ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Гранули пролонгованої дії майже білого або злегка жовтуватого кольору, воскоподібні, легко сипучі, без освіти агломератів.
1 пак.
вальпроат натрію 66.66 мг
вальпроєва кислота 29.03 мг
в перерахунку на вальпроат натрію 100 мг
Допоміжні речовини: парафін твердий, гліцерину дібегенат, кремнію діоксид колоїдний водний.
Пакетики тришарові (30) - пачки картонні.
Пакетики тришарові (50) - пачки картонні.
Протисудомний препарат, надає міорелаксаційну і седативну дію.
Депакін хроносфера є гранули пролонгованої дії, що забезпечують більш рівномірні концентрації препарату протягом доби.
Біодоступність вальпроату при пероральному застосуванні близька до 100%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичний профіль.
Для розвитку терапевтичного ефекту необхідна мінімальна концентрація в сироватці 40-50 мг / л, що коливається в межах 40-100 мг / л. При концентраціях понад 200 мг / л потрібно зниження дози препарату.
Зв'язування з білками плазми високе, дозозалежне і насичує. Css в плазмі досягається до 3-4 дня.
Вальпроат проникає в цереброспінальну рідину і в головний мозок.
Вальпроат не індуцируется ізоферменти системи цитохрому Р450: на відміну від більшості інших протиепілептичних препаратів, вальпроат не впливає на ступінь як власної біотрансформації, так і інших речовин, таких як комбінації естрогену і прогестагену і антагоністи вітаміну К.
T1 / 2 складає 15-17 ч. Вальпроат переважно виводиться з сечею у вигляді глюкуроніду.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Молекула вальпроату може диализированном, але гемодіаліз впливає тільки на вільну форму вальпроата в крові (приблизно 10%).
У порівнянні з формою вальпроату негайного вивільнення в еквівалентних дозах Депакін хроносфера характеризується наступним: продовженої абсорбцією; ідентичною біодоступністю; Cmax препарату в плазмі досягаються приблизно через 7 годин після прийому всередину; загальна Cmax і концентрація вільної форми вальпроату в плазмі нижче (зниження Cmax становить близько 25%, але з відносно стабільною фазою плато від 4 до 14 год після прийому); як результат такого зниження концентрації вальпроєвої кислоти більш постійні і мають більш рівномірним розподілом протягом доби (після застосування 2 рази / добу однієї і тієї ж дози, діапазон коливання концентрацій у плазмі зменшується наполовину); більш лінійної кореляцією між дозами і концентрацією в плазмі (загальної та вільної форми).
У дорослих (в якості монотерапії або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами):
- для лікування генералізованих епілептичних нападів: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоклонічні, атонічні; синдром Леннокса-Гасто;
- для лікування парціальних епілептичних нападів: парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї.
- лікування і профілактика біполярних афективних розладів;
У грудних дітей (починаючи з 6 місяця життя) і дітей (у якості монотерапії або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами):
- для лікування генералізованих епілептичних нападів: клонічні, тонічні, тоніко-клонічні, абсанси, міоконіческіе, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
- для лікування парціальних епілептичних нападів: парціальні напади з вторинною генералізацією або без неї.
- профілактика судом при високій температурі, коли така профілактика необхідна.
Депакін хроносфера є лікарською формою, яка особливо добре підходить для лікування дітей (якщо вони здатні проковтнути м'яку їжу) або дорослих з утрудненим ковтанням.
Препарат призначають всередину. Добова доза визначається залежно від віку та маси тіла хворого, слід також брати до уваги широкий спектр індивідуальної чутливості до вальпроату.
Початкова добова доза становить 10-15 мг / кг маси тіла, потім її підвищують на 5-10 мг / кг в тиждень до досягнення оптимальної дози.
Середня добова доза становить 20-30 мг / кг. При відсутності адекватного протиепілептичного ефекту дозу препарату можна збільшити під ретельним контролем стану пацієнта.
Середня добова доза для дорослих становить 20 мг / кг; для підлітків - 25 мг / кг; для дітей, в т.ч. грудних (починаючи з 6 місяця життя) - 30 мг / кг.
Вік пацієнтів Маса тіла Середня добова доза *
Грудні діти у віці від 6 до 12 міс Близько 7.5-10 кг 200-300 мг
Діти від 1 до 3 років Близько 10-15 кг 300-450 мг
Діти від 3 до 6 років Близько 15-25 кг 450-750 мг
Діти від 7 до 14 років Близько 25-40 кг 750-1200 мг
Підлітки від 14 років Близько 40-60 кг 1000-1500 мг
Дорослі Від 60 кг і вище 1200-2100 мг
* Доза в мг в перерахунку на вальпроат натрію
У пацієнтів похилого віку дозу слід встановлювати відповідно до їх клінічним станом.
Встановлено хороша кореляція між добовою дозою, концентрацією препарату в сироватці крові і терапевтичним ефектом: дозу слід встановлювати насамперед на основі клінічної відповіді. Визначення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі може послужити доповненням до клінічного спостереження, якщо епілепсія не піддається контролю або є підозра на побічні ефекти. Діапазон терапевтичної ефективності зазвичай становить 40-100 мг / л (300-700 мкмоль / л).
При переході з Депакина в формі негайного вивільнення або сповільненого вивільнення вальпроату, що забезпечувала контроль захворювання, на Депакін хроносфера, рекомендується зберігати добову дозу при добре контрольованій епілепсії.
Для пацієнтів, що приймали раніше інші протиепілептичні засоби, їх заміну на Депакін хроносфера слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози вальпроату приблизно протягом 2 тижнів. При цьому в залежності від стану пацієнта зменшується доза попереднього препарату.
Для пацієнтів, які не приймають інші протиепілептичні препарати, дози слід збільшувати через 2-3 дня, з тим, щоб досягти оптимальної дози приблизно протягом тижня.
При необхідності комбінації препарату Депакін хроносфера з іншими протиепілептичними засобами їх слід вводити поступово.
Правила застосування препарату
Депакін хроносфера в пакетиках по 100 мг застосовують тільки у дітей і немовлят. Депакін хроносфера в пакетиках по 1 г застосовують тільки у дорослих.
Добову дозу рекомендується приймати в 1 або 2 прийоми, переважно під час прийому їжі. Застосування в 1 прийом можливо при добре контрольованій епілепсії.
Вміст пакетика слід висипати на поверхню м'якої їжі або напоїв холодної або кімнатної температури (в т.ч. йогурт, апельсиновий сік, фруктове пюре). Якщо Депакін хроносфера приймається з рідиною, рекомендується прополоскати стакан невеликою кількістю води і випити цю воду, тому що гранули можуть прилипнути до скла. Суміш завжди слід ковтати відразу, не розжовуючи. Її не слід зберігати для подальшого прийому.
Препарат Депакін хроносфера не можна застосовувати з гарячою їжею або напоями (такими як супи, каву, чай і т.д.). Препарат Депакін хроносфера не можна насипати в пляшку з соскою, тому що гранули можуть забити отвір соски.
З огляду на тривалість процесу вивільнення діючої речовини та природу допоміжних речовин, інертний матрикс гранули не всмоктується з травного тракту; він виводиться з калом після повного вивільнення діючої речовини.
З боку центральної нервової системи: від> 0.1% до 0.01% до 0.01% до 0.01% до