Реєстраційний номер П N013529 / 01-270913
Торгова назва
ПРОГІНОВА®
Лікарська форма
драже
склад
Одне драже містить:
Активні компоненти: естрадіолу валерат 2,0 мг.
Допоміжні компоненти: лактоза - 46,25 мг, крохмаль кукурудзяний - 26,2 мг, повідон 25000 - 3 мг, тальк - 2,4 мг, магнію стеарат - 0,15 мг, сахароза кристалічна - 33,54 мг, повідон 700000 - 0,323 мг, макрогол 6000 - 3,719 мг, кальцію карбонат обложений - 14,572 мг, тальк - 7,104 мг, гліцерин 85% - 0,205 мг, титану діоксид - 0,411 мг, індигокармін - 0,051 мг, віск montaglycol - 0,075 мг.
опис
21 драже блакитного кольору
Фармакотерапевтична група
Засіб для гормонозаместительной терапії (естроген)
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
абсорбція
Після прийому всередину естрадіолу валерат швидко і повністю абсорбується. В ході абсорбції і першого пасажу через печінку стероїдний ефір розщеплюється на естрадіол та валеріанову кислоту. У той же час, естрадіол в значній мірі піддається подальшій метаболизации, наприклад, в естрон, естріол і естрону сульфат. Після перорального прийому стає біодоступним лише близько 3% естрадіолу. Прийнята їжа на біодоступність естрадіолу впливу не робить.
розподіл
Максимальна концентрація естрадіолу в сироватці, що становить приблизно 30 пг / мл, зазвичай досягається через 4-9 годин після прийому драже. Через 24 години після прийому рівень вмісту естрадіолу в сироватці знижується до концентрації приблизно дорівнює 15 пг / мл.
Естрадіол зв'язується з альбуміном і з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди (ГЗСС). Вільна фракція естрадіолу в сироватці становить приблизно 1-1,5%, а фракція речовини, пов'язаного ГСПС, знаходиться в межах 30 - 40%.
Уявний об'єм розподілу естрадіолу після одноразового внутрішньовенного введення становить приблизно 1 л / кг.
метаболізм
Після гідролізу естрадіолу валерату, речовина проходить тими ж шляхами біотрансформації, що і ендогенний естрадіол. Естрадіол метаболізується переважно в печінці, а також частково і в кишечнику, нирках, скелетних м'язах і органах-мішенях. Ці процеси супроводжуються утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенов, а також сульфатних і глюкуронідних кон'югатів цих сполук, всі з яких мають істотно меншою естрогенною активністю або взагалі не мають естрогенної активності.
Виведення з організму
Кліренс естрадіолу з сироватки після одиничного внутрішньовенного введення характеризується високим ступенем варіабельності в діапазоні від 10 до 30 мл / хв / кг. Певна частина естрадіолу виділяється з жовчю і піддається кишково-печінкової рециркуляції. Метаболіти естрадіолу виводяться, головним чином, з сечею у вигляді сульфатів і глюкуронідів.
рівноважна концентрація
Концентрація естрадіолу в сироватці крові після багаторазового введення приблизно в два рази вище, ніж після введення одиничної дози. В середньому концентрація естрадіолу в сироватці крові знаходиться в межах від 30 пг / л (мінімальний рівень) до 60 пг / л (максимальний рівень). Концентрація естрону (слабшого естрогену) приблизно в 8 разів, а концентрація естрону сульфату - приблизно в 150 разів вище, ніж концентрація естрадіолу. Після припинення прийому Прогінова концентрації естрадіолу та естрону повертаються до початкових значень протягом 2-3 діб.
Показання до застосування
• Замісна гормональна терапія (ЗГТ) при клімактеричних розладах, інволютивних зміни шкіри і сечостатевого тракту, депресивних станах в клімактеричному періоді, а також симптомів дефіциту естрогенів внаслідок природної менопаузи або стерилізації.
• Профілактика постменопаузального остеопорозу.
Протипоказання
Не рекомендується починати замісну гормональну терапію (ЗГТ), при наявності будь-якого з перерахованих нижче захворювань / станів. Якщо будь-яка з даних обставин виникне під час ЗГТ, то слід негайно припинити використання препарату.
• Вагітність і лактація
• Кровотеча з піхви неясного походження
• Підтверджений або підозрюваний рак молочної залози
• Підтверджені або передбачувані гормонозалежні передракові захворювання або гормонозалежні злоякісні пухлини
• Пухлини печінки в даний час або в анамнезі (доброякісні або злоякісні)
• Важкі захворювання печінки
• Гострий артеріальний тромбоз або тромбоемболія (такі як інфаркт міокарда, інсульт)
• Тромбоз глибоких вен в стадії загострення, тромбоемболії в даний час або в анамнезі
• Наявність високого ризику венозних і артеріальних тромбозів
• Виражена гипертриглицеридемия
• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату Прогінова
• Уроджений дефіцит лактази, сахарази / ізомальтази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Застосування з обережністю
Препарат Прогінова слід призначати з обережністю при таких захворюваннях: артеріальна гіпертензія, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), холестатична жовтяниця або холестатичний свербіж під час вагітності, ендометріоз, міома матки, цукровий діабет (див. «Особливості застосування») .
