації хінідину в плазмі крові.
Ніфедипін збільшує концентрацію карбамазепін а, фенітоїн а в сироватці крові. Спільне застосування ніфедипіну і циметидин а може привести до підвищення рівня ніфедипіну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що може привести до зниження клінічного ефекту ніфедипіну (така комбінація протипоказана).
Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії із застосуванням фентанілу. Ніфедипін сумісний з рентгеноконтрастними засобами.
Ніфедипін в комбінації з внутрішньовенним введенням магнію сульфату у вагітних може викликати нервово-м'язову блокаду.
Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, що знаходиться в слизовій оболонці кишечника і печінки. Виходячи з цього препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати ефект «першого проходження» (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну. Одночасне застосування макролідних антибіотиків (наприклад, еритроміцин), інгібіторів анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір), азольного антімікотіков (наприклад, кетаконазол), нефазодону, флуоксетину, хінупристин / дальфопристин, циметидину, цизаприду і ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі .
Відомо, що вальпроєва кислота збільшує концентрацію в плазмі структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну внаслідок інгібування ферментів. Тому не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі і підвищення ефективності.
Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4.
Грейпфрутовий сік пригнічує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату в плазмі і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати протягом 3 днів після останнього вживання соку.
Тому під час терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів / грейпфрутового соку.
Застосування ніфедипіну може призвести до помилкових результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігався).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармадіпін® виявляє антиангінальну та антигіпертензивну дію. Блокує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити і гладком'язові клітини коронарних і периферичних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієві канали мембран клітин. Розслаблює гладкі м'язи судин, ліквідує спазми і розширює коронарні і периферичні артерії, зменшуючи периферичний судинний опір, артеріальний тиск, післянавантаження і потребу міокарда в кисні; незначно знижує скоротність міокарда, дещо зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується в травному тракті, біодоступність - 40-60%. Особливо швидко (через 5-10 хв) ефект розвивається при сублінгвальному прийомі. Зазвичай максимум дії реєструється через 30-40 хвилин. Прийом їжі істотно не впливає на швидкість всмоктування препарату. Гемодинамический ефект зберігається протягом 4-6 годин. З білками плазми крові зв'язується до 90% ніфедипіну. Метаболізується в печінці і виводиться з організму переважно у вигляді неактивних метаболітів. Загальний кліренс ніфедипіну - від 0,4 до 0,6 л / кг / год. Період напіввиведення становить 2-4 години. У людей похилого віку і пацієнтів з цирозом печінки метаболізм ніфедипіну уповільнюється, тому у них період напіввиведення препарату може подовжуватися майже в 2 рази, що вимагає зменшення дози та збільшення інтервалів між прийомами препарату. В організмі ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, виділяється з грудним молоком.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості. прозора жовтуватого або зеленувато-жовтуватого кольору в'язка рідина зі слабким спиртовим запахом.
Термін придатності.
Після відкриття флакона препарат зберігається 28 днів.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.