Осталон - препарат, для лікування захворювань кісток, який впливає на структуру і мінералізацію кісток.
Активна речовина препарату Осталон - натрію алендронат є біфосфонатом. Перешкоджає розробці кісток остеокластами, не впливає на процеси формування кісткової тканини. Блокуючи активність остеокластів, не впливає на їх місцеве розмноження і на вступ в зв'язок з кістковою поверхнею. Прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини нормального складу і структури.
Фармакокінетика
Після одноразового прийому препарату в дозі 35 мг або 70 мг вранці натщесерце, за 2 год до сніданку, біодоступність становить 0,64%. При інтервалі 1 ч або 30 хв між прийомом ліків і їжі всмоктуваність алендронової кислоти знижується і біодоступність її становить 0,46-0,39%. Однак зниження всмоктуваності не робить істотного впливу на ефективність препарату. Одночасний прийом кави або апельсинового соку знижує биоусвояемость на 60%.
Зв'язок з білками плазми становить приблизно 78%.
Після прийому всередину алендронової кислота тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, потім швидко вбудовується в кісткову тканину і виводиться з сечею.
При пероральному введенні через 6 год плазмова концентрація алендронової кислоти знижується більш, ніж на 95%. Період напіввиведення становить приблизно 10 років, що вказує на тривалий виведення алендронової кислоти з кісткової тканини. Абсорбована, але не вбудований в кісткову тканину алендронової кислота швидко виводиться з сечею. Алендронової кислота не виводиться ні кислотною, ні лужною транспортними системами нирок: імовірно, алендронат не впливає на виведення лікарських речовин вище зазначеними системами.
Незважаючи на відсутність доказів, при захворюваннях нирок можливе зниження екскреції алендронату з наступним збільшенням відкладення в кістковій тканині. У калових масах активна речовина не виявляється. Даних, що підтверджують метаболізм алендронату в організмі людини, немає.
Показання до застосування:
Осталон призначений для лікування остеопорозу в постменопаузі (зниження ризику розвитку переломів хребців і стегнової кістки).
Побічна дія:
Часто - головний біль; болю в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, гастрит, виразка стравоходу, виразка шлунка, дисфагія, езофагіт, мелена, здуття живота, відрижка кислим, нудота; оссалгія, артралгія, міалгія, судоми.
Нечасто - свербіж, висип, гіперемія шкіри; блювота, ерозія стравоходу.
Рідко - алергічні реакції (включаючи кропив'янку, ангіоедема); слабкість, погане самопочуття, висока температура тіла; фоточутливість; звуження стравоходу, орофарингеальная виразка, перфорація, виразки, кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; увеїт, склерит, кон'юнктивіт, хіаліт, епісклерит; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; симптоматична гіпокальціємія і фосфатемія середнього ступеня тяжкості; астенія, периферичні набряки; остеонекроз щелепи, атиповий субтрохантерний і діафізарний перелом стегнової кістки.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Осталон є:
- Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату
- аномалії стравоходу та інші фактори, що ускладнюють прохідність стравоходу (ахалазія, стриктура)
- нездатність хворого залишатися у вертикальному положенні, хоча б сидячи, протягом 30 хвилин
- гіпокальціємія
- ниркова недостатність зі швидкістю клубочкової фільтрації <35 мл/мин
- вагітність і період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Кальцій, антациди, деякі пероральні препарати, їжа, напої, в тому числі мінеральні води, впливають на всмоктуваність алендронату.
Пацієнти після прийому алендронату повинні почекати як мінімум 30 хвилин, перш ніж приймати будь-які інші лікарські засоби.
Спеціальних досліджень з лікарських взаємодій не проводили, однак в дослідженнях з алендронатом, брали участь хворі, одночасно брали інші пероральні лікарські засоби. Побічних дій, пов'язаних з одночасним прийомом інших ліків, не спостерігалося.
Ранітидин підвищує біодоступність алендронату (клінічне значення невідоме).
НПЗЗ підсилюють несприятливі ефекти Осталон.
Передозування:
Симптоми передозування препарату Осталон. гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхніх відділів травного тракту (печія, езофагіт, гастрит, виразка).
Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендується прийом молока, антацидів. Щоб уникнути роздратування стравоходу не можна викликати блювоту, хворому слід прийняти вертикальне положення (стоячи або сидячи).