Вагітність і лактація
ЗГТ не призначається під час вагітності або годування груддю. Якщо вагітність виявляється під час прийому препарату Прогінова, прийом препарату слід припинити.
Великомасштабні епідеміологічні дослідження стероїдних гормонів, які використовуються для контрацепції або ЗГТ, не виявили збільшення ризику розвитку вроджених дефектів у дітей, що народилися у жінок, які приймали такі гормони до вагітності, а також тератогенного впливу гормонів при їх випадковому прийомі в ранні терміни вагітності.
Невелика кількість статевих гормонів може виділятися з материнським молоком.
Спосіб застосування та дози
Побічна дія
Система органів / Клас розладів
Нечасто (≥1 / 1000 і <1/100)
При прийомі препарату в окремих випадках можливий розвиток тромбозів глибоких вен і тромбоемболій (див. Також «Особливі вказівки»).
При тривалій монотерапії естрогенами підвищується ризик розвитку гіперплазії або раку ендометрія. За даними клінічних та наглядових досліджень було виявлено збільшення відносного ризику розвитку раку молочної залози у жінок, які приймають ЗГТ, до яких відноситься препарат Прогінова, протягом декількох років. На тлі застосування статевих гормонів, до яких відносяться і засоби для ЗГТ, у поодиноких випадках спостерігалися доброякісні, і ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до представляє загрозу для життя внутрішньочеревної кровотечі.
Деякі жінки схильні до розвитку жовчнокам'яної хвороби при лікуванні з використанням естрогенів.
Є обмежені дані, що показують збільшення ймовірності ризику деменції у жінок, які починають прийом гормонозаместительной терапії в віці 65 років і старше.
У деяких випадках може спостерігатися хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі.
У жінок зі спадковими формами ангіоневротичногонабряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку.
Передозування
Не виявлено ризику серйозних ризику гострих побічних ефектів при випадковому прийомі препарату в кількості, багаторазово перевищує добову терапевтичну дозу. Симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні: нудота, блювота, вагінальна кровотеча. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
При ЗГТ необхідно припинити застосування гормональних контрацептивів. При необхідності пацієнтці слід рекомендувати негормональні контрацептиви.
Тривале лікування препаратами, що індукують ферменти печінки (наприклад, деякими протисудомними і антимікробними препаратами) може збільшувати кліренс статевих гормонів та знижувати їх клінічну ефективність. Подібна властивість індукувати ферменти печінки було виявлено у гідантоїнів, барбітуратів, примідону, карбамазепіну і рифампіцину, наявність цієї особливості також передбачається окскарбазепіну, топирамата, фелбамату і гризеофульвіну. Максимальна індукція ферментів звичайно спостерігається не раніше, ніж через 2-3 тижні, але потім вона може зберігатися ще, принаймні, протягом 4 тижнів після припинення прийому препарату.
У рідкісних випадках на фоні супутнього прийому деяких видів антибіотиків (наприклад, пеніцилінової і тетрациклінової груп) спостерігалося зниження рівня естрадіолу.
Речовини, в значній мірі піддаються кон'югації (наприклад, парацетамол), можуть збільшувати біодоступність естрадіолу внаслідок конкурентного гальмування системи кон'югації в процесі всмоктування.
Внаслідок впливу ЗГТ на толерантність до глюкози в окремих випадках може змінитися потреба в пероральних протидіабетичних засобах або інсуліні.
• Взаємодія з алкоголем
Надмірне споживання алкоголю під час ЗГТ може призвести до збільшення рівня циркулюючого естрадіолу.
особливі вказівки
Форма випуску
Циклові упаковки, що містять 21 драже блакитного кольору. За 21 драже в блістер. По 1 блістеру в пачку картонну.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності!
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом. Список Б.
Юридичної особи, на ім'я якого видано реєстраційне посвідчення
Байєр Фарма АГ, Німеччина
Bayer Pharma AG, Germany
13353, Мюллерштрассе, 178, Берлін, Німеччина
13353, Mullerstrasse, 178, Berlin, Germany
Виробник
Дельфарм Лілль САС. Франція
Delpharm Lille SaS, France
Промислова зона Рубе-Ест-рю де Туффлер, 59390 Лис-Ле-Лануа, Франція
Zone Industrielle de Roubaix Est -rue de Toufflers 59390 Lys-Lez-Lannoy, France