Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Торасемід є "петльовим" диуретиком. Однак при низьких дозах його фармакодинамічний профіль нагадує тіазидні діуретики з точки зору рівня та тривалості діурезу. При високих дозах торасемід підсилює діурез в залежності від дози.
Основний механізм діуретичної дії обумовлений оборотним зв'язуванням з ко-транспортером Na + / 2Cl - / K + в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної частини петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальная реабсорбция іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. У діапазоні доз 5-100 мг збільшення діурезу пропорційно логарифму дози. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок. Усуває набряки, чинить антигіпертензивну дію, яка зумовлена зменшенням периферичного опору судин за рахунок зменшення вмісту вільного кальцію в клітинах м'язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу. Внаслідок цього знижується контрактільность і реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни. Покращує умови роботи серця за рахунок зменшення перед- і післянавантаження.
Після перорального застосування максимальна діуретична дія триває 1-3 год, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. Гіпотензивна дія препарату розвивається поступово протягом першого тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину торасемід швидко і практично повністю всмоктується. Cmax торасеміду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому.
Зв'язування з білками плазми крові - 99%. Vd - 16 л.
Торасемід метаболізується шляхом ступеневої окислення, гідроксилювання і гідроксилювання кільця з утворенням трьох метаболітів: M1, M3 і M5.
T1 / 2 торасеміду і його метаболітів у здорових осіб становить 3-4 ч. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл / хв і нирковий кліренс - близько 10 мл / хв. Приблизно 80% введеної дози виводиться через ниркові канальці в незміненому вигляді: торасемід 24%, у вигляді метаболітів M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності T1 / 2 торасеміду не змінюється.
Показання до застосування
- набряки при застійної серцевої недостатності, захворюваннях печінки, нирок і легень;
- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами).
режим дозування
Приймають всередину 1 раз / сут вранці після їжі, не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини.
Рекомендована доза становить 5 мг 1 раз / сут. У разі необхідності дозу можна поступово підвищувати до 20 мг 1 раз / сут. В поодиноких випадках вводять 40 мг торасеміду / сут.
Застійна серцева недостатність
Рекомендована доза становить 5-20 мг 1 раз / сут. У разі необхідності добову дозу можна поступово підвищувати (подвоюючи її), максимально до 200 мг.
Хронічна ниркова недостатність
Початкова доза становить 20 мг 1 раз / сут. У разі необхідності цю дозу можна поступово підвищувати (подвоюючи її) до отримання належного діуретичної дії. Максимальна добова доза становить 200 мг.
Рекомендована початкова доза торасеміду становить 5-10 мг 1 раз / сут. У разі необхідності цю дозу можна поступово підвищувати (подвоюючи її) до отримання належного діуретичної дії. Чи не проводилися відповідні контрольовані дослідження у пацієнтів із захворюваннями печінки із застосуванням доз, що перевищують 40 мг / сут.
Рекомендована доза торасеміду становить 2.5 мг всередину 1 раз / сут. У разі необхідності дозу можна збільшити до 5 мг 1 раз / сут. Клінічні дослідження свідчать, що дози, що перевищують 5 мг / сут, не ведуть до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно через 12 тижнів безперервного лікування.
Побічна дія
рідко <1/10 000: парестезии конечностей, сухость во рту, тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со сгущением крови.
В поодиноких випадках: алергічні реакції (свербіж шкіри, висип), фотосенсибілізація, порушення зору, шум у вухах і зниження слуху, ерітропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панкреатит.
Протипоказання до застосування
- ниркова недостатність, що супроводжується анурією;
- печінкова кома, прекоматозний стан;
- артеріальна гіпотензія;
- аритмії (синоатріальна або AV-блокада ІІ або ІІІ ступеня);
- період лактації;
- підвищена чутливість до торасеміду або допоміжних компонентів препарату та інших похідних сульфонілсечовини.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при печінковій комі і в прекоматозном стані.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з порушенням функції печінки, цироз печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Препарат протипоказаний при анурії, хронічної ниркової недостатності з наростаючою азотемією.
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам літнього віку не потрібна корекція дози.
Застосування у дітей
Протипоказання: вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
особливі вказівки
До початку лікування слід компенсувати гіпокаліємія, гіпонатріємія і порушення сечовипускання.
При тривалому лікуванні Трігрімом рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові.
Рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів з тенденцією до гіперурикемії і сечокислий діатез. Також слід контролювати метаболізм вуглеводів при прихованій або маніфестной формі цукрового діабету.
Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з серцевими аритміями, хворим похилого віку з вираженим атеросклерозом, на тлі тривалої терапії серцевими глікозидами.
Хворим з гіпертрофією передміхурової залози і порушеннями сечовипускання препарат необхідно призначати з обережністю, тому що інтенсивне сечовиділення може привести до затримки сечовипускання і розтягнення сечового міхура.
Використання в педіатрії
Немає достатніх клінічних даних щодо безпеки застосування Трігріма у дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Не слід застосовувати препарат під час керування транспортним засобом або іншими потенційно небезпечними механізмами, що вимагає швидкої реакції і підвищеної концентрації уваги.
Передозування
Симптоми: поліурія, гіповолемія та зменшення рівня електролітів, що може привести до сонливості і сплутаність свідомості, гіпотензії і серцево-судинного колапсу.
Лікування: відміна препарату при одночасному заповненні рідини і електролітів. Специфічного антидоту немає.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, дефіцит калію і / або магнію може підвищувати чутливість міокарда до даних лікарських препаратів. Може виникнути потенцирование калійуретіческого дії минерало- іглюкокортикостероїдів, а також проносних засобів.
Трігрім, особливо у високих дозах, може посилювати токсичну дію аміноглікозидів, препаратів платини, нефротоксична дія цефалоспоринів, а також кардіо- та нейротоксическое дію літію, кураре і теофіліну.
У пацієнтів, які приймають високі дози саліцилатів, Трігрім може підвищувати їх токсичність.
Трігрім може знижувати дію гіпоглікемічних препаратів.
Трігрім підсилює дію інших антигіпертензивних лікарських засобів, зокрема інгібіторів АПФ, що може викликати надмірне зниження артеріального тиску. Цей ефект можна мінімізувати, знижуючи початкову дозу інгібітора АПФ і / або знижуючи дозу або тимчасово відміняючи Трігрім.
Трігрім може знижувати чутливість артерій до пресорних факторів, наприклад, адреналіну і норадреналіну.
НПЗЗ (наприклад, індометацин) і пробенецид можуть послаблювати діуретичну та гіпотензивну дію Трігріма.
Передбачається, що при комбінованому застосуванні з холестираміном відбувається зниження всмоктування прийнятого всередину торасеміду.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.