фармакодинамика. Ампіциліну тригідрат має широкий спектр антимікробної дії. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Streptococcus spp. В тому числі S. pneumoniae. Enterococcus spp. Та ін.) І рядa грамнегативнихмікроорганізмів (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Proteus spp. Bordetella pertussis. деяких штамів Haemophilus influenzae та ін.). Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами мікробів (наприклад Staphylococcus spp.).
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі всередину, проникаючи в тканини і біологічні рідини організму. Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі всередину Cmax препарату в крові визначається через 1,5-2 ч. Час зниження концентрації препарату в крові наполовину становить 60-120 хв. Виділяється в основному нирками, причому в сечі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика, у великій кількості надходить також у жовч. Протягом 68 годин виводиться близько 30% призначеної дози, за 24 год - близько 60%. Ампіциліну тригідрат при повторних застосуваннях не накопичуються, що дає можливість застосовувати його тривало у високих дозах.
інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит);
- інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (пневмонія, бронхіт, абсцес легені, синусит, фарингіт, отит, тонзиліт);
- менінгіт;
- гастроентерит, спричинений шигеллами або сальмонелами, черевний тиф і паратифи;
- бактеріальний ендокардит;
- інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
- перитоніт;
- септицемія;
- інфекції шкіри і м'яких тканин.
препарат приймати за призначенням лікаря. Ампіцилін слід призначати перорально за 30 хв до або через 2 години після їжі. Тривалість лікування ампіциліном встановлюється індивідуально (від 5 днів до ≥3 тижнів), в залежності від характеристик захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії і стану функції нирок. Після зникнення клінічних ознак захворювання ампіцилін необхідно приймати ще 2-3 дні.
Рекомендована разова стандартна доза для дорослих і дітей у віці старше 14 років становить 250-1000 мг кожні 6 ч. Режим дозування встановлює лікар.
Інфекції сечовивідних шляхів: 500 мг кожні 8 год.
Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів - 250 мг кожні 6 год.
Пневмонія - 500 мг кожні 6 год.
Дітям у віці старше 6 років препарат призначати в добовій дозі 100 мг / кг маси тіла. Добову дозу слід поділити на 4-6 прийомів.
Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть снижена доза препарата или увеличен интервал между приемами.
підвищена чутливість до ампіциліну та інших # 946; -лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), а також до допоміжних компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і нирок; інфекційний мононуклеоз; лейкемія; ВІЛ-інфекції.
cо боку імунної системи. алергічні реакції, включаючи висип (уртикарная, макулопапульозний), свербіж, гіперемія, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, лихоманка, біль в суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок.
Шлунково-кишковий тракт. нудота, блювота, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. В процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.
З боку печінки та гепатобіліарної системи. гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи. при застосуванні в високих дозах у хворих з нирковою недостатністю - тремор, судоми, головний біль, нейропатія.
Лабораторні показники. помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів і реакції Кумбса.
Інші. оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша - Герксгеймера).
перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших # 946; -лактамних антибіотиків.
У процесі лікування потрібно систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При БА, сінну лихоманку та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибилизирующими засобами. При появі ознак анафілактичного шоку необхідно вжити термінових заходів для виведення хворого з цього стану.
При застосуванні у високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.
Необхідно припинити прийом препарату, якщо виникла шкірний висип.
Пацієнти з лімфолейкоз мають підвищений ризик розвитку шкірного висипу.
Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Тератогенний ефект Ампіциліну не виявлене. Однак застосування ампіциліну в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. Ампіцилін виділяється в грудне молоко в низьких концентраціях. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Діти. Дану лікарську форму ампіциліну не застосовувати у дітей віком до 6 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. Побічна дія), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Ампіцилін збільшує вираженість ефекту антикоагулянтів, антибіотиків аминогликозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні Ампіциліну з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну, в результаті чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.
Імовірність появи шкірного висипу підвищує застосування алопуринолу.
Ампіцилін у високих дозах знижує рівень атенололу в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього - ампіцилін.
Ампіцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.
При взаємодії ампіциліну з макролідами, Паромоміцин, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.
Препарат фармацевтичні несумісний з тетрацикліном, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гідралазином, допаміном, гепарином, метоклопрамідом.
при передозуванні можливі токсичний вплив на ЦНС (запаморочення, головний біль), а також диспепсичні явища (нудота, блювота, діарея), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. У разі виникнення симптомів передозування препарат негайно скасувати, при необхідності - провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° C.
препарати компанії
корпорація Артеріум
Азимед ® капсули
Азимед ® порошок для оральної суспензії