Торгова назва
суксилеп ®
Міжнародна непатентована назва
етосуксимід
Лікарська форма
капсули
склад
Кожна капсула містить:
Активні речовини: етосуксимід - 250 мг.
Допоміжні речовини: макрогол 400, фарбник сонячний захід жовтий (Е 110), титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена.
опис
Тверді желатинові капсули. Колір капсули - кришечка помаранчева, корпус білий. Розмір капсули № 1. Вміст капсули - біла затверділа маса.
Фармакотерапевтична група
протиепілептичний засіб
Фармакологічні властивості
Фармакодннамнка
Етосуксимід - протисудомний препарат, який відноситься до сукцініміди.
Механізм дії остаточно не встановлено; серед інших властивостей, виявлений інгібуючий ефект на деградацію ГАМК.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому всередину етосуксимід всмоктується практично повністю.
У дорослих після прийому етосуксимід в одноразовій дозі 1 г максимальна концентрація в плазмі крові визначалася через 2-4 години і становила 18-24 мкг / мл.
У дітей у віці від 7 до 8,5 років при масі тіла 12,9-24,4 кг після прийому етосуксимід в одноразовій дозі 500 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягалася через. 3-7 годин і становила 28-50,9 мкг / мл.
Між дозою та підвищенням концентрації в плазмі крові існує лінійна залежність; при підвищенні пероральної дози на 1 мг / кг / сут передбачається підвищення концентрації в плазмі на 2-3 мкг / мл, у дітей - на 1-2 мкг / мл. Тому дітям молодшого віку потрібні дещо вищі дози, ніж дітям старшого віку.
Терапевтичні концентрації етосуксимід в плазмі знаходяться в діапазоні від 40 до 100 мкг / мл. При концентраціях в плазмі більше 150 мкг / мл можливий розвиток токсичних ефектів.
розподіл
У дітей при тривалому застосуванні препарату в дозі 20 мг / кг концентрація в плазмі крові зростала майже до 50 мкг / мл. У дорослих ця концентрація досягалася при прийомі препарату в дозі 15 мг / кг.
Рівноважний стан, як очікується, настає через 8-10 днів після початку терапії.
Є значні міжіндивідуальні відмінності концентрацій в плазмі крові при застосуванні препарату в одних і тих же дозах у вигляді пероральних лікарських форм.
Етосуксимід незначно зв'язується з білками плазми. Етосуксимід виявляється в лікворі і в слині в таких же концентраціях, як в плазмі. Уявний об'єм розподілу становить 0,7 л / кг.
Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком (співвідношення концентрацій етосуксимід в плазмі і в грудному молоці становить 0,94 ± 0,06).
Метаболізм, виведення
У дорослих після прийому етосуксимід всередину в одноразовій дозі 13,1-18 мг / кг період напіввиведення з плазми становив 38,3-66,6 год. У дітей після прийому всередину етосуксимід в одноразовій дозі 500 мг період напіввиведення з плазми становив 25,7 -35,9 год.
Етосуксимід піддається вираженого окислювальному метаболізму в печінці.
Утворюється кілька, мабуть, фармакологічно неактивних метаболітів, які виводяться нирками, частково у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою.
Основними утворилися метаболітами є 2 діастереомер: 2 (1-гідроксіетил) -2-метил-сукцинімід і 2-етил-2-метил-3-гідроксісукцінімід.
У незміненому вигляді нирками виводиться 10-20%.
Показання до застосування
Примітка. Щоб уникнути розвитку генералізованих тоніко-клонічних судом, які часто посилюють перебіг складних і атипових судомних нападів, можна використовувати комбінацію етосуксимід з протисудомними засобами (наприклад, примидоном, фенобарбіталом). Додаткову профілактику генералізованих тоніко-клонічних судом можна проводити без винятку в разі нападів пікнолептіческіх абсансов у дітей шкільного віку.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Не рекомендується застосування у дітей до 6 років у зв'язку з неможливістю точного дозування даної лікарської форми.
Застосування з обережністю
При вказівках в анамнезі на психічні захворювання (ризик розвитку відповідних побічних ефектів - тривожні стани, галюцинаторні симптоми); підвищений ризик мієлотоксичності. Печінкова і / або ниркова недостатність.
Вагітність і лактація
вагітність
Специфічна ембріопатія у дітей, матері яких отримували етосуксимід в якості монотерапії, не визначена.
На тлі застосування протиепілептичних засобів підвищується ризик вад розвитку, При комбінованої терапії цей ризик вище, тому при вагітності рекомендується проведення монотерапії.
Слід призначати мінімальну ефективну дозу, яка контролює напади, особливо між 20 і 40 днями вагітності. Необхідно регулярно визначати концентрацію етосуксимід в сироватці крові матері.
В останньому триместрі вагітності жінка повинна приймати препарат вітаміну К, це запобігає розвитку у новонародженого дефіциту вітаміну К, який може привести до кровотеч.
Слід попередити пацієнтку про необхідність негайно звернутися до лікаря при
настанні вагітності на тлі терапії.
лактація
На тлі лікування суксілеп ® слід відмовитися від грудного вигодовування, тому що концентрація в грудному молоці може досягати до 94% концентрації в плазмі крові матері.
Спосіб застосування та дози
Разові та добові дози
Доза суксілеп ® залежить від клінічної картини захворювання, індивідуальної реакції пацієнта на лікування та переносимості. Лікування починають з невеликих початкових доз. Дози поступово підвищують.
