Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 2 мг тригексифенідилу гідрохлориду.
Допоміжні речовини: сахароза, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Протівопаркинсонічеський препарат, ингибирующий холинергическую передачу в ЦНС.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Циклодол Гриндекс є сінтетіческімхоліноблокатором, який зменшує характерний для паркінсонізму тремор. ригідність м'язів і брадикінезію. Циклодол Гриндекс володіє сильним м-холіноблокуючу та слабким н-холіноблокуючу дію. Механізм дії грунтується на його здатності конкурувати з ацетилхоліном на постсинаптичні мембрані.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні тригексифенідил швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Зв'язування сбелкамі плазми близько 90%. Ефект досягається протягом години. Період напіввиведення 5-10 часов.Трігексіфеніділ має високу Ліпотропні, добре проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Тригексифенідил гідролізується в тканинах під дією неспецифічних естераз на алкоголь і органічні кислоти, невелика частина тригексифенідилу виделяетсяв незміненому вигляді через нирки.
Показання до застосування:
- екстрапірамідні порушення, обумовлені нейролептиками;
- спастичні паралічі, пов'язані з поразкою екстрапірамідної системи;
Спосіб застосування та дози:
Дозування підбирається індивідуально. Препарат слід приймати до їди.
Починають прийом з дозування - 1 мг на добу. Дозу збільшують поступово на 2 мг через кожні 3-5 днів. Звичайна підтримуюча доза - 6-10 мг на добу, розділена на 3-4 прийоми. У важких випадках може виникнути необхідність збільшити дозу до 12-16 мг, розділених на 3-4 прийоми.
Максимальна разова доза становить - 10 мг, добова доза - 20 мг тригексифенідилу. Тривалість курсу лікування определяетлечащій лікар для кожного пацієнта індивідуально в залежності від тяжкості захворювання.
Після закінчення лікування або в разі початку альтернативного лікування дози циклодолом Гриндекс слід зменшувати поступово.
Літні пацієнти більш чутливі до цього препарату, тому їм слід використовувати менші дози.
У дитячій практиці не використовується в зв'язку з відсутністю клінічних даних щодо застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років.
Особливості застосування:
Дуже обережно слід застосовувати циклодола Гриндекс у літніх пацієнтів і у хворих з серцево-судинними захворюваннями, з порушеннями функцій печінки і нирок.
Обережність необхідна в наступних випадках: захворювання, які можуть привести до небезпечної для життя тахікардії. синдром старечого недоумства, міастенія. гіпертрофія передміхурової залози з повним випорожненням сечового міхура.
Відомі випадки зловживання трігексіфеніділом, особливо у психіатричних пацієнтів (в зв'язку з галлюціонізірующім і ейфорізуючу дією).
Треба врахувати, що можливий розвиток лікарської залежності. Лікування не можна припиняти раптово.
Таблетки циклодола Гріндекссодержат сахарозу. Цей препарат не слід застосовувати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.
Слід дотримуватися обережності, тому що препарат впливає на швидкість реакції.
Протипоказаний при вагітності, в період лактації.
У педіатричній практиці не застосовують.
Побічна дія:
Головний біль, дратівливість, марення. галюцинації. психічна дезорієнтація (переважно у пацієнтів з атеросклерозом).
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, запор. утруднення сечовипускання, тахікардія. шкірний висип. гіперемія шкіри.
Інші: гнійний паротит (внаслідок ксеростомии).
Часто: мідріаз. порушення акомодації, фотофобія, сухість у роті, зменшення потовиділення, запор. болю в шлунку, нудота.
Нечасто: затримка сечовипускання, тахікардія. підвищена чутливість.
Рідко: закритокутова глаукома. що пов'язано з підвищенням внутрішньоочного тиску, тому необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск, втому, сонливість, запаморочення. нервозність, безсоння, погіршення пам'яті.
При застосуванні великих доз або при лікуванні пацієнтів з сприятливими факторами (атеросклероз, похилий вік або пацієнти з ідіосинкразією на який-небудь лікарський препарат) можуть виникати: помутніння свідомості і інші порушення психіки, неприродне підвищення настрою, збудження, роздратування, блювота.
В цьому випадку необхідно припинити лікування. При зменшенні дозування або припинення лікування побічні дії зникають.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Дія циклодолом Гриндекс може посилюватися при застосуванні разом з іншими антихолінергічних лікарськими препаратами з подібними властивостями (наприклад, амантадин, деякі гістаміноблокатори, похідні фенотіазину, трициклічні антидепресанти та ін.) І разом з інгібіторами моноаміноксидази (вони інгібують ензими, метаболизирующие лікарські препарати).
При застосуванні разом з названими лікарськими препаратами можуть виникнути такі побічні дії: сухість у роті, помутніння зору, затримка сечовипускання і запор.
Циклодол і парасимпатоміметики діють антагоністично.
При одночасному застосуванні циклодолом зменшується дію застосовуваних сублінгвально нітратів (внаслідок сухості в роті).
Гальмування циклодолом моторики кишечника може перешкоджати всмоктуванню інших лікарських препаратів.
Циклодол послаблює вплив метоклопраміду і домперидону на травний тракт.
Депресивну дію алкоголю та інших лікарських препаратів (каннабіоіди, барбітурати та опіати) може посилюватися при застосуванні з циклодолом.
При застосуванні разом з леводопою дозування обох препаратів необхідно зменшити. Зазвичай в цьому випадку досить 3-6 мг циклодолом на добу, розділених на 2 прийоми.
Протипоказання:
- підвищена чутливість до трігексіфеніділу і / або вспомогательнимвеществам;
- нелікована затримка сечовипускання;
- доброякісна гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечовипускання;
- обструкція травного тракту;
- гостра інтоксикація алкоголем, психотропними лікарськими препаратами або опіатами;
- гострий делірій і манія;
- пізня дискінезія (tardive dyskinesia) - патологічні руху;
- побічна дія тривалого застосування антипсихотичних лікарських засобів;
- вагітність і період лактації;
- дитячий і підліткової вік до 18 років.
Передозування:
Симптоми: великі дози циклодолом Гриндекс викликають блокаду постгангліонарних закінчень парасимпатичної нервової системи, картина отруєння відповідає, в принципі, отруєння атропіном (мідріаз, сухі слизові оболонки, тахікардія. Атонія кишечника і жовчних шляхів, підвищена температура тіла і т.д.).
Циклодол Гриндекс викликає також порушення з боку центральної нервової системи (дратівливість, порушення свідомості. Дереалізація і інші порушення психіки). При більш важкому отруєнні може виникнути кома або параліч дихального центру.
Лікування - симптоматичне: холодні компреси, рясне пиття. Можна застосовувати інгібітори холінестерази (наприклад, фізостигмін), для лікування серцевих ускладнень успішно використовувалися натріюбікарбонат або натрію лактат, при судомах - діазепам, при делірії - фізостигмін.
Специфічний антидот відсутній. Необхідно проводити промивання шлунка і використовувати інші можливі способи для зменшення всмоктування лікарського препарату (призначення блювотних засобів і високої клізми).
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Умови відпустки:
За 25 таблеток в блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої, по 2 контурні упаковки разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами в пачці з картону.