Сульфідін проблеми і вчені Кассирський і

Отже, хіміотерапія тріумфувала перемогу над багатьма

хворобами. Але якими? Тільки такими, які викликаються

паразитами -малярійнимі плазмодіями, амебами, спірохетами.

А безліч інших хвороб, запитає читач, що викликаються

мікробами-стрептококами, стафілококами, пневмококами

та ін. Проти них знайшли лікарі відповідні

засоби? У той час ні. До 1935 року ні!

тріпофлавіна виявилися перебільшеними. при перевірці

з'ясувалося, що вони не є хорошими хіміопрепаратами.

Вчені встановили, що чим більше і організованіше

збудники хвороби, тим легше знайти лікувальний хіміопрепа-

рат проти них, чим вони менші -тим це важче.

У 1909 році в одній заводської лабораторії відбулося

подія, що залишилося непоміченим медиками: там синтезували

одне нове речовина для фарбування тканин-червоний

Двадцять шість років цією речовиною тільки фарбували тканини,

і промисловці вважали його хорошим барвником. Але ось

в 1935 році лікаря Домаку спало на думку використовувати стрептоцид

для лікування зараження крові. Міркував він так само,

як міркував за 50 років до нього Ерліх, коли він починав

досліди з лікуванням синькою: раз цей препарат добре фарбує

тканини, він буде сильно фарбувати і мікробів і, отже,

Його міркування були необгрунтованими.

Тепер жоден учений-хіміотрапевт не довіряє тому,

що відбувається в пробірці. Хіміотерапія -Тонкий наука; її

тонкість полягає в тих інтимних механізмах, які

тільки в умовах організму призводять до дивовижного дії

хіміопрепарата на мікроба.

Новий засіб виявилося не таким універсальним і ефективним;

воно, як з'ясувалося, допомагає головним чином

лише при бешихове запалення і при лікуванні ран.

Але це з р е д с т в о о т до р и т о к нову е р у -анти

і б а до т е р і а л ь н о м х і м і про т е р а п і і.

Подальше вдосконалення стрептоцида призвело до

отриманню могутнього хіміопрепарата -сульфідіна.

Це здійснив радянський хімік Ісаак Якович Постов-

Закінчивши вищу хімічну освіту і удосконаливши

свої знання у знаменитих хіміків нашого часу, він

в 1926 році поїхав на Урал. Там він зайняв кафедру органічної

хімії в Свердловському індустріальному інституті.

Крім того, він став працювати в Хіміко-фармацевтичному

інституті. Його з молодих років захоплювали пошуки нових лікарських

Коли Постовскій запитали, що спонукало його зайнятися

синтезом лікувальних препаратів, він відповів так:

# 8810; Мені важко пов'язати це з яким-небудь певним подією

або причиною. Я зі студентських часів цікавився

хімією природних речовин. Мої перші наукові роботи були

присвячені пігментів грибів і бактерій. Крім того, мене

завжди цікавила область застосування природних речовин

в медицині, а звідси і область лікарських речовин взагалі

До відкриття сульфідину Постовскій прийшов в 1936 році.

Як тільки стало відомо, що стрептоцид є антибактеріальним

засобом, Постовскій зрозумів, що родинні

за хімічною структурою речовини можуть становити

інтерес для подальших досліджень нових антибактеріальних

Будова стрептоцида дуже просте. Він являє собою

похідне аніліну, отриманого колись Зініним з

нитробензола. У молекулі стрептоциду є характерна група,

звана сульфамідної. У цій групі завжди є

можливість замінити один атом водню різними

# 8810; залишками # 8811 ;. Найбільш успішним здавалося Постовскій введення

так званих гетероциклов (поєднання вуглецевих

атомів, пов'язаних в кільце або цикл, куди входять атоми інших

елементів, наприклад, азоту). Ці гетероцикли зустрічаються

в багатьох природних речовинах (алкалоидах, вітамінах).

Якось, сидячи в маленькій лабораторії, суцільно заставленій

лабораторними столами, склянками і посудом з реакті-

вами, Постовскій після напруженого робочого дня розмовляв

зі своїм співробітником Л. Н. Голдирева про плани робіт.

Вони мріяли відкрити такий засіб, яке було б сильніше

стрептоциду. Два десятка різних варіантів сульфаніламідів,

які вони синтезували, їх не задовольняли.

Погляд Постовскій привернула стоїть на полиці банку з

тільки що синтезованим одним студентом органічним

азотистих з'єднанням --амінопірідіном, зазвичай одержуваних

з продуктів кам'яного вугілля. І він запропонував ввести

в сульфаніламід гетероциклічна сполука, так як

піридин часто підсилює основний препарат.

На наступний день Постовскій і Голдирев з'явилися в

лабораторію до 7 години ранку і тут же гаряче взялися за

Була проведена конденсація вихідного продукту аце-

тілсульфанілхлоріда з -амінопірідіном -тим самим, який

стояв на полиці. В результаті незабаром був отриманий препарат,

названий сульфаніламідопірідіном (назва # 8810; сульфідін

# 8811; було дано пізніше в Москві у Всесоюзному інституті

На жаль, препарат не був випробуваний на тварин і

людях. Сульфідін був переданий в клініки, але тут без дослідів

на тварин не ризикували застосовувати його на людях. так

сульфідін пролежав рік.

