2 г гранул (5 мл готової суспензії) містять
активна речовина - амоксицилін 250 мг (у формі амоксициліну тригідрату); допоміжні речовини - натрію сахарин дигідрат 3,250 мг, симетикон S 184 - 7,750 мг, камедь гуарова 21,000 мг, натрію бензоат 25,000 мг, натрію цитрату дигідрат 27,000 мг, сахароза 1642,500 мг, ароматизатор страстоцвета їстівного 1,750 мг, ароматизатор малиновий 5,000 мг, ароматизатор полуничний 16,750 мг.
Гранульований порошок від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.
При додаванні води утворюється суспензія жовтого кольору з характерним фруктовим запахом.
Фармакотерапевтична група
антибіотик, пеніцилін напівсинтетичний.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка
Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) в період ділення і зростання, викликає лізис бактерій.
Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (За винятком штамів, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. в т. ч. Streptococcus pneumoniae; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Brucella spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella spp. Salmonella spp. Pasteur ella septica, Proteus mirabilis, Vibrio з holer ae; інших мікроорганізмів: Clostridium spp. Leptospira spp. а також Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi.
Амоксицилін піддається руйнуванню бета-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують бета-лактамази (пеніциліназу та ін.).
Фармакологічні властивості. Фармакокінетика
Абсорбція - швидка, висока (близько 93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, амоксицилін не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі всередину в дозі 125 мг і 250 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год і становить 1,5-3 мкг / мл і 3,5-5 мкг / мл відповідно.
Має великий обсяг розподілу: в високих концентраціях виявляється в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабке), плевральної і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизовій оболонці кишечника, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідині середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази. Концентрація в жовчі перевищує концентрацію в плазмі в 2-4 рази. У амніотичної рідини і судинах пуповини концентрація амоксициліну - 25 - 30% від значення в плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація в спинномозковій рідині - близько 20%. Зв'язок з білками плазми близько 17%.
Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 1-1,5 год. Виводиться на 50 -70% нирками в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) і клубочкової фільтрації (20%), печінкою - 10 - 20%. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених і дітей до 6 місяців - 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше або дорівнює 15 мл / хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит, бронхіт, пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, ендометрит, цервіцит ), шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, шигельоз, черевний тиф, сальмонельоз, сальмонелоносійстві), холангіт, холецистит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії), інфекції шкіри і м'яких каней (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози), лептоспіроз, лістеріоз, хвороба Лайма (бореліоз), менінгіт, ендокардит (профілактика), сепсис, перитоніт.
Протипоказання
Гіперчутливість до амоксициліну та / або допоміжних компонентів препарату, гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (в т.ч. до ін. Пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів і ін.), Атопічний дерматит, бронхіальна астма, поліноз, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність , захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації, дефіцит сахарази / ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбция. З обережністю - вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі, алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Амоксицилін проникає через плацентарний бар'єр, в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
При необхідності застосування амоксициліну при вагітності слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду. В період лактації (грудного вигодовування) амоксицилін застосовувати з обережністю.
Спосіб застосування та дози
Всередину, до або після прийому їжі.
Стандартний режим дозування: по 500 мг (10 мл) 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції - по 750 мг -1 г (15 - 20 мл) 3 рази на добу.
Дітям у віці 5-10 років призначають по 250 мг (5 мл суспензії) 3 рази на добу; дітям 2-5 років - по 125 мг (2,5 мл суспензії) 3 рази на добу; молодше 2 років - 20 мг / кг маси тіла на добу, розділені на 3 прийоми.
Максимальна добова доза для дітей у віці до 3 місяців - 30 мг / кг / добу, розділена на 2 прийоми (через кожні 12год).
У недоношених та новонароджених дозу знижують і / або збільшують інтервал між прийомами.
Курс лікування - 5-12 днів.
Приготування суспензії: у флакон додати води до риски і добре збовтати. Приготовану суспензію зберігати в холодильнику (при температурі 2-8 ° С) і використовувати протягом 14 днів.
Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл приготованої суспензії (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну. Якщо немає спеііал'них рекомендаіій, застосовується стандартний режим дозування. Спеііал'ние рекомендаііі по режиму дозування
При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г (60 мл) одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози.
При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) і жовчних шляхів, при гінекологічних інфекціях дорослим - 1,5-2 г (30 - 40 мл) 3 рази на добу або по 1-1,5 г 4 рази на добу.
При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії): по 750 - 1000 мг 2 рази на добу.
При лептоспірозі дорослим - 05-075 г (10 - 15 мл) 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонелоносійстві дорослим - 1,5-2 г (30 - 40 мл) 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів.
Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим - 3 - 4 г (60 - 70 мл) за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 ч. У дітей дозу зменшують в 2 рази.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл / хв інтервал між прийомами збільшують до 12 год; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл / хв дозу зменшують на 15-50%; при анурії - максимальна доза 2 г / сут.
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт, лихоманка, болі в суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультіформіая ексеудатівная еритема, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз; реакції, подібні до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт, анафілактичний шок.
З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, «чорний волохатий» язик, зміна забарвлення поверхневого шару зубної емалі, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
Інші: утруднене дихання, тахікардія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї).
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (щоб уникнути взаємної інактивації не можна змішувати).
Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди - уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - сінергідное дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів (в тому числі етинілестрадіолу), лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію.
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.
Підсилює всмоктування дигоксину.
Незмінений амоксицилін виводиться з сечею. Високі концентрації амоксициліну дають псевдопозитивну реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксідазой.
особливі вказівки
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.
Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральних контрацептивів і амоксициліну слід по можливості використовувати ін. Або додаткові методи контрацепції.
Пацієнти з цукровим діабетом повинні враховувати, що 5 мл суспензії (2 г гранул) містить 1,65 г сахарози (або 0,14 хлібних одиниць, ХЕ), відповідно, максимальна добова доза амоксициліну містить 3,3 ХО.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами
У період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, зважаючи на можливі побічні реакції з боку нервової системи, таких як запаморочення, збудження, поведінкові порушення.
Форма випуску
Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 250 мг / 5 мл. За 40 г гранул для приготування 100 мл суспензії у флакон темного скла з рискою, запакованій нагвинчуваною, з контролем першого розкриття пластикової чи металевої кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесена схема відкривання флакона. 1 флакон разом з мірною ложкою (об'ємом 5 мл, з рискою для обсягу 2,5 мл) та інструкцією із застосування в пачці картонній.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.