Допоміжні речовини. кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, етилцелюлоза, повідон, триетилцитрат, титану діоксид, тальк.
5 штук. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектру дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і інгібітор β-лактамаз клавуланову кислоту. Клавуланова кислота забезпечує стійкий інактивований комплекс з цими ферментами і забезпечує стійкість амоксициліну до впливу β-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами.
Клавуланова кислота, подібна за структурою бета-лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальну активність.
Амоксиклав ® має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний відносно чутливих до амоксициліну штамів, включаючи штами, які продукують β-лактамази, в т.ч. аеробні грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp. Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp .; аеробні грамнегативні бактерії: Bordetella pertussis, Brucella spp. Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грампозитивні анаероби: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Actinomyces israelii, Fusobacterium spp. Prevotella spp. грамнегативні анаероби: Bacteroides spp.
Фармакокінетика
Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі.
Після прийому препарату внутрішньо обидва компоненти добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. Cmax в плазмі крові досягаються через 1 год після прийому препарату і складають (в залежності від дози) для амоксициліну 3-12 мкг / мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг / мл.
Обидва компоненти характеризуються добрим об'ємом розподілення у рідинах і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.
Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при невоспаленних мозкових оболонках.
Активні речовини проникають через плацентарний бар'єр і в невеликій концентраціях виділяються з грудним молоком. Ступінь зв'язування з білками плазми крові низька.
Амоксицилін частково метаболізується, клавулановая кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.
Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник і легені. T1 / 2 амоксициліну і клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При тяжкій нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 7.5 ч для амоксициліну і до 4.5 ч для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості перитонеальним діалізом.
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);
- інфекції сечовивідних шляхів;
- гінекологічні інфекції;
- інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
- інфекції кісткової та сполучної тканини;
- інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
- одонтогенні інфекції.
режим дозування
Дорослим і дітям старше 12 років (або c масою тіла> 40 кг) при легкому або середньотяжкому перебігу інфекції призначають по 1 таб. (250 мг + 125 мг) кожні 8 год або по 1 таб. (500 мг + 125 мг) кожні 12 год, в разі важкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів - по 1 таб. (500 мг + 125 мг) кожні 8 год або по 1 таб. (875 мг + 125 мг) кожні 12 год.
Препарат у формі таблеток не призначають дітям молодше 12 років (з масою тіла <40 кг).
Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих - 600 мг, для дітей - 10 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза амоксициліну становить для дорослих - 6 г, для дітей - 45 мг / кг маси тіла.
Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно тривати більше 14 днів без повторного медичного огляду.
При одонтогенних інфекціях призначають по 1 таб. (250 мг + 125 мг) кожні 8 год або 1 таб. (500 мг + 125 мг) кожні 12 годин протягом 5 днів.
При нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості (КК 10-30 мл / хв) призначають по 1 таб. (500 мг + 125 мг) кожні 12 год, при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК <10 мл/мин) - по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Побічна дія
З боку травної системи: можливі втрата апетиту, нудота, блювота, діарея; рідко - болі в животі, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), порушення функції печінки; в одиничних випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: еритематозна висип, свербіж, кропив'янка; рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт; в одиничних випадках - ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку системи кровотворення: рідко - оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія; дуже рідко - гемолітична анемія, оборотне збільшення протромбінового часу (при спільному застосуванні з антикоагулянтами), еозинофілія, панцитопенія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль; дуже рідко - судоми (можуть проявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату у високих дозах), гіперактивність, почуття тривоги, безсоння.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
Інші: рідко - розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз).
Побічні ефекти в більшості випадків слабо виражені і минущі.
Протипоказання до застосування
- вказівка в анамнезі на холестатична жовтяниця або на порушення функції печінки, викликані прийомом амоксициліну / клавуланової кислоти;
- інфекційний мононуклеоз;
- підвищена чутливість до антибіотиків групи пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків (в анамнезі);
- підвищена чутливість до амоксициліну або клавуланової кислоти.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з псевдомембранозний коліт в анамнезі, при печінкової недостатності, тяжких порушеннях функції нирок, а також у період лактації.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Амоксиклав ® можна застосовувати під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Амоксицилін і клавуланова кислота в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою недостатністю.
Застосування при порушеннях функції нирок
При нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК 10-30 мл / хв) призначають по 1 таб. (500 + 125 мг) кожні 12 год, при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК <10 мл/мин) - по 1 таб. (500+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Застосування у дітей
Препарат у формі таблеток не призначають дітям молодше 12 років (з масою тіла <40 кг).
особливі вказівки
У зв'язку з тим, що у великої кількості пацієнтів з інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритематозних висипань, застосування антибіотиків групи ампіциліну для таких пацієнтів не рекомендується.
При курсовому лікуванні слід контролювати функції кровотворення, печінки та нирок.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція режиму дозування або збільшення інтервалів між дозуванням.
З метою зниження ризику розвитку побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі.
Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250 мг + 125 мг і 500 мг + 125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не є еквівалентними 1 таблетці 500 мг + 125 мг.
При застосуванні амоксиклаву можлива хибнопозитивна реакція при визначенні рівня глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга (рекомендують застосовувати ферментативні реакції з глюкозидаз).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Передозування
Чи не є повідомлень про летальний кінець або виникненні загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату.
Симптоми: біль у животі, діарея, блювання; можливо також тривожне збудження, безсоння, запаморочення; в окремих випадках - судоми.
Лікування: у разі недавнього прийому препарату (менш 4 ч) необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування препарату; пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Ефективний гемодіаліз.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні амоксиклаву з антацидами, глюкозаміном, проносними засобами, аміноглікозидами абсорбція уповільнюється, з аскорбіновою кислотою - підвищується.
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавулановая кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).
При одночасному застосуванні амоксиклаву і антикоагулянтів відзначається збільшення протромбінового часу. Тому дана комбінація призначається з обережністю.
При одночасному застосуванні Амоксиклав ® підсилює токсичністьметотрексату.
При одночасному застосуванні амоксиклаву з алопуринолом підвищується ризик розвитку екзантеми.
Слід уникати одночасного застосування амоксиклаву з дисульфірамом.
Комбінація амоксициліну з рифампіцином антагоністична (відзначається взаємне ослаблення антибактеріальної дії).
Амоксиклав ® не слід застосовувати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрациклін), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності амоксиклаву.
Пробенецид знижує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію.
При одночасному застосуванні Амоксиклав ® знижує ефективність пероральних контрацептивів.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.