Постовскій попрямував з новим препаратом в Москву. він

в журналі тільки в 1938 році.

Цікаво, що англійський патент Еванса на сульфідін

був заявлений через чотири місяці після відкриття радянських

1939 року. Не можна не відзначити, що сульфідіновой препарати

довгий час засекречувалися англо-американськими монополістами.

Але наша країна не потребувала повідомленні виробничих

таємниць виготовлення цих препаратів. Наші вчені

самостійно проникли в суть справи.

Вивчення ж лікувальної цінності сульфідину проводилося

в лабораторії Московського хіміко-фармацевтичного інституту '

професором Марією Миколаївною Лебедєвої.

Її лабораторія перетворилася в свого роду штаб, де розроблялися

способи лікування хвороб за допомогою сульфідину.

Тут треба було вирішити ше: питання про нешкідливість

сульфідину, про його дозуваннях, а головне, на яких мікробів

Для вирішення цих питань Лебедєва використовувала мишей.

Є такий мікроб -пневмококк, вірніше, два мікроба,

укладених в слизову капсулу. пневмококк викликає

крупозне запалення легенів.

Хвороба ця спалахує так само швидко, як спалахує

стіг сіна, запалюють сірником. І розповсюджується по цілій

частці або всьому легкому за кілька годин!

Висока температура до 40 °, ущільнення легкого з виділенням

кров'яною мокротиння -ось до чого веде впровадження

пневмокока в легеневу тканину.

Крупозна пневмонія була бичем людей, які працюють в

умовах холоду. Кожен восьмий з хворих крупозної

пневмонією вмирав від цієї важкої хвороби.

Виділивши в культурі збудників крупозноїпневмонії,

Лебедєва поставила з ними широкий досвід на мишах.

Вона заразила 100 мишей пневмококком, і все миші загинули

протягом 24-8 годин від пневмококової септицемії

Але ось Лєбєдєва взяла другу партію мишей-знову 100

штук -і, заразивши їх тисячократним смертельною дозою пневмокока,

тут же приступила до лікування сульфідину.

Всі 100 мишей одужали. Сульфідін виявився чудовим

засобом проти пневмококів.

Але раз сульфідін знищує небезпечних пневмококков-

диплококков, він повинен так само знищувати і інших диплококков

-менінгококков, що викликають епідемічний менінгіт,

і гонококів, що викликають гонорреі.

Лебедєва не виходила з лабораторії, так захопили її нові

шукання. Результати цих пошуків приносили щастя людям

і знищення мікробів.

Але вчені не заспокоїлися на цих спостереженнях.

Треба розкрити механізм загибелі мікробів -вирішити вони.

Що сульфідін і інші хіміопрепарати діють на

мікробів це було доведено. Але як діють? вбивають

Чи їх вибірково своєю отрутою або, може бути, припиняють

їх харчування, пов'язуючи хімічним шляхом поживні продукти,

необхідні для мікробів? Як це важливо знати! адже

тоді, вивчивши харчування різних мікробів, можна буде знайти

засоби, що нейтралізують їх поживні продукти, і таким

чином буде знайдений ключ до раціональних пошуків нових

хіміопрепаратів. Без харчування бактерії жити не можуть. Це-непорушна істина!

Академік Вернадський вирахував, що одна бактерія, яка викликає

захворювання холерою, при вільному розмноженні

принесла б за добу з чвертю стільки нащадків, що вся

поверхню земної кулі була б покритою суцільною

Читачеві це здасться неможливим. Але він повірить в

обчислення знаменитого академіка, якщо згадає про закони

великих чисел, про чудеса подвоєння чисел, які призводять

Однак цього розмноження, яке призвело б світ до

знищення, не відбувається. Мікроби повинні мати для

свого розмноження поживні продукти, відповідну

Так, з'ясувалося, що основною умовою розмноження

багатьох мікробів є наявність так званої параамі-

нобензойной кислоти. Ця кислота міститься в нашому організмі

і грає важливу роль в харчуванні і розмноженні мікробів.

Вивчаючи поведінку сульфаніламідів в організмі, вчені

помітили, що вони розкладаються в тканинах на продукти, близькі

до параамінобензойної кислоти (ядро останньої міститься

в сульфідину). Мікроби, чутливі до параамінобензой-

кислоті, # 8810; по помилці # 8811; з'єднуються з її близьким за будовою

# 8810; хімічним двійником # 8811 ;. але це виявляється згубним

Це відкриття виявилося важливим не тільки для розуміння

механізму дії сульфідину. Воно має більш широке

значення. На основі цих деталей побудована нова загальна

Т е п е р и м о ж н о буде шляхом і з у ч е н і я обміну

в о н е з тонн на р о з н и х м і до р про б о в в и я с н і т ь,

до а до і е п р о д у к т и важливі для їх з у щ е з тонн на про в а н

і я. і, вводячи в о р г а н і з м п о х о ж і е на ці

п р о д у к т и по х і м і ч е с ь к о м у с т р о в и н н я препара

а ти. к о т о р и е м і до р о б и # 8810; по помилці # 8811; поглинути

я т. д о б і в а т ь с я г і б е л і м і до р про б про в.