Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 400 мг цефіксиму (у вигляді тригідрату).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гипролоза низькозаміщена, кремнію діоксид колоїдний, повідон, магнію стеарат, кальцію сахарінат трісесквігідрат, ароматизатор полуничний (FA 15757 і PV 4284), барвник «жовтий сонячний захід» (Е110).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Механізм дії. Напівсинтетичний антибіотик з групи цефалоспоринів III покоління для прийому всередину. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефиксим стійкий до дії (3-лактамаз, що продукуються багатьма грампозитивними і грамнегативними бактеріями.
Спектр протимікробної активності. В умовах клінічної практики і in vitro ефективність цефіксиму підтверджена при інфекціях, викликаних Streptococcus pnewnoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirahilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефиксим також володіє активністю in vitro проти грампозитивних - Streptococcus agalactiae і грамнегативних бактерій - Haemophilus paramfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Kiebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter amatonaticus, Citrobacter diversus.
До препарату стійкі Pseudomonas spp. Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, більшість штамів Enterobacter spp. Staphylococcus spp. (В т.ч. метіціллінорезістентние штами), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокінетика. Абсорбція. При прийомі всередину біодоступність становить 40-50% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) у дорослих після перорального прийому в дозі 400 мг досягається через 3-4 ч і складає 2,5-4,9 мкг / мл, після прийому в дозі 200 мг - 1,49-3,25 мкг / мл. Прийом їжі на абсорбцію препарату з шлунково-кишкового тракту істотного впливу не робить.
Розподіл. Обсяг розподілу при введенні 200 мг цефіксиму склав 6,7 л, при досягненні стабільного рівня концентрації - 16,8 л. З білками плазми зв'язується близько 65% цефіксиму. Найбільш високі концентрації цефіксим створює в сечі і жовчі. Цефиксим проникає через плаценту. Концентрація цефіксиму в крові пупкового канатика досягала 1 / 6-1 / 2 концентрації препарату в плазмі крові матері; в грудному молоці препарат не визначається.
Метаболізм і виведення. Період напіввиведення у дорослих і дітей становить 3-4 ч. Цефиксим не метаболізується в печінці; 50-55% від прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год. Близько 10% цефіксиму виводиться з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях. При наявності у пацієнта ниркової недостатності можна очікувати збільшення періоду напіввиведення і відповідно, більш високої концентрації препарату в плазмі і уповільнення його елімінації нирками.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл / хв при прийомі 400 мг цефіксиму період напіввиведення збільшується до 7-8 год, максимальна концентрація в плазмі становить в середньому 7,53 мкг / мл, а виведення з сечею за 24 год - 5,5%.
У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення зростає до 6,4 год, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 5,2 год; одночасно збільшується частка препарату, елімінується нирками. Сmах і площа під фармакокінетичною кривою не змінюється.
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
- синусити;
- гострий бронхіт ;
- загострення хронічного бронхіту;
- гострий середній отит;
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
- неускладнена гонорея;
- шигельоз.
Спосіб застосування та дози:
Для дорослих і дітей з масою тіла більше 50 кг добова доза становить 400 мг в один або два прийоми.
Дітям з масою тіла 25-50 кг препарат призначається в дозі 200 мг на добу в один прийом. Таблетку можна проковтнути, запиваючи достатньою кількістю води, або розвести у воді і випити отриману суспензію відразу після приготування. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Тривалість лікування залежить від характеру перебігу захворювання та виду інфекції. Після зникнення симптомів інфекції та / або лихоманки доцільно продовжувати прийом препарату протягом, як мінімум, 48-72 годин.
Курс лікування при інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів становить 7-14 днів.
При тонзиллофарингите, викликаним Streptococcus pyogenes, тривалість лікування повинна бути не менше 10 днів.
При неускладненій гонореї препарат призначають в дозі 400 мг одноразово.
При неускладнених інфекціях нижніх сечових шляхів у жінок препарат може призначатися протягом 3-7 днів, при неосложенних інфекціях сечових шляхів у жінок - 14 днів.
При неускладнених інфекціях верхніх і нижніх сечових шляхів у чоловіків тривалість лікування становить 7-14 днів.
