Показання до застосування препарату Серміон
гострі і хронічні церебральні метаболічні і судинні порушення (внаслідок атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, тромбозу або емболії судин головного мозку, в тому числі транзиторная церебральна атака, судинна деменція та головний біль, спричинений вазоспазмом);
гострі і хронічні периферичні метаболічні і судинні порушення (органічні і функціональні артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно, синдроми, зумовлені порушенням периферичного кровотоку);
як додатковий засіб при лікуванні гіпертонічних кризів (парентерально).
Форма випуску препарату Серміон
таблетки, вкриті оболонкою 30 мг; блістер 15 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 5 мг; блістер 15 пачка картонна 2.
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; блістер 25 пачка картонна 2.
Фармакодинаміка препарату Серміон
Ніцерголін - похідне ерголіну, покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів і покращує гемореологічні показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках, проявляє альфа 1 адреноблокирующєє дію.
Фармакокінетика препарату Серміон
Після прийому всередину ніцерголін швидко і практично повністю абсорбується. Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MMDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін (MDL, продукт деметилирования під дією ізоферменту CYP2D6). Співвідношення значень AUC для MMDL і MDL при прийомі всередину і в / в введенні ніцерголіну вказує на виражений метаболізм при першому проходженні. Після прийому 30 мг ніцерголіну всередину Cmax MMDL - (21 ± 14) нг / мл і MDL - (41 ± 14) нг / мл досягалися приблизно через 1 і 4 ч відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з T1 / 2 13-20 ч. дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) в крові. Прийом їжі або лікарська форма не роблять істотного впливу на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Ніцерголін активно (> 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α-кислоти глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні доз до 60 мг носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнтів.
Ніцерголін виводиться в формі метаболітів, в основному з сечею (приблизно 80% від загальної дози), і в невеликій кількості (10-20%) - з калом. У хворих на тяжку ниркову недостатність спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Використання препарату Серміон під час вагітності
У зв'язку з відсутністю спеціальних досліджень в період вагітності Серміон® слід застосовувати тільки при наявності явної необхідності і під безпосереднім контролем лікаря. На час прийому препарату необхідно відмовитися від грудного вигодовування, тому що ніцерголін та продукти його метаболізму проникають в молоко матері.
Протипоказання до застосування препарату Серміон
- гіперчутливість до ніцерголіну або інших компонентів препарату;
- гострий інфаркт міокарда;
З обережністю: гіперурикемія або подагра в анамнезі і / або в поєднанні з лікарськими препаратами, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.
Побічні дії препарату Серміон
Рідко - виражене зниження артеріального тиску, в основному після парентерального введення, запаморочення, диспепсичні явища, відчуття жару, шкірні висипання, сонливість або безсоння. Можливе підвищення концентрації сечової кислоти в крові, причому цей ефект не залежить від дози і тривалості терапії. Побічні ефекти зазвичай легко або помірно виражені.
Спосіб застосування та дози препарату Серміон
В / м. 2-4 мг (2-4 мл) 2 рази на добу.
В / в, шляхом повільної інфузії. 4-8 мг в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або розчину глюкози 5-10%; за призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на день.
В / а. 4 мг в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду; препарат вводять протягом 2 хв. Відновлений розчин рекомендується використовувати відразу після приготування.
Доза, тривалість терапії і спосіб введення залежать від характеру захворювання. У деяких випадках переважно почати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо для підтримуючого лікування.
Хворим з порушенням функції нирок (креатинін ≥2 мг / дл) Серміон® рекомендується застосовувати в нижчих терапевтичних дозах.
Передозування препаратом Серміон
Симптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску.
Лікування: спеціального лікування звичайно не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. У виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку і серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем артеріального тиску.
Взаємодії препарату Серміон з іншими препаратами
Серміон® може посилювати дію антигіпертензивних засобів.
Серміон® метаболізується під дією цитохрому CYP450 2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ж ферменту.
Особливі вказівки при прийомі препарату Серміон
У терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на артеріальний тиск, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може викликати його поступове зниження.
Після парентерального введення Серміона® хворим рекомендується знаходитися в горизонтальному положенні протягом декількох хвилин після ін'єкції, особливо на початку лікування, через можливу появу гіпотензії.
Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при цьому лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 міс) оцінювати ефект лікування і доцільність його продовження.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Незважаючи на те що Серміон® покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалась. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.
Умови зберігання препарату Серміон
Список Б. При температурі не вище 25 ° C.