Секреторна активність ендокринних тканин регулюється за принципом зворотних негативних зв'язків.
У клітці гормон, як правило, синтезується в одній частині і секретується в протилежному. Особливості синтезу і упаковки гормону залежать від хімічної природи.
Білково-пептидні гормони після синтезу упаковуються в секреторні гранули і зберігаються в них до надходження в них певних сигналів (наприклад, глюкагон). Білково-пептидні гормони синтезуються на полірібосомамі шорсткогоЕПР, в якому і накопичуються. З нього надходять в вільні від полісом ділянки, які називаються перехідними елементами, де від мембрани ЕПР відокремлюються бульбашки, що містять продукти секреції. Ці бульбашки мігрують до комплексу Гольджі, який на внутрішній поверхні мембрани містить ферменти, які піддають білки хімічної модифікації (наприклад, у інсуліну вирізається фрагмент ГШЦ, в результаті чого синтезований прогормон активується).
Далі з майбутніх секреторних пухирців осмотическим шляхом видаляється вода - концентрація білка в гормоні збільшується в 20-30 разів, утворюються зрілі секреторні пухирці, вони підходять до ЦМ і залишаються тут до надходження сигналу, під дією якого вміст бульбашок вивільняється екзоцитозу. Гормон утримується в гранулах різними способами. Гормони з великою молекулярною масою (білкові) утримуються завдяки розмірам.
Гормони невеликою молекулярною маси утримуються в секреторних бульбашках завдяки з'єднанню з іншими речовинами (наприклад, окситацин і АДГ утримуються нейрофізін 1 і 2).
Стероїдні гормони синтезуються в дифузійної молекулярній формі, тобто не упаковані відразу ж після їх синтезу.
Гормони щитовидної залози можуть зберігатися в фолікулах місяцями.
Поступово в кровотік і здійснивши свій ефект, гормони руйнуються, як правило, в печінці.
Гідрофобні гормони (стероидной природи або гормони щитовидної залози) переносяться кров'ю в комплексі з транспортними білками і до відділення від білка залишаються неактивними.
Механізм дії гормонів білково-пептидної природи через вторинних посередників.
Відповідно до гіпотези молекула гормону взаємодіє зі специфічним рецептором, виступаючим на поверхні (ЦМ) клітини-мішені - це викликає конформаційні зміни рецептора, що призводить до аллостерічеськой активації ферменту -аденілатціклази (АЦ), який каталізує утворення вторинного посередника цАМФ. У відповідь на взаємодію однієї молекули гормону з рецептором синтезуються сотні молекул вторинних посередників - цАМФ, тобто відбувається посилення сигналу від гормону. Каскад з цАМФ
Сигнал від першого посередника (гормону) передається через мембрану всередину клітини за допомогою трьох вбудованих в мембрану білків: рецептора, G-білка, аденілатциклази (АЦ) (аллостерічеський фермент, активний центр звернений в цитоплазму). G-білок - його активність залежить від ГТФ.
Гормон взаємодіє з рецептором на поверхні мембрани, утворюючи гормон-рецепторні комплекс. Сигнал від Г-Р комплексу передається на G-білок, в результаті чого він від'єднує від себе ГДФ і приєднує ГТФ, він активується. Може активувати інший мембранно-вбудований білок аденилатциклазу. G-білок активний до тих пір поки не відбудеться гідроліз ГТФ, після цього він інактивується і припиняє активність АЦ. - "його функція: перетворення і передача сигналу від гормону. Існує 2 типу G-білка:
Активована аденилатциклаза каталізує реакцію утворення цАТФ з великої кількості АТФ. Реакція йде з високою швидкістю, завдяки значному зниженню вільної енергії, оскільки АТФ перетворюється в бідну енергією цАМФ. Причому цАМФ утворюється сотні.
Таким чином, відбулося перше посилення сигналу. На кожну молекулу гормону виробляється сотні цАМФ (другого посередника).
У цитоплазмі знаходиться білок цАМФ - залежна або акіназа, активність якої залежить від присутності другого посередника. Вона складається з двох субодиниць: регуляторної та каталітичної, які пов'язані один з одним. Не володіє ферментативної активністю.
При взаємодії цАМФ з регуляторною субодиницею відбувається від'єднання каталітичної субодиниці, вона змінює свою конформацію і активується; набуває здатності фосфорилювати або дефосфорілірованном білки (ферменти, іонні канали) за рахунок кінцевий фосфатної групи АТФ. Акіназа забезпечує друга посилення сигналу, тому що фосфорилирует кілька білків. Після активації акінази надлишок цАМФ руйнується під дією ферменту фосфодіестерази до АМФ. цАМФ-► АМФ