Новий напрямок в лікуванні ренінзалежною форми артеріальної гіпертонії пов'язано з синтетичними блокаторами рецепторів до ангіотензину II (валсартан, лосартан-калій, Ірбе, артан, кандесартан, телмісартан, епросартан).
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: лосартан
Лосартан-калій є першим специфічним інгібітором ангіотензинових рецепторів, що з'явилися в клінічній практиці. За рахунок специфічного блоку ангіотензинових рецепторів ефективно знижує загальний периферичний опір судин, системний артеріальний тиск у великому і легеневій колі кровообігу, має сечогінну дію і підсилює виведення натрію за рахунок втручання в систему регуляції альдостерону і норадреналіну. У контрольованих багатоцентрових клінічних дослідженнях на великому контингенті хворих (2500 пацієнтів) показано, що лосартан в дозах 50 і 100 мг, прийнятих один раз на добу, достовірно знижує як систолічний, так і діастолічний тиск у хворих з м'якою та помірною гіпертензією. Лосартан в дозі 25 мг не забезпечує достовірного ефекту протягом 24 годин і лише 50-100 мг на добу одноразово контролюють рівень артеріального тиску протягом 24 годин, при цьому число хворих, що відповідали нормалізацією або необхідним зниженням артеріального тиску, досягало 50%, що порівнянно з такими препаратами, як каптоприл, атенолол, фелодипін, гідрохлортіазид і еналаприл. Ефект одноразового прийому лосартана в дозі 100 мг дорівнює ефекту дворазового прийому препарату по 50 мг. Лосартан в комбінації з діуретиками (або антагоністами кальцію, або бетареноблокаторамі) був також ефективний при лікуванні важкої артеріальної гіпертонії, як еналаприл в тих же комбінаціях. Для лікування м'якої та помірної артеріальної гіпертензії лосартан застосовується в дозі 50 або 100 мг одноразово. При відсутності ефекту доцільно додати гідрохлоротіазид у дозі 12,5 або 25 мг в день.
Препарат лосартана: Козаар
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: валсартан
Валсартан - специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Чи не взаємодіє і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Початок антигіпертензивної дії валсартана після його застосування всередину в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.
Препарат валсартана: Диован
Виробник Novartis Pharma, Швейцарія. Препарат валсартана, забезпечує ефективну тривалу терапію гіпертонії, оскільки володіє найбільш раціональним механізмом придушення ренін-ангітензін-альдостеронової системи (блокада рецепторів ангіотензину II). З огляду на гранично просту схему прийому препарату (80 або 160 мг на добу одноразово). Діован дозволяє надійно контролювати артеріальний тиск протягом 24 годин, включаючи ранкові години, коли найбільш часто виникають інсульт та інфаркт міокарда. Стабільне гіпотензивну дію спостерігається на 2-4 тижні лікування. Препарат зазвичай добре переноситься. На тлі прийому Діовану не потрібен контроль лабораторних показників. Не потрібно підбору дози у хворих літнього віку та при помірній нирковій недостатності. Висока ефективність препарату не залежить від статі і віку хворих. На тлі прийому препарату зменшується вираженість гіпертрофії міокарда і поліпшується прогноз артеріальної гіпертонії. Крім того, у чоловіків-гіпертоніків відзначається поліпшення сексуальної функції. Раптове припинення прийому Діовану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними клінічними проявами. Випускається в капсулах по 80 і 160 мг.
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: ірбесартан
Ірбесартан у здорових добровольців запобігає гіпертензивну реакцію у відповідь на застосування ангіотензііна II через 2-4 години після прийому препарату. Показано, що дози ірбесартану 50-150 мг ефективно знижують середній артеріальний тиск у добровольців, причому збільшення дози до 75-300 мг на добу викликає нарощування гіпотензивного ефекту. Ірбесартан підвищував рівень антитромбіну III і реніну в плазмі крові. Достовірних змін ниркового кровотоку і швидкості клубочкової фільтрації не зазначено, хоча натріурез збільшувався. Застосовується у вигляді монотерапії у хворих з м'якою та помірною артеріальною гіпертензією в дозі від 75 до 300 мг на добу одноразово. Число позитивних результатів через 12 місяців досягає 69%. Додавання гідрохлоротіазиду підвищує гіпотензивний ефект препарату. Ефективність ірбесартана в дозі від 75 до 300 мг на добу можна порівняти з гіпотензивну дію еналаприлу в дозі від 10 до 40 мг на добу як у хворих з м'якою та помірною, так і важкою формою артеріальної гіпертензії.
