Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (коллідон CL), барвник жовтий PB 22812 (лактоза - 87%, заліза (II) оксид жовтий (E172) - 13%), магнію стеарат.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - коробки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (5) - коробки картонні.
Пігулки круглі, двоопуклі, бліді з бежевими вкрапленнями, з тисненням цифри "10" і рискою з одного боку та гладкі з зворотної сторони.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (коллідон CL), барвник бежевий PB 27215 (лактоза - 60%, заліза (II) оксид жовтий (E172) - 38%, заліза (II) оксид червоний (E172) - 2 %), магнію стеарат.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - коробки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (5) - коробки картонні.
Фармакологічна дія
Бета1 -адреноблокатор. Бісопролол є кардіоселективним бета-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності і без мембраностабілізуючої дії.
Бісопролол значно зменшує активність реніну в плазмі.
Володіє місцевоанестезуючими властивостями.
У пацієнтів з гострим коронарним синдромом без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень і, тим самим, хвилинний обсяг серця і витрата кисню. При постійному застосуванні бісопрололу знижується підвищений ОПСС.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Бісопролол повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Під час першого проходження через печінку метаболізується до 10% введеної дози. Зв'язується з білками плазми крові до 30%.
Метаболізм і виведення
T1 / 2 складає 10-12 ч.
Виведення бісопрололу відбувається двома шляхами: 50% виводиться у вигляді неактивних метаболітів печінкою, інші 50% - через нирки в неметаболізованого формі. Оскільки виведення через нирки і печінку відбувається в рівному обсязі, немає необхідності в коригуванні дози у пацієнтів з обмеженою функцією печінки або нирковою недостатністю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III функціональний клас за класифікацією NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вище, а T1 / 2 збільшується до 17 год.
Показання до застосування
- артеріальна гіпертензія;
- хронічна серцева недостатність.
режим дозування
Препарат приймають всередину, вранці, до, під час або після сніданку. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія і стабільна стенокардія
Добова доза становить 5-10 мг 1 раз / сут. Лікування слід починати з мінімальної дози 5 мг. Максимальна добова доза - 20 мг.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз/сут.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вимагає обов'язкової зміни дози, при цьому рекомендується строгий контроль показників функції печінки.
У пацієнтів похилого віку корекція дози звичайно не потрібна. Лікування рекомендується починати з мінімальної ефективної дози.
Лікування не слід припиняти різко. Дозу знижують поступово шляхом щотижневого зменшення в 2 рази.
Хронічна серцева недостатність
Бісопролол призначають додатково до терапії інгібіторами АПФ, діуретиками, серцевими глікозидами.
Після призначення дози 1.25 мг необхідно спостерігати за пацієнтом протягом близько 4 ч. При цьому слід контролювати артеріальний тиск, ЧСС, серцеву провідність за даними ЕКГ, а також ознаки погіршення симптомів серцевої недостатності.
При необхідності вже досягнута доза також може бути поступово зменшена. Лікування бісопрололом не слід припиняти різко, тому що це може призвести до тимчасового погіршення серцевої недостатності. Якщо необхідно завершення лікування, то дозу слід зменшувати поступово (наприклад, зменшення дози препарату в 2 рази з інтервалом 1 тиждень).
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу препарату слід збільшувати з особливою обережністю.
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Досвід застосування бісопрололу у дітей відсутній, тому призначення препарату не рекомендується.
Побічна дія
Часто: втома, слабкість, запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування); синдром Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості; нудота, блювота, пронос, біль у животі, запор.
Іноді: порушення сну, депресія; брадикардія, порушення AV-провідності, погіршення серцевої недостатності; ортостатичнагіпотензія; бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі; м'язова слабкість, судоми, артропатія.
Рідко: кошмари, галюцинації; порушення слуху; зменшення сльозовиділення (необхідно враховувати, якщо пацієнт носить контактні лінзи); реакції підвищеної чутливості (свербіж, припливи, висип); алергічний риніт, поява антинуклеарних антитіл в поєднанні з незвичайними клінічними симптомами (такими як вовчакоподібний синдром), які зникають після завершення лікування; гепатит; порушення потенції; підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, AСT), вмісту тригліцеридів, гіпоглікемія.
Дуже рідко: псоріаз або схожа на псоріаз висип; випадання волосся; кон'юнктивіт.
