Адреноміметики, адреномиметические речовини / засоби - речовини природного і синтетичного походження, програванням дящие повністю або частково в організмі тварин і людини ефекти ендогенних катехоламінів (КА) - адреналіну (А), нора-дреналіна (НА) за рахунок впливу на адренореактівниє структури (адренорецептори , структурні елементи клітини, які беруть участь в обміні і транспорті ендогенних катехоламінів та ін).
Ефекти ендогенних катехоламінів синаптического (НА) і напис-чечнікового (А) походження в організмі реалізуються за участю адренергічних синапсів, що входять до їх складу пре- і постсінапті-чеських блокатори, а також внесінаптіческого блокатори, розташованих поза адренергічних синапсів.
Залежно від особливостей дії на адренорецептори, адре-номіметікі можна поділити на препарати прямого і непрямого (непрямого, опосередкованого) типу дії.
Адреноміметики непрямого типу дії - симпатоміметики, впливаючи на обмін катехоламінів (викид медіатора, зворотне захоплення, депонування в синаптичних бульбашках і ін.), Збільшують кон-центрацию НА в синаптичної щілини, підвищуючи тим самим актив-ність адренорецепторів.
Адреноміметики прямого типу дії безпосередньо акти-вують адренорецептори ефекторних клітин за рахунок зв'язування з ними.
Дещо складніше класифікувати за типом дії адре-нергіческіе речовини, що впливають на пресинаптичні адреноре-рецептори, що знаходяться в нервових закінченнях (адренергічних, холінергічних і ін.).
Оскільки такі речовини викликають ефекти за рахунок безпосереднім-ного взаємодії з адренорецепторами, то їх можна було б віднести до групи препаратів прямого типу дії. Але, з іншого боку, їх вплив на функцію органів і тканин обумовлено через трансформаційних змін концентрації медіатора (НА і ін.) В синаптичної щілини, тобто їх можна визначити і як адренергічні речовини непрямого типу дії.
При розгляді характеру адренергічних впливів необхід-мо мати на увазі, що активація блокаторів не завжди надає адреномиметическое дію на ефекторні клітини. Зокрема, при активації пресинаптичних А2 -АР, за принципом негативного зворотного зв'язку регулюють викид НА, його виділення в сінапті-чний щілину зменшується, що може призвести до зменшення адре-нергіческіх і посилення парасимпатичних ефектів (брадикардія, розширення судин, почастішання сечовипускання і ін .).
Також необхідно враховувати, що в органах знаходяться рецепто-ри різних типів, з яких один є переважаючим, саме він в основному і визначає його реакцію на адренергічні речовини. Наприклад, з р-АР серця на частку Р ^ АР доводиться при-мірно 70% (в передсердях 60-70%, в шлуночках 70-80%), а на частку р ^ АР - 30% (в передсердях 30-40% , в шлуночках 20-30%).
В лег-ких, навпаки, на частку р ^ АР припадає приблизно 25%, а на частку р2 -АР - 75%. Тому вважається, що найбільш ефективний вплив на серце надають агоністи і антагоністи Р ^ адренорецепторов, а на легкі агоністи і антагоністи Р2 -АР.
Необхідно пам'ятати, що для ряду речовин тропность (виборчі-ність дії, селективність дії) щодо того чи іншого типу блокаторів або активність щодо окремих-них процесів, що протікають в адренергічних синапсі, являють-ся величинами відносними і можуть залежати від дози. У ба-гом це пов'язано з тією обставиною, що в структурі різних типів адренорецепторів багато спільного (наприклад, гомологичность активних центрів р ^ і Р2 -АР, де відбувається взаємодія рецеп-тора з лікарськими речовинами, становить 71%). Часто при-належність до певної групи активаторів (або інгібіторів) блокатори (наприклад, а-, р-, сц-, Р ^ адреномиметиков і ін.) Визначається величиною дози препарату, що впливає на властивості ре-рецепторами. Якщо препарат вибірково діє на адренорецептор, наприклад, як ксилометазолин (галазолин) на А2 -АР в меншій дозі, ніж на на с ^ -АР, то його відносять до групи А2 -адреноміметиків, незважаючи на те, що при підвищенні дози він починає порушувати і сц-АР.
Слід мати на увазі, що здатністю впливати на адренергі-етичні синапси і адренорецептори володіють різні по областям клінічного використання речовини. У класичному розумінні цього терміна адреномиметиками як лікарськими засобами слід називати тільки речовини, які за рахунок взаємодії з периферійними і центральними адренореактівниє структу-рами регулюють діяльність периферичних внутрішніх органів і застосовуються в клініці саме для цих цілей.
Залежно від типу дії (прямого або непрямого) і тропно- сті щодо окремих видів адренорецепторів адреномиметики можна класифікувати в такий спосіб.
I. адренергічні речовини прямого типу дії (адреномі- МЕТИК прямого типу дії, адреностимулятори):
• речовини, що активують а- і р-адренорецептори (а- і р- адреномиметики);
• речовини, що активують переважно а-адреноре- рецептори (а-адреноміметики);
• речовини, що активують переважно р-адреноре- рецептори (р- адреномиметики).
II. Адренергічні речовини непрямого типу дії (адрено-миметики непрямого типу дії):
• симпатомиметики;
• адренергические речовини, переважно пригнічують нейрональне або екстранейрональний захоплення катехол-минов;
• адренергические речовини, переважно пригнічують ферментативний розпад катехоламінів.