Фармакологічна дія:
Фармакологічна дія - антидепресивну.
Діюча речовина:
>> Езопрам * (Escitalopram *)
Латинська назва:
Cipralex
АТС
>> N06AB10 Езопрам
Фармакологічна група:
>> Антидепресанти
Нозологічна класифікація (МКБ-10):
>> F32 Депресивний епізод
>> F33 рекурентності депресивний розлад
>> F40.0 Агорафобія
>> F41.0 Панічний розлад [епізодична пароксизмальна тривожність]
Склад і форма випуску:
в блістері 14 шт .; в пачці картонній 2 упаковки (5 мг, 20 мг) або в пачці картонній 1, 2 або 4 упаковки (10 мг).
Опис лікарської форми:
Таблетки 5 мг: білого кольору, опуклі, круглі, діаметром 6 мм, з маркуванням «ЕК»; на зламі - ядро і оболонка білого кольору.
Таблетки 10 мг: білого кольору, опуклі, овальні (8 мм × 5,5 мм), з рискою, з маркуванням «Е» і «L» симетрично близько ризики; на зламі - ядро і оболонка білого кольору.
Таблетки 20 мг: білого кольору, опуклі, овальні (11,5 мм × 7 мм), з рискою, з маркуванням «Е» і «N» симетрично близько ризики; на зламі - ядро і оболонка білого кольору.
характеристика:
Антидепресант, СИОЗС.
Фармакокінетика:
всмоктування
Абсорбція не залежить від прийому їжі. Біодоступність есциталопраму - близько 80%. Середній час досягнення Cmax в плазмі крові - близько 4 год після багаторазового застосування.
розподіл
Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%.
Уявний об'єм розподілу після перорального застосування - від 12 до 26 л / кг.
Кінетика есциталопраму лінійна.
CSS досягається приблизно через 1 тиждень. Середня CSS 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.
метаболізм
Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого і дідеметілірованного метаболітів, які є фармакологічно активними. Основна речовина і його метаболіти частково виділяються в формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметіл- і дідеметіл-метаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильованих метаболіт відбувається головним чином за участю ізоферменту CYP2C19. Можливе деяке участь ізоферментів CYP3А4 і CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вище, ніж у випадках з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату в випадках зі слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.
виведення
T1 / 2 після багаторазового застосування - близько 30 год. Cl при пероральному застосуванні - близько 0,6 л / хв. У основних метаболітів есциталопраму T1 / 2 триваліший. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У осіб похилого віку (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоці, розраховане за допомогою AUC у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.
Фармакодинаміка:
Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора в синаптичній щілині, підсилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рядом рецепторів, включаючи: серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, α1-, α2-, β-адренорецептори, гістамінові Н1-рецептори , м-холінорецептори, бензодіазепіновие і опіоїдні рецептори.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Ципралекс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування СІЗЗС в III триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані наступні порушення у новонароджених, чиї матері приймали СІЗЗС аж до пологів: дратівливість, тремор, гіпертензія, підвищений м'язовий тонус, постійний плач, труднощі смоктання, поганий сон. Порушення можуть свідчити про серотонінергічних ефекти або про виникнення синдрому відміни. У разі застосування СИОЗС при вагітності їх прийом не повинен різко перериватися.
Побічна дія:
З боку травної системи: найбільш часто - нудота, зниження апетиту, діарея, запор; можливі - блювота, сухість у роті, зміна лабораторних показників функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: найбільш часто - безсоння або сонливість, запаморочення, слабкість; можливі - розлади зору, судомні напади, тремор, рухові порушення, порушення смакових відчуттів, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість.
З боку обміну речовин: найбільш часто - підвищена пітливість, гіпертермія; можливо - гіпонатріємія.
З боку статевої системи: найбільш часто - зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок).
З боку серцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: можливо - недостатня секреція АДГ, галакторея.
З боку кістково-м'язової системи: можливо - артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: можливо - анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Дерматологічні реакції: можливо - шкірний висип, свербіж, екхімози, пурпура.
Інші: найбільш часто - синусит; можливо - затримка сечі.
При раптовій відміні препарату після тривалого застосування можливі реакції відміни - запаморочення, головний біль і нудота. Виразність даних реакцій незначна, а тривалість обмежена.
Побічні ефекти найчастіше розвиваються на 1-й або 2-му тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
Передозування:
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегмента ST і зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT), аритмія, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне і підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної і дихальної систем.
взаємодія:
фармакодинамічна взаємодія
При одночасному застосуванні Ципралекс з інгібіторами МАО, а також при початку прийому інгібіторів МАО хворими, незадовго до цього припинили прийом Ципралекс, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій. У подібних випадках може розвинутися серотоніновий синдром.
Спільне застосування Ципралекс з серотонінергічними препаратами (наприклад трамадолом, суматриптаном і іншими триптанами) може привести до розвитку серотонінового синдрому.
Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні Ципралекс та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності.
Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному призначенні Ципралекс і літію або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.
Одночасне призначення Ципралекс і препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення числа побічних ефектів.
При одночасному призначенні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад атиповими антипсихотики і фенотіазинами, більшістю трициклічнихантидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та НПЗЗ, тиклопідином і дипиридамолом), може виникнути порушення згортання крові. У подібних випадках на початку або після закінчення терапії есциталопраму необхідний ретельний моніторинг згортання крові.
