Сальбутамол - бета2 -адреностимуляторов, бронходилататор
Характеристика речовини [ред]
Фармакологія [ред]
Фармакологічна дія - бронхолітичну, токолітічеськоє.
Сальбутамол Високоселективний стимулює бета2-адренорецептори, активує внутрішньоклітинну аденілатциклазу. Бронхолітичний ефект сальбутамолу обумовлений розслабленням гладкої мускулатури бронхів. Сальбутамол не руйнується легеневої катехол-О-метилтрансферазою і тому діє тривало. Сальбутамол релаксує матку, гальмує скорочувальну активність міометрія, попереджає передчасні пологи.
При інгаляції 10-20% сальбутамолу досягає дрібних бронхів і поступово всмоктується, частина дози після проковтування абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При використанні таблеток пролонгованої дії сальбутамол добре всмоктується. Cmax складає 30 нг / мл. Тривалість циркуляції сальбутамолу в крові на терапевтичному рівні становить 3-9 год, потім концентрація поступово знижується. Зв'язування сальбутамолу з білками плазми - 10%. Проходить через плаценту, проникає в грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці. T1 / 2 - 3,8 год. Виводиться сальбутамол незалежно від способу введення з сечею і жовчю, переважно у незміненому вигляді (90%) або у формі глюкуроніду.
Застосування [ред]
Сальбутамол: Протипоказання [ред]
Гіперчутливість до сальбутамолу, вагітність (при використанні в якості бронхолитика), грудне вигодовування, дитячий вік (до 2 років - для прийому всередину і для дозованого аерозолю без спейсера, до 4 років - для порошку для інгаляцій, до 18 міс - для розчину для інгаляцій ).
Застосування при вагітності та годуванні груддю [ред]
Сальбутамол протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.
Сальбутамол: Побічні дії [ред]
З боку нервової системи та органів чуття: тремор (зазвичай кистей), неспокій, напруженість, підвищена збудливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, короткочасні судоми.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): серцебиття. тахікардія (при вагітності - у матері і плоду), аритмія, розширення периферичних судин, зниження ДАТ або підвищення сад, ішемія міокарда, серцева недостатність. кардиопатия.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість або подразнення в порожнині рота або глотки, втрата апетиту.
Інші: бронхоспазм (парадоксальний або викликаний гіперчутливістю до сальбутамолу), фарингіт. утруднене сечовипускання, пітливість, збільшення вмісту в крові глюкози, вільних жирних кислот, гіпокаліємія (дозозалежні), алергічні реакції у вигляді еритеми, набряку обличчя, утрудненого дихання, розвиток фізичної і психічної лікарської залежності.
Взаємодія [ред]
Сальбутамол збільшує активність стимуляторів ЦНС, кардиотропного гормонів щитовидної залози. Теофілін і ефедрин потенціюють токсичні ефекти. Кортикостероїди, інгібітори синтезу ПГ, трициклічні антидепресанти та блокатори МАО підвищують ризик розвитку серцево-судинних ускладнень сальбутамолу, засоби для інгаляційного наркозу і леводопа підвищують ризик розвитку важких шлуночкових аритмій.
Сальбутамол знижує ефективність бета-блокаторів (включаючи офтальмологічні форми), антигіпертензивних засобів, антиангінальний ефект нітратів. Підвищує ймовірність глікозидної інтоксикації.
Сальбутамол: Спосіб застосування та дози [ред]
Для купірування нападу, що починається задухи - 100-200 мкг (1-2 вдиху) сальбутамолу. При відсутності ефекту через 5 хв можлива повторна інгаляція. Наступні інгаляції проводять з проміжками 4-6 ч (максимально до 6 разів на добу).
Для регулярного застосування - по 1-2 інгаляції сальбутамолу 2-4 рази / день; профілактика бронхоспазму - за 15-20 хв перед контактом з морозним повітрям.
Порошок для інгаляцій: разова доза - 200-400 мг (в зв'язку з більш низькою біодоступністю дози вдвічі вище) сальбутамолу. При важкому приступі можливе введення інгаляційного розчину з використанням різних конструкцій небулайзерів протягом 5-15 хв; початковою дозою сальбутамолу дорослим і дітям старше 18 міс - 2,5 мг (при необхідності - 5 мг) до 4 разів на добу; при призначенні дітям у віці до 18 міс ефективність сумнівна (можливий розвиток скороминущої гіпоксемії, показана оксигенотерапія).
Дорослим і дітям старше 12 років - по 2-4 мг (2 мг - літнім пацієнтам і пацієнтам з підвищеною чутливістю) сальбутамолу 3-4 рази на добу, максимальна разова доза 8 мг, максимальна добова доза сальбутамолу 32 мг; дітям 6-12 років - 2 мг 3-4 рази на добу, максимальна доза - 24 мг / добу, дітям 2-6 років - 1-2 мг (0,1 мг / кг) 3-4 рази на добу.
Таблетки пролонгованої дії: дорослим і дітям старше 12 років - по 4-8 мг сальбутамолу кожні 12 год, максимальна доза 32 мг / добу (16 мг кожні 12 год), дітям 6-12 років - 4 мг сальбутамолу кожні 12 год, максимальна доза - 24 мг / добу (по 12 мг кожні 12 год).
Запобіжні заходи [ред]
Прийом високих доз сальбутамолу при загостренні астми призводить до того, що кожен наступний напад задухи стає інтенсивніше попереднього (синдром рикошету). При важкому приступі ядухи перерва між інгаляціями сальбутамола повинен бути не менше 20 хв. При відсутності мінімального ефекту від інгаляції або появі вираженого тремору, тахікардії, порушення ритму серця подальше безконтрольне використання інгалятора протипоказано, і необхідно звернення до лікаря. Ризик ускладнень сальбутамолу підвищується як при значній тривалості лікування, так і при раптовій відміні препарату.
Умови зберігання [ред]
Торгові найменування [ред]
Вентолін: дозований аерозоль 100 мкг / доза у флаконах 200 доз. «ГлаксоСмітКляйн»
Вентолін небули: розчин для інгаляцій 2,5 мг в ампулах 2,5 мл. «ГлаксоСмітКляйн»
Саламол Еко Легке Дихання: дозований аерозоль 100 мкг / доза у флаконах 200 доз. «Norton (Waterford) (Ірландія)»
Сальбутамол: дозований аерозоль 100 мкг / доза у флаконах 10 мл (200 доз). «Алтайвітаміни (Росія)»
Сальтос: таблетки, вкриті оболонкою, тривалої дії 7,23 мг. «Пульмомед»