Міжнародне найменування: Urdoxa
Склад і форма випуску
Капсули тверді желатинові, розмір №0, білого або майже білого кольору, непрозорі; вміст капсул - білий або майже білий порошок або гранулят. В 1 капсулі міститься 250 мг урсодезоксихолевої кислоти. Допоміжні речовини. крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад капсули: титану діоксид, метілгидроксибензоат, пропілгидроксибензоат, оцтова кислота, желатин.
У блістері або полімерної банку 10, 20, 30, 40, 50 або 100 капсул. Упаковані в картонну пачку.
Гепатопротектор з жовчогінним і холелітолітична дією
Фармакологічна дія препарату Урдокса
Гепатопротекторний препарат, надає також жовчогінну, холелітолітична, гипохолестеринемическое, імуномодулюючу дію.
Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від шкідливої дії солей жовчних кислот, знижуючи, таким чином, їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са 2+ -залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевой, дезоксихолевої і інших), концентрації яких у хворих з хронічними захворюваннями печінки підвищені. Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" оборот при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксихолева), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели.
Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу і секреції холестерину в печінці і пригнічення його всмоктування в кишечнику. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідної системі, стимулює утворення і виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, надає гіпоглікемічну дію. Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчних каменів.
Має імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, освіта інтерлейкіну 2, зменшує кількість еозинофілів, пригнічує імунокомпетентні Ig (в першу чергу IgM).
УДХК абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубової кишці за допомогою активного транспорту. C max при прийомі всередину дози 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8 ммоль / л, 5.5 ммоль / л і 3.7 ммоль / л відповідно і досягається через 1-3 ч.
Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі Урдокси, УДХК стає основною жовчної кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот в крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК в жовчі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауріновий і гліцинового кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість всмокталася УДХК надходить в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксілірованіе); утворюється літохолевая кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцінового або сульфолітохолілтаурінового кон'югату.
Показанням до застосування препарату є: біліарний рефлюкс-гастрит; первинний цироз, без декомпенсації; необхідність розчинення каменів жовчного міхура дрібних і середніх розмірів, при нормальному його функціонуванні.
Протипоказання до застосування
Режим дозування і спосіб застосування препарату Урдокса
Для розчинення холестеринових жовчних каменів середня добова доза становить 250-500 мг (після або під час їжі), що становить 1-2 капсули препарату Урдокса ®. Курс лікування - від 4-6 міс до 12 міс або більше. Доза для підтримуючої терапії становить 250 мг 1 раз / сут.
При біліарному рефлюкс-гастриті доза препарату становить 250 мг 1 раз / сут. Курс лікування встановлюється лікарем.
При симптоматичному лікуванні первинного біліарного цирозу добова доза залежить від маси тіла і становить від 2 до 6 капсул (приблизно від 10 до 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла).
Біль у спині, абдомінальний біль, діарея (може бути дозозависимой).
Рідко - кальцинування жовчних каменів, минуще (транзиторне) підвищення активності печінкових трансаміназ, запори, нудота, блювота, алопеція, запаморочення, загострення раніше наявного псоріазу, алергічні реакції, в т.ч. кропив'янка.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактаціі.Прімененіе при порушеннях функції печеніПротівопоказаніе: виражені порушення функції печеніПрімененіе при порушеннях функції почекПротівопоказаніе: виражені порушення функції нирок.
Застосування препарату у дітей
Протипоказання: дитячий вік.
Особливі вказівки при прийомі препарату Урдокса
Для успішного розчинення необхідно, щоб камені були чисто холестеринові, розміром не більше 15-20 мм, жовчний міхур заповнений каменями не більш ніж на половину і жовчовивідні шляхи повністю зберігали свою функцію. При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідний контроль активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, ГГТ, концентрації білірубіну. Холецистографія слід проводити кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, надалі - кожні 3 міс. Контроль ефективності лікування проводити кожні 6 міс в ході УЗД протягом першого року терапії. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити. Після повного розчинення конкрементів рекомендується продовжувати застосування протягом принаймні 3 міс, для того щоб сприяти розчиненню залишків конкрементів, розміри яких дуже малі для їх виявлення. Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування невізуалізіруемого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося, і лікування слід припинити.
Випадки передозування урсодезоксихолевой кислотою не відомі. У разі передозування рекомендується проведення детоксикаційних заходів і призначення холестираміну (для утворення хелатних комплексів з жовчними кислотами).
Взаємодії з іншими лікарськими препаратами
Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що зменшують кишкову абсорбцію жовчних кислот (наприклад, холестирамін) і з препаратами, які збільшують билиарную елімінацію холестерину (естрогени, гормональні протизаплідні засоби, деякі гіполіпідемічні засоби).
Не рекомендується одночасне застосування з потенційно гепатотоксичними препаратами.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Застосування препарату Урдокса тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!