При одночасному прийомі алкоголю есциталопрам не вступає в фармакодинамическое або фармакокінетична взаємодія. Однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування есциталопраму і алкоголю не рекомендується.
фармакокінетична взаємодія
Спільне застосування з препаратами, які інгібують ізофермент CYP2C19, може підвищувати концентрацію есциталопраму в плазмі крові. З обережністю слід застосовувати есциталопрам одночасно з подібними препаратами (в т.ч. з омепразолом); може знадобитися зменшення дози есциталопраму.
З обережністю слід призначати Ципралекс в високих дозах одночасно з циметидином в високих дозах, який є сильним інгібітором ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 і CYP1A2.
Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні есциталопраму і ЛЗ, які метаболізуються за допомогою цього ізоферменту і мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаинида, пропафенона і метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, в основному метаболізуються ізоферменту CYP2D6 і діючих на ЦНС, наприклад антидепресантів (дезипраміну, кломіпраміну, нортриптиліну) або антипсихотиков (рисперидону, тиоридазина, галоперидолу). У цих випадках може знадобитися корекція дози.
Одночасне призначення есциталопраму та дезипраміну або метопрололу призводить до двократного збільшення концентрації двох останніх препаратів.
Есциталопрам може незначно пригнічувати изофермент CYP2C19. Тому рекомендується проявляти обережність при одночасному використанні есциталопраму і препаратів, які метаболізуються за участю даного ізоферменту.
Підкажіть взаємодія Ципралекс і париета / омеза, я читав, що парієт підсилює дію Ципралекс, чи правда це, і наскільки? Після прийняття париета розширилися ... відкрити
дію есциталопраму (Ципралекс). Вам необхідно повідомляти лікаря про прийом всіх супутніх препаратів, щоб уникнути некоректного підбору дозування. В якій дозуванні Ви приймаєте Ципралекс. З повагою, лікар-психіатр, психотерапевт дивитися
Привіт, чи можна приймати Ципралекс під час вагітності? Вагітність 4 тижні. Як це може позначитися на дитинчаті? відкрити
Доброго дня. Лікар призначив Ципралекс до 20мг / сут для лікування тривожного неврозу і порушення роботи вегетативної системи (здавило судини в голові). Лікування допомагає, але я прочитав що, прийом Ципралекс краще доповнити яким небудь вегетокорректором. Який. відкрити
в потилиці, були стан як буд-то я зійшла з розуму, тривожність - взагалі цілий букет) Витяг мене з усього цього препарат Ципралекс. Я його пила 4 роки, за призначенням мого лікаря - 10 мг. щодня, потім протягом підлозі року почала сходити з нього. Як. відкрити
і явних депресивних проявів немає. Весь цей час пила Ципралекс (спочатку під контролем лікаря, потім вже без), дозування -. Така "залежність" мене злякала і я вирішила спробувати скасувати Ципралекс. З нового року поступово знижувала дозу, дійшла до 5 мг. відкрити
Добрий день. Я приймаю Ципралекс в дозі 10мг вже місяць, але його дія не особливо помітно. У мене тривожний невроз і мені 70 років. Лікар запропонував збільшити дозу до 15 і навіть 20 мг, а в інструкції написано, що після 65 років приймають від 5 до 10 мг не. відкрити
Здрастуйте, у мене проблема з психікою. Симптоми: відчуття страху, тривоги, почастішання серцебиття, пульс 90, тиск 140/80, моє тиск 110/60. безсоння, головний біль, переднепритомний ... відкрити
було добре, але потім паніки повернулися і стали мучити по кілька днів поспіль, без зупинки. Новий лікар призначив Ципралекс. атаракс і фенібут. Зараз ліки не приймаю, нападів мало, чи не сильні, але постійно пригнічений стан, я не розмовляю. дивитися
всього тіла протягом 2 тижнів, думав склероз, мрт шоп, і мозку непідтвердилися а невролог списав на недовірливість і виписала Ципралекс .Пропіл півроку і правда відлягло, (по правді кажучи спочатку думав вмираю.) печіння пішло, слабкість мало по малий зійшла нанівець . відкрити
Добрий день. Мені 19 років. Мій молодий чоловік (20 років) п'є антидепресанти Ципралекс протягом 7 місяців. У нього ВСД, панічні атаки. Зараз знизив дозування, щоб скасувати прийом препарату - по половині таблетки протягом 3 тижнів. Нещодавно я. відкрити
мені дуже погано. Допоможіть будь ласка! Що зі мною? Через що все це відбувається? Лікування у психотерапевта проходила (Ципралекс. Еглоніл, феназепам, вітаміни группиБ), але не допомогло. Привіт Марина! Так буває, що при різних захворюваннях. відкрити
Здравствуйте.пью пароксетін.его можна пити якщо періодично мучуся мігренню плюс ВСД і венозна енцефалопатія? відкрити (ще 4 повідомлення)
пошуку хвороб, яких немає. У різні роки брав курсами анафранил з карбамапзепіном (були перебої в серці і пітливість), потім Ципралекс (але дуже важко входив і виходив з курсового прийому (тільки через сибазон і клоназепам). Три рази лежав в. Дивитися
Саша, спробуйте таку схему: 1. Ципралекс (він же Селекта або ленуксін) 10 мг вранці (почати варто з 5, потім збільшити через 4 дня до 10) 2. Еглоніл 50 мг вранці і в обід 3. Феназепам 1 мг на ніч Пишіть , по ходу лікування будемо коригувати. дивитися