І у дітей і у дорослих лікування починають з загальної добової дози етосуксимід, що знаходиться в діапазоні від 5 до 10 мг / кг маси тіла.
Загальна добова доза етосуксимід може підвищуватися на 5 мг / кг з інтервалами від 4 до 7 днів (або, в залежності від досягнення рівноважного стану: 8-10 днів). Для підтримуючої терапії зазвичай достатньо добової дози етосуксимід з розрахунку 20 мг / кг у дітей і 15 мг / кг у дорослих.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу етосуксимід 40 мг / кг маси тіла у дітей і 30 мг / кг - у дорослих.
Добову дозу приймають у 2-3 прийоми. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення етосуксимід при гарній його переносимості всю добову дозу можна приймати одномоментно.
Терапевтична концентрація етосуксимід в плазмі крові становить 40-100 мкг / мл. Приклади розрахунку добової дози для дорослих і дітей старше 12 років при підтримуючої дозі етосуксимід 15 мг / кг.
Середня добова
доза, мг (капс.)
Максимальна добова
доза, мг (капі.)
Примітка: етосуксимід піддається діалізу. Тому у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі потрібна додаткова доза або. зміна режиму дозування. 39-52% від введеної дози видаляється протягом 4-годинного періоду гемодіалізу.
Спосіб застосування
Капсули слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (наприклад, склянка води) під час або після їди.
В основному протиепілептична терапія проводиться тривало. Питання про корекцію, тривалості та скасування терапії суксілеп ® повинен вирішувати фахівець з досвідом лікування епілепсії.
Зазвичай, зменшення дози, можливо з подальшим скасуванням препарату не слід вживати до тих пір, поки період, протягом якого не виникають судоми, не складе 2 або 3 роки. Зменшення дози з метою відміни препарату повинно бути проведено в кілька етапів протягом періоду від 1 до 2 років. Для дітей допускається «виростати» з своєї дози (доза залишається постійною, в той час як маса тіла збільшується). Однак не повинно відзначатися погіршення показників електроенцефалограми.
Побічна дія
Дозозалежні небажані ефекти
Часто спостерігаються нудота, блювота, гикавка і болю в животі. Іноді виникають летаргія, синдром відміни, сильний головний біль, запаморочення, тривога, депресія, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, незвичайна втома, втрата апетиту, зменшення маси тіла, діарея або запор, в також атаксія. У рідкісних випадках протягом декількох днів і тижнів можуть розвиватися галюцинаторно-параноїдні ідеї. В окремих випадках в протягом перших 12 годин лікування спостерігаються дискінезії. Вони зникають після відміни етосуксимід або контролюються дифенгідраміном.
Небажані ефекти, які не залежать від дози
Можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції, такі як висип; можливий розвиток синдрому Стівенса-Джонсона. Рідко спостерігаються системний червоний вовчак різної інтенсивності, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія або агранулоцитоз. В ізольованих випадках можуть розвиватися апластична анемія і панцитопенія.
Передозування
Всякий раз, коли встановлено діагноз передозування, слід розглядати можливість множинної інтоксикації в результаті прийому декількох лікарських препаратів (наприклад, при суїцидальної спроби).
Симптоми передозування значно посилюються під впливом алкоголю та інших засобів, що пригнічують діяльність ЦНС.
симптоми інтоксикації
Втома, летаргія, депресивні стани і стану ажитації, іноді дратівливість, а також інші дозозалежні небажані ефекти виражені найбільш сильно після передозування.
Наявні симптоми можна розцінювати як передозування, якщо концентрація етосуксимід в плазмі крові становить понад 150 мкг / мл.
лікування інтоксикації
При вираженій передозуванні на початку показано, промивання шлунка та введення активованого вугілля. Необхідне проведення реанімаційних заходів для підтримки функцій серцево-судинної і дихальної систем.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Етосуксимід зазвичай не викликає змін концентрацій у плазмі крові інших протівоелілептіческіх коштів (наприклад, примідону, фенобарбіталу, фенітоїну), тому що не є індуктором ферментів. Однак в окремих випадках можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
Прийом карбамазепіну призводить до підвищення плазмового кліренсу етосуксимід.
На тлі терапії вальпроєвої кислотою можлива зміна концентрації етосуксимід в сироватці крові.
Не можна виключити, що при одночасному застосуванні препаратів, що чинять вплив на діяльність центральної нервової системи і суксілеп ®. посилюються їх седативні ефекти.
Слід уникати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами
Навіть якщо Суксилеп ® застосовується відповідно до інструкції, реактивність може змінюватися до такої міри, що здатність керувати і роботі з механізмами порушується. Це проявляється більш сильно при одночасному прийомі з алкоголем.
Тому пацієнтам, які отримують етосуксимід, слід утриматися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами та інших небезпечних видів діяльності, по крайней мере, протягом фази стабілізації. У кожному разі рішення приймає лікар, враховуючи індивідуальну реакцію і відповідну дозу.
Форма випуску
Капсули 250 мг: По 120 капсул у пластмасовий флакон або флакон темного скла з пластмасовою кришкою. Флакон разом з інструкцією із застосування поміщають в картонну пачку.
Термін придатності
5 років.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 "С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Відпустка з аптек
За рецептом.