Фармакокінетика
Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення препарату становить 30-60 хв, при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок з білками плазми - 60%.
Проникає в органи, тканини і біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока і простати. При запаленні менінгеальних оболонок проникність
через гематоенцефалічний бар'єр збільшується. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко. Виводиться нирками в незміненому вигляді.
Фармакодинаміка
Бактерицидний антибіотик з групи біосинтетичних ( "природних") пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (Необразующіе пеніциліназу), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp .; грамнегативнихмікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також щодо Treponema spp. Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших.
До дії препарату стійкі пеніциліназоутворюючі штами мікроорганізмів. Руйнується в кислому середовищі.
Показання до застосування
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками:
- крупозна і вогнищева пневмонія, емпієма плеври, бронхіт
- сепсис, септичний ендокардит (гострий і підгострий), перитоніт
- менінгіт
- остеомієліт
- інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит,
гонорея, бленнорея, сифіліс, цервіцит)
- інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит)
- раневая інфекція
- інфекції шкіри і м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози
- дифтерія
- скарлатина
- сибірська виразка
- актиномікоз
- інфекції ЛОР-органів
- інфекції очного яблука
Спосіб застосування та дози
Препарат призначений для внутрішньом'язового, внутрішньовенного, підшкірного, ендолюмбального і интратрахеального введення.
При середньотяжкому перебігу захворювання (інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, сечо-і жовчовивідних шляхів, інфекції м'яких тканин та інші) - 4-6млн ОД / добу за 4 введення.
При тяжкому перебігу інфекцій (сепсис, септичний ендокардит, менінгіт та ін.) - 10-20 млн ОД на добу; при газовій гангрені - до 40-60 млн ОД.
Ендолюмбально вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок.
Залежно від захворювання і тяжкості його перебігу: дорослим - 5-10 тис. ОД, дітям - 2-5 тис. ОД 1 раз на добу протягом 2-3 днів внутрішньовенно, потім призначають внутрішньом'язово.
Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1-2 млн. ОД) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 3-5 хвилин.
Для внутрішньовенного краплинного введення 2-5 млн. ОД розводять 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 кап / хв.
При краплинному введенні дітям як розчинник користуються 5-10% розчином глюкози (100-300 мл в залежності від дози і віку).
Розчин препарату для внутрішньом'язового введення готують безпосередньо перед введенням, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну.
Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів.
Підшкірно препарат застосовують для обколювання інфільтратів у концентрації 100-200 тис. ОД в 1 мл 0,25-0,5% розчину новокаїну.
Приготування розчину препарату для ендолюмбального застосування: розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду з розрахунку 1 тис. ОД / мл. Перед ін'єкцією (в залежності від внутрішньочерепного тиску) витягують 5-10 мл спинно-мозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції.
Вводять повільно (1 мл / хв), зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять до внутрішньовенним або внутрішньом'язовим ін'єкціям.
При гнійних процесах в легенях вводять розчин препарату интратрахеально (після ретельної анестезії зіву, гортані і трахеї). Застосовують зазвичай 100 тис. ОД в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
При захворюваннях очей (гострий кон'юнктивіт, виразка рогівки, гонобленнорея і інші) призначають очні краплі, що містять 20-100 тисяч ОД в 1 мл 0,9% розчину натрію хлориду або дистильованої води. Вводять по 1-2 кап 6-8 разів на день.
Для вушних крапель або крапель в ніс застосовують розчини, які містять 10 100 тисяч ОД / мл.
Тривалість лікування препаратом в залежності oт форми і тяжкості перебігу захворювання - oт 7-10 днів до 2 місяців і більше (наприклад, при сепсисі, септичному ендокардиті).
Побічна дія
- аритмії, зупинка серця, хронічна серцева недостатність (тому що при введенні великих доз може виникнути гіпернатріємія)
- нудота, блювання, стоматит, глосит, порушення функції печінки
- порушення функції нирок
- анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
- підвищення рефлекторної збудливості, менінгеальні симптоми, судоми, кома
- алергічні реакції: гіпертермія, кропив'янка, шкірний висип, лихоманка, озноб, підвищене потовиділення, висип на слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, бронхоспазм, набряк Квінке
- суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми)
- місцеві реакції: хворобливість і ущільнення в місці внутрішньом'язового введення
Протипоказання
- підвищена чутливість (в тому числі і до інших β-лактамних
антибіотиків) до препарату
- кропив'янка, бронхіальна астма
- Ендолюмбально введення при епілепсії.
лікарські взаємодії
Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін) - антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію Бензилпенициллина.
Алопуринол, при спільному застосуванні підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).
особливі вказівки
Розчини препарату для всіх шляхів введення готують ех tempore.
Якщо через 2-3 (максимум 5 днів) після початку застосування препарату ефекту не відзначається, слід перейти до застосування інших антибіотиків або комбінованої терапії. У ослаблених хворих, новонароджених, людей
похилого віку при тривалому лікуванні можливий розвиток суперінфекції, викликаної стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні
гриби, грамнегативні мікроорганізми).
Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз препарату або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. При появі резистентності слід продовжити лікування іншим антибіотиком.
Вагітність і період лактації
Застосування при вагітності можливо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (проникає в грудне молоко в низьких концентраціях).
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Передозування
Симптоми: судоми, порушення свідомості.
Лікування. відміна препарату, симптоматична терапія (включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити водно-електролітного балансу).
Форма випуску і упаковка
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1000000 ОД.
1000000 ОД активної речовини у флакони скляні місткістю 10 мл, герметично закупорені гумовими пробками, обтиснуті ковпачками алюмінієвими або обтиснуті алюмінієвими ковпачками комбінованими.
50 флаконів з препаратом з додатком рівної кількості інструкцій із застосування державною та російською мовами поміщають в групову упаковку - в коробку з перегородками з картону.
Умови зберігання
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 20 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
умови відпустки
Виробник
ВАТ «Біосинтез», Російська Федерація
440033, м Пенза, вул. Дружби, 4, тел / факс (8412) 57-72-49
Найменування і країна власника реєстраційного посвідчення
ВАТ «Біосинтез», Російська Федерація
ВАТ «Біосинтез», Російська Федерація
440033, м Пенза, вул. Дружби, 4, тел / факс (8412) 57-72-49
Підпишись на новини
Подпісшісь сьогодні на оновлення сайту і будь завжди в курсі оновлення в каталозі нових цін
Підпишіться на щотижневу розсилку, і отримуйте корисну інформацію про здоров'я та медицині, тільки з актуальних для вас тем
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.