Протипоказання до застосування
- гостра серцева недостатність або декомпенсація хронічної серцевої недостатності;
- кардіогенний шок;
- AV-блокада II або III ступеня (без водія ритму серця);
- синоатріальна блокада;
- брадикардія (ЧСС менше 60 уд. / Хв перед початком лікування);
- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст.);
- важка бронхіальна астма або важкий перебіг ХОЗЛ;
- пізня стадія порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно;
- метаболічний ацидоз;
- одночасний прийом флоктафеніном і сультоприд;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (крім інгібіторів МАО типу В);
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- непереносимість галактози, дефіцит лактази lapp, мальабсорбція глюкози-галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності препарат слід застосовувати тільки за суворими показаннями. Якщо потрібна терапія бісопрололом, то слід контролювати матково-плацентарний кровообіг і зростання плоду.
Невідомо, чи виділяється бісопролол з грудним молоком. Тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
При хронічній серцевій недостатності у пацієнтів з печінковою недостатністю дозу препарату слід збільшувати з особливою обережністю.
При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки не потрібна будь-які зміни дози, при цьому рекомендується строгий контроль показників функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
При лікуванні артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз/сут.
При хронічній серцевій недостатності у пацієнтів з нирковою печінковою недостатністю дозу препарату слід збільшувати з особливою обережністю.
Застосування у літніх пацієнтів
У пацієнтів похилого віку корекція дози звичайно не потрібна. Лікування рекомендується починати з мінімальної ефективної дози.
Застосування у дітей
Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні кровотоку в коронарних судинах внаслідок судинного спазму (стенокардія Принцметала), оклюзійних ураженнях периферичних артерій, у пацієнтів з псоріазом (в т.ч. в анамнезі).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Може бути порушена здатність до активної участі в дорожньому русі або до обслуговування машин.
Передозування
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія.
Лікування: промивання шлунка або прийом адсорбентів (наприклад, активованого вугілля) і проносного (наприклад, сульфату натрію). При брадикардії - в / в введення атропіну; при артеріальній гіпотензії - кровозамінники, судинозвужувальні препарати; при бронхоспазмі - бронхорасширяющих терапія (ізопреналін або бета2 -сімпатоміметікі); при AV-блокаді II або III ступеня - вливання ізопреналіна, при необхідності встановлюють тимчасовий водій ритму серця; при гіпоглікемії - в / в введення глюкози.
лікарська взаємодія
Бета-адреноблокатори здатні порушувати компенсаторні серцево-судинні реакції при можливо викликаних флоктафеніном гіпотензії або шоку.
Бісопролол не слід застосовувати одночасно з сультопридом, тому що існує підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій.
При одночасному застосуванні з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем) можливий негативний вплив на скоротливість, AV-провідність, артеріальний тиск.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм і клонідину або інших антигіпертензивних засобів центральної дії (метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рилменідин) можливі виражена брадикардія, порушення провідності, погіршення серцевої недостатності. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують бісопролол, можливий розвиток рикошетне гіпертензії.
Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) здатні посилювати гіпотензивний ефект бета-блокаторів.
Комбінації, що вимагають дотримання обережності
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин) можливе погіршення передсердно-шлуночкової провідності і посилення негативного інотропного дії (необхідно суворе клінічне спостереження і контроль ЕКГ).
При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами класу III (наприклад, аміодарон) можливе погіршення внутрипредсердной провідності.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм і антагоністів кальцію (похідні дигідропіридину) підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з латентною серцевою недостатністю можливе посилення симптомів серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами холінестерази (включаючи такрин) можливе уповільнення передсердно-шлуночкової провідності і / або посилення брадикардії.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм та інших бета-блокаторів (в т.ч. що входять до складу очних крапель) можливий синергізм дії.
При одночасному застосуванні препарату з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами можливе посилення гіпоглікемічного ефекту. Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм і засобів для наркозу можливе послаблення рефлекторної тахікардії і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні препарату з сердченимі глікозидами можливе зменшення ЧСС і уповільнення AV-провідності.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм і НПЗЗ зменшується гіпотензивну дію бісопрололу.
При одночасному застосуванні препарату з похідними ерготаміну можливе посилення порушень периферичного кровообігу.
Одночасне застосування препарату Бісопролол-ратіофарм і бета-адреноміметиків (наприклад, ізопреналін, добутамін) може привести до ослаблення дії обох груп препаратів.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм з трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами, фенотіазином, баклофеном, аміфостин, а також іншими антигіпертензивними засобами можливе посилення гіпотензивної дії бісопрололу.
Комбінації, які слід брати до уваги
При одночасному застосуванні препарату з мефлохіном підвищується ризик брадикардії.
При одночасному застосуванні препарату Бісопролол-ратіофарм і кортикостероїдів зменшується гіпотензивну дію бісопрололу за рахунок затримки води та натрію в організмі.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.