Препарат ірбесартана: Апровель
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: кандесартан
Кандесартан міцно і надовго зв'язується з рецепторами ангіотензину II, причому міцність зв'язування еквівалентних доз кандесартану в 2 рази вище, ніж лосартана. За даними великих плацебо-контрольованих досліджень гіпотензивний ефект кандесартану дозозависим з найбільшим зниженням систолічного і діастолічного тиску при прийомі 16 мг на добу. Кількість хворих, що відповідають на нетривале терапію кандесартаном, досягло 35% при прийомі 8 мг і 55% при прийомі 16 мг препарату. При 12-місячному застосуванні препарату у 81% відзначався достатній гіпотензивний ефект, а у 74% діастолічний тиск нормалізувався. Початок дії через 3-4 години після прийому і не супроводжується збільшенням частоти серцевих скорочень. Кандесартан, застосовуваний одноразово, впливає на добовий ритм артеріального тиску, знижуючи систолічний та діастолічний тиск як в денний, так і в нічний час. При проведенні порівняльних досліджень показано, що кандесартан так само ефективний, як еналаприл, а дози 8 і 16 мг на добу більш ефективно знижували діастолічний тиск, ніж лосартан в дозі 50 мг на добу. Період напіввиведення препарату становить 9 годин. При гепатоцелюлярної недостатності немає необхідності в корекції дози препарату, а при тяжкій хронічній нирковій недостатності лікування необхідно починати з дози 4 мг на добу. Препарат добре переноситься і по числу побічних ефектів близький до плацебо.
Препарат кандесартана: Атаканд
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: епросартан
Епросартан - високоселективний конкурентний блокатор рецепторів ангіотензину II. В експериментальних дослідженнях виявлено найважливіша відмінність епросартана від інших представників цього класу препаратів: тільки епросартан володіє симпатолитическим дією. Вважається, що підвищення симпатичної активності призводить до ураження рецепторів, одним з ускладнень якого є розвиток інсульту, і ангіотензин II приймає в цьому процесі активну участь.
Препарат епросартана: Теветен
Виробник Solvay Pharma, Німеччина Препарат епросартана. Препарат має метаболічної нейтральністю, тобто не викликає негативних біохімічних змін. Клінічні дослідження свідчать про добру переносимість і безпеку препарату. Застосовується при всіх видах гіпертонічної хвороби різного ступеня тяжкості. Для підвищення ефективності Теветен можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами, такими як гідрохлортіазид і ніфедипін пролонгованої дії.
Блокатори рецепторів до ангіотензину для лікування гіпертонії: телмісартан
Телмісартан - ще один антагоніст рецепторів ангіотензину II (підтип АТ1). Володіє дуже високою спорідненістю до даного підтипу рецепторів. Телмісартан вибірково зв'язується з цими рецепторами, зв'язок ця зберігається тривалий час. Побічні дії при застосуванні телмісартан спостерігаються значно частіше, ніж при прийомі епросартану і проявляються головним болем, диспепсичними розладами, зниженням імунітету. Крім того, можуть відзначатися безсоння, занепокоєння, депресія, шкірні висипання.
Препарат телмісартана: Мікардіс
Виробник Boehringer Ingelheim, Австрія. Препарат, активною речовиною якого є телмісартан. Максимальний гіпотензивний ефект препарату зазвичай досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок корекція дози не потрібна. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у звичайній дозі. З обережністю слід призначати Міокардіс спільно з калійзберігаючимидіуретиками, гепарином, біологічно активними добавками і замінниками солей, що містять калій, через можливість розвитку гіперкаліємії.
Препарат телмісартана: Прайтор
Комбіновані препарати блокаторів рецепторів до ангіотензину
Існують комбіновані препарати, що поєднують в собі блокатори рецепторів ангіотензину і діуретики. До них відносяться Гізаар, Ко-діован.
Комбінований препарат блокаторів рецепторів до ангіотензину: Гізаар
Виробник Merck Sharp Dohme, Швейцарія. Комбінований антигіпертензивний препарат, до складу якого входять лосартан калію (антагоніст рецепторів ангіотензину II) і діуретик помірної ефективності гидрохлоротіазід. Середня початкова і підтримуюча доза становить 1 таблетку 1 раз на добу. Немає необхідності в спеціальному підборі дози пацієнтам похилого віку. Під час клінічних випробувань препарату ніяких побічних реакцій, пов'язаних з комбінацією цих препаратів, не відзначалося. В цілому, при лікуванні Гізаар відзначалася його добра переносимість. У більшості випадків побічні реакції були незначними, носили тимчасовий характер і не служили причиною скасування препарату.