Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
таблетки, вкриті плівковою оболонкою
склад
1 таблетка містить:
активна речовина: уденафіл - 100 мг
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, L-гідроксипропілцелюлоза гідроксипропілцелюлоза-LF, тальк, стеарат магнію;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк, оксид заліза червоний, оксид заліза жовтий, титану діоксид.
Опис: таблетки, вкриті оболонкою світло-рожевого кольору з бежево відтінком, овальні з видавленим символом 100 на одному боці і символами у вигляді букв Z і Y, розділених рискою, на іншій стороні. На зламі білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група:
засіб для лікування еректильної дисфункції. Інгібітор фосфодіестерази-5 типу
Фармакодинаміка
Уденафіл - селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5).
Уденафіл не робить прямого розслабляючого дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальної стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування фосфодіестерази-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Препарат не діє у відсутності сексуального стимулювання.
Дослідження in vitro показали, що уденафіл є селективним інгібітором ферменту фосфодіестерази-5. ФДЕ5 присутній в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафіл є в 10 000 разів більше потужним інгібітором щодо ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінки та інших органах. Крім того, уденафіл в 700 разів активніше відносно ФДЕ5, ніж щодо ФДЕ-6, виявленої в сітківці і відповідальною за сприйняття кольорів. Уденафіл не пригнічує ФДЕ-11. що обумовлює відсутність випадків міалгії, болю в попереку і проявів тестикулярной токсичності.
Уденафіл покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту. Дія препарату має оптимальну тривалість до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату при наявності сексуального збудження.
Уденафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного тиску в порівнянні з плацебо в положенні лежачи і стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6 / 0,8 мм рт.ст. і 0,2 / 4,6 мм рт.ст. . відповідно).
Уденафіл не викликає змін розпізнавання кольорів (блакитний / зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
При дослідженні уденафіла у чоловіків не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прима всередину уденафіл швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (tmax) становить 30-90 хвилин (в середньому - 60 хвилин). Період напіввиведення (t ½) становить 12 годин, високе зв'язування уденафіла з білками плазми крові (93,9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після прийому всього однієї дози.
Прийом висококалорійної їжі не впливає на всмоктуваність уденафіла.
Прийом алкоголю в кількості 112 мл алкоголю (в перерахунку на 40% етиловий спирт) в поєднанні з пероральним прийомом уденафіла в дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафіла.
метаболізм
Уденафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту (CYP) 3A4 цитохрому.
У здорових людей загальний кліренс уденафіла становить 755 мл / хв. Після прийому всередину уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом.
Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафіла в дозі 100 і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено суттєвих змін його фармакокінетики.
Показання до застосування
Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- одночасний прийом нітратів та інших «донаторов» оксиду азоту.
З обережністю
З обережністю слід приймати уденафіл пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією (артеріальний тиск> 170/100 мм рт. Ст), гіпотонією (артеріальний тиск <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Слід враховувати потенційний ризик розвитку ускладнень при сексуальній активності у пацієнтів з такими захворюваннями серцево-судинної системи, як нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту; хронічна серцева недостатність (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркська Асоціація Серця), що розвинулася протягом останніх 6 місяців; неконтрольовані порушення серцевого ритму. З обережністю слід застосовувати уденафіл у пацієнтів зі схильністю до пріапізму, а також у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена, при наявності імпланта статевого члена.
виведення
При одночасному прийомі уденафіла і блокаторів кальцієвих каналів, альфа-адреноблокаторів або інших гіпотензивних засобів може відзначатися додаткове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску на 7-8 мм ртутного стовпа.
Застосування при вагітності та в період лактації
За зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.
Застосування в педіатрії
Уденафіл не призначений для застосування у дітей та підлітків у віці до 18 років.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Рекомендована доза препарату становить 100 мг, приймають за 30 хвилин до передбачуваної сексуальної активності.
Доза може бути збільшена до 200 мг, з урахуванням індивідуальної ефективності та переносимості препарату.
Максимальна рекомендована кратність застосування - один раз на добу.
Побічна дія
У наведеній таблиці перераховані побічні ефекти, що спостерігалися в ході клінічних досліджень уденафіла, в залежності від частоти їх виникнення.
Органи і системи органів
Головний біль, дискомфорт у грудях, відчуття жару
Біль в грудях, біль у животі, втома
В процесі постмаркетингових спостережень при застосуванні уденафіла були також описані інші небажані явища: сильне серцебиття, носова кровотеча, шум у вухах, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, еритема), тривала ерекція, почуття загального дискомфорту, відчуття холоду або жару, постуральне запаморочення, кашель.
Передозування
При одноразовому прийомі препарату в дозі 400 мг небажані явища можна було порівняти з спостерігалися при прийомі уденафіла в більш низьких дозах, але зустрічалися частіше.
Лікування: симптоматичне. Діаліз не прискорює виведення уденафіла.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть посилити дію уденафіла.
Кетоконазол (в дозі 400 мг) підвищує біодоступність і максимальна концентрація уденафіла (в дозі 100 мг) практично в два рази (212%) і в 0,8 рази (85%), відповідно. Ритонавір і індинавір значно посилюють дію уденафіла. Дексаметазон, ріфампін і антіконвульсівнимі препарати (карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітал) можуть прискорити метаболізм уденафіла, тому спільне введення з вищевказаними препаратами послаблює дію уденафіла.
Спільне введення уденафіла (30 мг / кг, перорально) і нітрогліцерину (2,5 мг / кг одноразово внутрішньовенно) не показало будь-якого впливу на фармакокінетику уденафіла в експериментальних дослідженнях, проте одночасне використання нітрогліцерину і уденафіла не рекомендується через можливе зниження артеріального тиску.
Уденафіл і препарати з групи альфа-блокаторів є судинорозширювальнимизасобами, тому при спільному прийомі повинні призначатися в мінімальних дозах.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою
Перед тим, як управляти технікою і транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом Зйдени ®.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг.
За 1,2 або 4 таблетки в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхло-рідної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
1 контурну чарункову упаковку по 1, 2 або по 4 таблетки, або 2 контурні чарункові упаковки по 1 або 2 таблетки разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону коробкового.
Умови зберігання
У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання:
Підприємство-пакувальник
ВАТ «Валента Фармацевтика», 141101, Московська область м Щелково, вул. Фабрична, д. 2
Претензії від покупців приймає підприємство-пакувальник: ВАТ «Валента Фармацевтика», 141 101, Московська область м Щелково, вул. Фабрична, д. 2