250 мг; 500 мг; 1 г;
Бактерицидний антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів, стійкий до дії пеніцилінази. Блокує синтез клітинної стінки бактерій за рахунок порушення пізніх етапів синтезу пептидоглікану (перешкоджає утворенню пептидних зв'язків за рахунок інгібування транспептидази), викликає лізис діляться бактеріальних клітин.
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В т.ч. продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаеробних спороутворюючих паличок, грамнегативних коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp. Treponema spp.
Не активний щодо більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. Стійкість розвивається повільно.
Абсорбція - швидка і повна. Стійкий в слабокислою середовищі. Зв'язок з білками плазми - близько 90%. Т1 / 2 - 30 хв. Час досягнення Сmах після в / м введення - 1-2 ч, концентрація швидко зменшується до 4 ч. При парентеральному введенні в крові досягаються більш високі концентрації, ніж при прийомі всередину. У плевральній рідині виявляється в концентрації, що досягає 10%, синовіальної і асцитичної рідини - 50%, жовчі - 5-8% по відношенню до його концентрації в сироватці крові. Чи не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок проникнення посилюється. Проникає через плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко. Більше 40% після в / м введення швидко виводиться нирками, з жовчю - 10%.
Інфекційні захворювання, спричинені грампозитивними мікроорганізмами, що продукують і не продукують пеніциліназу:
- післяопераційні, ранові інфекції, інфіковані опіки;
- бактеріальний ендокардит;
Дорослим і дітям старше 6 років - 2-4 г / сут.
Дітям у віці до 3 міс - 60-80 мг / кг / сут, від 3 місяців до 2 років - 1 г / сут, від 2 до 6 років - 2 г / сут.
Новонародженим і недоношеним дітям - 20-40 мг / кг / сут.
Кратність введення - 4 рази / добу (кожні 4-6 год). Тривалість лікування зазвичай становить 7-10 днів. При важких формах захворювання (сепсис, септичний ендокардит) лікування може тривати 2-3 тижні і більше.
При приготуванні розчинів для в / м ін'єкцій у флакон з 250 мг додають 1.5 мл, з 500 мг - 3 мл води для ін'єкцій.
При приготуванні розчинів, призначених для в / в струминного введення, 250 мг або 500 мг розчиняють в 5 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно, протягом 5-10 хв.
Для в / в крапельного введення оксациллина натрієву сіль розчиняють в 0.9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози до концентрації 0.5-2 мг / мл і вводять протягом 1-2 год зі швидкістю 60-100 крапель / хв.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, рідше -ангіоневротіческій набряк, бронхоспазм, в окремих випадках анафілактичний шок, еозинофілія.
З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювота, діарея); псевдомембранозний ентероколіт, кандидоз порожнини рота; гепатотоксична дія - частіше розвивається при призначенні в дозі вище 6 г / добу (гіпертермія, нудота, блювота, жовтушність склер або шкіри, підвищення активності печінкових трансаміназ).
З боку сечостатевої системи: гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, вагінальний кандидоз.
- підвищена чутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків.
З обережністю: алергічні реакції в анамнезі і / або бронхіальна астма, хронічна ниркова недостатність (ХНН), ентероколіт на тлі застосування антибіотиків (в анамнезі).
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
При вагітності і в період лактації призначають тільки за життєвими показаннями. Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Оксациллин виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Недоцільно застосовувати при інфекціях, викликаних чутливими до бензилпеніциліну мікроорганізмами.
Підвищує токсичність метотрексату (конкуренція за канальцеву секрецію).
Може знадобитися збільшення доз кальцію фолінату (антидот антагоністів фолієвої кислоти) і більш тривале його застосування.
Поєднання ампіциліну або пеніциліну з оксациллином є раціональним, оскільки останній, пригнічуючи активність пеніцилінази, зменшує тим самим руйнування ампіциліну і бензилпеніциліну. Спектр дії при такому поєднанні стає ширшим.
Необхідно уникати спільного застосування з іншими лікарськими засобами, що надають гепатотоксична дія.
Не рекомендується призначати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (зниження ефективності).
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію оксациллина в крові.
Антациди і проносні препарати зменшують абсорбцію препарату з шлунково-кишкового тракту.
Умови та термін зберігання
Список Б. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Джерело інформації: Довідник Відаля "Лікарські препарати в Росії".