* - опадрай ® рожевий містить лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), триацетин, барвник заліза оксид червоний (Е 172).
опис
Довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіруванням числа 300 на одному боці і числа +1332 на іншій стороні.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Клопідогрел є пролекарство, один з метаболітів якого є активним і пригнічує агрегацію тромбоцитів. Активний метаболіт клопідогрелю вибірково пригнічує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з P2Y12 рецептором тромбоцитів і наступну АДФ-опосередковану активацію комплексу глікопротеїну IIb / IIIa, приводячи до придушення агрегації тромбоцитів. Завдяки необоротного зв'язування тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом усього строку свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегаціятромбоцитів, що викликається агоністами, відмінними від АДФ, також відзначено зниження за рахунок блокади посиленою активації тромбоцитів вивільненим АДФ.
Так як освіта активногометаболіту відбувається за допомогою ферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть інгібувати іншими препаратами, не у всіх пацієнтів можливо адекватне пригнічення агрегації тромбоцитів (див. "Фармакокінетика, Фармакогенетика"). При щоденному прийомі клопідогрелу в дозі 75 мг з першого ж дня прийому відзначається значне придушення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке поступово збільшується протягом 3-7 днів і потім виходить на постійний рівень (при досягненні рівноважного стану). У рівноважному стані агрегація тромбоцитів пригнічується в середньому на 40-60%. Після припинення прийому клопідогрелю агрегаціятромбоцитів і час кровотечі поступово повертаються до початкового рівня в середньому протягом 5 днів. При порівнянні фармакодинамических властивостей клопідогрелю у чоловіків і жінок, менше інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів спостерігається у жінок, але статевих відмінностей в подовженні часу кровотечі не виявляється. У пацієнтів з недавно перенесеним інфарктом міокарда, інсультом та діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій прийом препарату Плавікc ® в дозі 75 мг / день достовірно знижує ризик розвитку ішемічних ускладнень (комбінований показник розвитку інфаркту міокарда, інсульту серцево-судинної смерті), причому він має найбільшою ефективністю у пацієнтів з оклюзійної хворобою периферичних артерій, особливо в поєднанні з інфарктом міокарда в анамнезі, а також більш ефективний у пацієнтів молодше 75 років;
У пацієнтів з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда) прийом препарату Плавикс ® (навантажувальна доза - 300 мг, потім по 75 мг / день) в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) (75 - 325 мг 1 раз на добу) та іншими стандартними терапіями, незалежно від одночасно проведених видів лікування (гепаринотерапия, блокатори глікопротеїну IIb / Ша, гіполіпідемічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) і від доз АСК, достовірно знижує сумарний ризик роз ия ішемічних ускладнень: гострого інфаркту міокарда, інсульту і серцево-судинної смерті зі зниженням відносного ризику при консервативному лікуванні на 17%; після проведення черезшкірної транслюмінарльной коронарної ангіопластики (ЧТКА) зі стентування або без стентування на 29% і після аорто-коронарного шунтування на 10%.
У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда (ІМ) з підйомом сегмента ST прийом препарату Плавикс ® (в протягом перших 12 годин ІМ навантажувальна доза - 300 мг, потім по 75 мг / день) в комбінації з АСК (навантажувальна доза 150-325 мг, потім по 75-162 мг 1 раз на добу) і фібринолітиків і, за свідченнями, з гепарином зменшує комбінований показник частоти виявляється при ангіографії на момент виписки зі стаціонару оклюзії коронарної артерії, що відноситься до зони інфаркту, або смертей, або розвитку повторного ІМ; а для пацієнтів, яким не проводилося ангіографії при виписці - частоту смерті або повторного ІМ до 8 дня ІМ або до моменту виписки зі стаціонару, в основному за рахунок зменшення частоти оклюзії коронарної артерії, що відноситься до зони інфаркту.
У хворих з гострим ІМ з підйомом сегмента ST, зниженням сегмента ST або блокадою лівої ніжки пучка Гіса прийом препарату Плавикс ® по 75 мг / день в комбінації з АСК по 162 мг 1 раз на добу призводить до зменшення частоти смертей по будь-якої причини і сумарної частоти першого повторного ІМ, інсульту і смертей.
Показання до застосування
Запобігання атеротромботичних ускладнень (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:
- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при чрескожном коронарном втручанні;
- з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда)
- Підвищена чутливість до клопідогрелю або будь-якого з допоміжних речовин препарату.
- Важка печінкова недостатність.
- Гостра кровотеча, наприклад, кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив.
- Рідкісна спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
- Вагітність і період лактації (див. "Вагітність і лактація").
- Дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлені).
Якщо у Вас одне з цих захворювань або станів перед прийомом препарату проконсультуйтеся з лікарем.
Якщо у Вас одне з цих захворювань або станів перед прийомом препарату проконсультуйтеся з лікарем.
Вагітність і період лактації
В якості запобіжного заходу не рекомендується прийом клопідогрелю під час вагітності через відсутність клінічних даних по його прийому вагітними жінками, хоча дослідження на тваринах і не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Годування грудьми в разі лікування клопідогрелем слід припинити, так як було показано, що клопідогрел і / або його метаболіти екскретуються в грудне молоко.
Спосіб застосування та дози
Дорослі та особи похилого віку
Плавикс ® слід приймати всередину, незалежно від прийому їжі. Ця таблетка, що містить 300 мг клопідогрелю, призначена для застосування в якості навантажувальної дози хворими з гострим коронарним синдромом (див. "Показання до застосування").