Умови зберігання:
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 15 ° С до 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Форма випуску:
Осталон - таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 70 мг.
За 4 таблетки в упаковці. По 1 упаковці в пачці.
склад:
1 таблеткаОсталон містить активну речовину - натрію алендронату 91,35 мг (еквівалентно 70 мг кислоти алендронової).
Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: люстри Клеар ЛС 103, що складається з целюлози мікрокристалічної, макрогола 8000, карадженіна.
додатково:
Осталон може викликати місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного тракту. Перебіг захворювань верхніх відділів травного тракту може погіршитися під час лікування Осталон. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам з активними захворюваннями верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, такими як, дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразки або при серйозних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, перенесених в попередні 12 місяців (наприклад, виразкова хвороба , шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання на верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, за винятком пілоропластики).
Відомі випадки побічних реакцій з боку стравоходу (езофагіт, виразка або ерозія стравоходу), іноді протікали у важкій формі і вимагали стаціонарного лікування, і ускладнювалися формуванням стриктури. Слід звертати увагу хворих на те, що при появі ознак подразнення стравоходу (дисфагія, ретростернальная біль при ковтанні, поява або погіршення перебігу печії), прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.
Ризик ураження стравоходу вище у хворих, які не дотримуються правила прийому препарату, або продовжують лікування всупереч появі ознак подразнення стравоходу. Надзвичайно важливо своєчасно проінформувати хворих про значення дотримання правил з прийому препарату і переконатися в тому, що хворий зрозумів це.
Є рідкісні (постмаркетингові) повідомлення про розвиток виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, деякі з них були важкими і протікали з ускладненнями, хоча в розширених клінічних дослідженнях підвищення ризику цих захворювань відзначено не було.
Під час лікування бісфосфонатами пацієнти повинні строго дотримуватися гігієни порожнини рота, регулярно проходити стоматологічне обстеження, повідомляти лікаря про такі симптоми, як рухливість зубів, зубний біль, набряк ясен. Нетипові субтрохантерние і діафізарні переломи стегнової кістки були зареєстровані при терапії бісфосфонатами, в першу чергу у пацієнтів, які отримували тривале лікування від остеопорозу. Ці поперечні або косі короткі переломи можуть відбутися в будь-якому місці вздовж стегна від нижнього малого рожна до надмищелкових западин. Переломи можуть виникнути після мінімальної травми або без неї, а деякі пацієнти можуть відчувати болю в області стегна або паху протягом декількох тижнів або місяців до настання перелому. Переломи часто бувають двосторонніми, тому ті пацієнти, у яких є перелом стегнової кістки, необхідно провести обстеження протилежного стегна. Відзначено погане загоєння цих переломів. Припинення терапії бісфосфонатами у пацієнтів, у яких є ризик виникнення атипових переломів стегнової кістки має бути розглянуто на підставі індивідуальної оцінки ризику і користі.
Пацієнти під час лікування бісфосфонатами повинні повідомляти лікаря про будь-яких болях в області стегна або паху, пацієнти з такими симптомами повинні бути оцінені за неповним перелому стегнової кістки.
Слід попередити хворих про те, що в разі пропуску чергової дози ліків, пропущену таблетку слід прийняти на наступний ранок, ні в якому разі не слід приймати дві таблетки в один день.
Призначення препарату при остеопорозі, не пов'язаному з постменопаузі і не носить вікової характер, можливо лише в індивідуальному порядку.
Лікування можна почати лише після усунення гіпокальціємії, порушень мінерального і вітамінного обмінів (наприклад, недостатності вітаміну D). Прийом алендронату призводить до збільшення вмісту мінеральних солей у кістковій тканині, процес може супроводжуватися безсимптомною зміною рівнів кальцію і фосфору. Забезпечення відповідного прийому кальцію і вітаміну D особливо важливо у разі лікування хворого глюкокортикостероїдними гормональними препаратами.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, пов'язані з високим ризиком травматизму, однак при розвитку
побічних ефектів з боку органу зору (кон'юнктивіт, хіаліт) керування автомобілем і робочими механізмами протипоказано до моменту повного зникнення побічних реакцій.
.