При порушенні функції нирок дозу встановлюють залежно від показника кліренсу креатиніну в сироватці крові. При кліренсі креатиніну 21-60 мл / хв або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату в зв'язку з необхідністю зменшення добової дози на 25%. При кліренсі креатиніну 20 мл / хв і менше або у пацієнтів, які перебувають на діалізі, добову дозу слід зменшити в 2 рази.
Особливості застосування:
Вагітність і лактація. Застосуванні препарату Цефорал Солютаб при вагітності можливо в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
У зв'язку з можливістю виникнення перехресних алергічних реакцій з пеніцилінами, рекомендується ретельно оцінювати анамнез пацієнтів. При виникненні алергічної реакції застосування препарату повинно бути негайно припинено.
При тривалому прийомі препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може привести до надмірного розмноження Clostridium difficile і розвитку псевдомембранозного коліту. При появі легких форм антибіотик-асоційованої діареї. як правило, достатньо припинити прийом препарату. При більш важких формах рекомендується коригуючий лікування (наприклад, призначення ванкоміцину всередину по 250 мг 4 рази на день). Протидіарейні препарати, інгібуючі моторику шлунково-кишкового тракту, при розвитку псевдомембранозного коліту протипоказані.
У разі застосування препарату Цефорала Солютаб одночасно з аміноглікозидами, полимиксином В, колістіметата натрію, «петльовими» діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) в високих дозах необхідно особливо ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого лікування препаратом Цефорал Солютаб слід перевіряти стан функції гемопоезу.
Діспергіруемие таблетки слід розчиняти лише у воді. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу при використанні деяких тест-систем для експрес-діагностики.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Досліджень впливу препарату Цефорал Солютаб на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось. У зв'язку з можливими несприятливими ефектами (наприклад, запаморочення), слід дотримуватися обережності.
Побічна дія:
Побічні ефекти класифікуються за частотою зареєстрованих випадків: дуже часто: (> 10%); часто (1-10%); нечасто (0,1-1%); рідко (0,01-0,1%); дуже рідко (≤0,01%).
З боку системи крові та органів кровотворення. Дуже рідко: транзиторна лейкопенія. агранулоцитоз. панцитопенія, тромбоцитопенія або еозинофілія. Відзначалися окремі випадки порушень згортання крові.
Алергічні реакції. Рідко: алергічні реакції (наприклад, кропив'янка. Свербіж шкіри). Дуже рідко: синдром Лайєлла (в даному випадку препарат слід негайно відмінити); інші алергічні реакції, пов'язані з сенсибілізацією - лікарська лихоманка, синдром, що нагадує сироваткову хворобу, гемолітична анемія і інтерстиціальнийнефрит. При розвитку анафілактичного шоку вводяться адреналін, системні глюкокортикостероїди та антигістамінні препарати.
З боку нервової системи. Нечасто: головний біль, запаморочення. дисфория.
Реакції з боку травної системи. Часто: болі в животі, порушення травлення, нудота. блювота і діарея. Дуже рідко: псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи. Рідко: підвищення рівня лужної фосфатази і трансаміназ. Дуже рідко: окремі випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці.
З боку сечостатевої системи. Дуже рідко: незначне підвищення концентрації креатиніну в крові, гемотурія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Блокатори канальцевої секреції (пробенецид і ін.) Уповільнюють виведення цефіксиму через нирки, що може привести до симптомів передозування.
Цефиксим знижує протромбіновий індекс, підсилює дію непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні цефіксиму з карбамазепіном спостерігалося збільшення концентрації останнього в плазмі; в таких випадках доцільно проведення терапевтичного лікарського моніторингу.
Протипоказання:
- гіперчутливість до цефіксиму або компонентів препарату;
- гіперчутливість до цефалоспоринів або пеніцилінів;
- не рекомендується для застосування у дітей з хронічною нирковою недостатністю та у дітей з масою тіла менше 25 кг у даній лікарській формі
З обережністю. Похилий вік, ниркова недостатність. коліт (в анамнезі), вагітність.
Передозування:
При прийомі в дозі, що перевищує максимальну добову, можливе збільшення частоти описаних вище дозозалежних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка; проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки діспергіруемие 400 мг. 1, 5, 7 таблеток у блістер з ПВХ-алюмінієвої фольги. 1 блістер по 1, 5, 7 таблеток або 2 блістери по 5 таблеток замість з інструкцією із застосування в картонній пачці.