Що таке тамоксифен?
Тамоксифен цитрат. найбільш відомий під торговою назвою Нолвадекс. або Нольвадекс (Nolvadex), відноситься до специфічних модуляторів естрогенових рецепторів (SERM). Потужний і ефективний Нолвадекс був розроблений для боротьби з естрогеном у хворих на рак молочної залози. Естрогени (жіночі гормони) зв'язуються з рецепторами в області грудної клітини і сприяють розвитку пухлин. Тамоксифен перешкоджає цьому зв'язування. Дія на мозок полягає в тому, що тамоксифен перешкоджає перетворенню тестостерону в естроген, тому рівень жіночого гормону залишається низьким.
Тамоксифен у чоловіків застосовується також після курсу анаболічних стероїдів з метою стимулювання природного виробництва і підвищення тестостерону, яке було придушене через використання стероїдів.
В цьому випадку тамоксифен стимулює вироблення лютеїнізуючого (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормонів (ФСГ) гіпофізом, які, в свою чергу, стимулюють виробництво тестостерону у чоловіка. Без ЛГ і ФСГ немає природного продукування тестостерону; ЛГ в цьому процесі відіграє головну роль. Завдяки цьому ефекту тамоксифен іноді призначають чоловікам для лікування безпліддя.
Тамоксифен ПРИ гінекомастія У ЧОЛОВІКІВ
Спочатку препарати тамоксифена застосовувалися для боротьби з раком молочної залози, але зараз їх все частіше використовують чоловіки, які беруть анаболічні стероїди. Тамоксифен в цьому випадку допомагає уникнути ароматизації і запобігти розвитку гінекомастії (зростання грудних залоз у чоловіків). При ароматизації тестостерон (чоловічий гормон) перетворюється в естрогени (жіночі гормони), у міру збільшення рівня естрадіолу і дії рецепторів розвивається гінекомастія. Тамоксифен зв'язується з рецепторами, тим самим запобігаючи зв'язування естрогенів і розвиток цього стану.
Інший випадок застосування тамоксифену у чоловіків - антиандрогенна терапія. Цей тип гормонального лікування часто використовується при терапії раку передміхурової залози. Він уповільнює зростання ракових клітин і знімає симптоми у багатьох чоловіків, знижуючи рівень тестостерону, але може викликати ряд побічних ефектів через порушення гормонального балансу. Наприклад, антіандрогени можуть збільшити рівень естрогенів, які стимулюють ріст тканин грудей, що призводить до гінекомастії і болів в грудних залозах.
Недавні дослідження показали, що тамоксифен може бути використаний в якості альтернативи хірургічного лікування гінекомастії у чоловіків. Тамоксифен ефективний для лікування проблем з молочними залозами, викликаних антиандрогенной терапією у чоловіків (наприклад, при лікуванні раку передміхурової залози), в порівнянні з променевою терапією або анастрозолом (Аримидекс - протипухлинний препарат, інгібітор ароматази).
Тамоксифен: Побічна дія У ЧОЛОВІКІВ
Хоча тамоксифен дійсно ефективний препарат для чоловіків, він може викликати побічні ефекти. Найбільш часто зустрічаються проблеми пов'язані з надзвичайно тривалим використанням, наприклад, у хворих на рак молочної залози.
При тривалому прийомі тамоксифен цитрат може в деякій мірі придушити продукцію інсуліноподібний фактор росту-1 (ІФР-1). Пептидний гормон IGF-1 вважається більш потужним, ніж сам гормон росту з метою нарощування м'язової тканини. Однак при прийомі більшості анаболічних стероїдів ІФР-1 різко збільшується, і тамоксифен не зможе його сильно придушити.
Хоча тамоксифен класифікується як антагоніст (противник) естрогену, в деяких частинах тіла тамоксифен фактично працює як агоніст естрогену. Це означає, що він діє як естрогени. Наприклад, діючи таким чином в печінці, тамоксифен може збільшити рівень зв'язує статеві гормони глобуліну (ГЗСГ. SHGB) у чоловіків, який деактивує тестостерон, тим самим знижуючи вільний тестостерон в організмі. Вільний тестостерон є непов'язаний тестостерон в тілі, і саме рівень вільного тест-рона сильно корелює з позитивними ефектами високого тестостерону, такими як збільшення м'язової маси, сили і лібідо. Знижуючи вільний тест-рон, тамоксифен може погіршити процес нарощування м'язової маси, тому його не приймають ізольовано від інших препаратів для росту м'язів. Незважаючи на значне збільшення тестостерону завдяки тамоксифеном, ефект головного чоловічого гормону нівелюється через збільшення ГЗСГ.
Інші побічні ефекти застосування тамоксифену у чоловіків
- Зниження когнітивних здібностей у чоловіків (мислення, пам'ять і т. П.) (9% чоловіків).
- Збільшення маси тіла (22% чоловіків).
- Сексуальні розлади (22%).
- Припливи (13%).
- Згущення крові, ризик тромбоутворення (9%).
- Проблеми із зором (3% чоловіків).
Так, в одному експерименті з 64 чоловіків, які отримували тамоксифен, 13 (20%) припинили його прийом - або самостійно, або за вказівкою лікарів - через неприйнятні побічні ефекти лікування.