Найменування: Нексиум (Nexium)
Показання до застосування:
• терапія синдрому Золлінгера-Еллісона;
• рефлюкс-езофагіт (як симптоматична терапія, так і протирецидивне лікування, також етіологічна терапія виразкової форми рефлюкс-гастриту);
• ерадикація Helicobacter pylori - в комплексному лікуванні з антибактеріальними препаратами при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки;
• превентивна терапія пептичних виразок при використанні НПЗЗ, лікування виразок, викликаних нестероїдними протизапальними препаратами.
Фармакологічна дія:
Нексиум (езомепразол) - специфічний інгібітор протонної помпи парієтальних клітин слизового шару шлунка. Є S-ізомерної формою омепразолу. Кумулюється і трансформується в активний стан в секреторних канальцях, де пригнічує протонної помпи (фермент Н + К + -АТФаза), тим самим розвивається інгібірування секреції соляної кислоти.
Препарат починає діяти протягом 60 хв. після прийому 20-40 мг езомепразолу. Повторне застосування 20 мг езомепразолу через 24 години 1 раз в день супроводжується зниженням шлункової секреції, обумовленої дією пентагастрина, на 90% приблизно на 5 день прийому.
У дозі 40 мг ефективний для лікування рефлюкс-езофагіту. Використовується для лікування виразкових дефектів слізістакой шлунка і дванадцятипалої кишки, в комбінації з відповідним антибіотиком дозволяє добитися кращого ефекту ерадикації Helicobacter pylori (90% випадків). Як правило, при комплексному лікуванні виразкової хвороби надалі закінчення прийому антибіотиків не виникає необхідність в продовженні антисекреторної монотерапії.
Омепразол ефективний для профілактики утворення пептичних виразок при супутній терапії нестероїдними протизапальними препаратами (навіть інгібіторами циклооксигенази - 2 селективної групи).
Нексиум - кислотозависимих продукт, використовують його у вигляді гранул, вкритих оболонкою, всередину. Езомепразол швидко всмоктується, максимальна концентрація досягається в плазмі крові приблизно через 60-120 хв. після внутрішнього застосування. Біодоступність надалі ухвалення однієї дози в 40 мг - 64%, збільшується до 90% в разі повторного прийому. У дозі 20 мг абсолютна біодоступність становить відповідно 50%, 68%.
Білки плазми крові зв'язують 97% активної речовини. При одночасному прийомі езомепразолу та їжі не змінюється антисекреторний ефект, проте всмоктування може бути загальмовано.
Біометаболізм здебільшого езомепразола відбувається за участю ферменту CYP 2С19, решти - ізомери ферменту: CYP 3A4, всі реакції відбуваються за участю цитохрому Р450. Період напіввиведення становить приблизно 70 хв. після повторної дози езомепразолу через 24 години. Елімінується з організму нирками повністю в інтервалі між прийомом продукту, не накопичується в організмі при прийомі 1 раз в 24 години. Менша частина езомепразола виводиться з калом. Метаболіти продукту не впливають на секрецію соляної кислоти. Менше 1% езомепразолу елімінується в незміненому вигляді нирками. Метаболізм езомепразолу не змінюється в разі похилого віку пацієнта (71-80 років). У жінок спостерігається більш високе значення AUC, ніж у чоловіків (на 30%), на вибір дози для хворих чоловічої та жіночої статі це не впливає. Особливою групою хворих є слабкі метаболізатори - люди, у яких метаболізм відбувається за рахунок тільки впливу CYP 3A4.У слабких метаболізаторов цифри AUC (середні за добу) на 100% вище, ніж у тих, у кого виражена активність і ізомеру (метаболізатори екстенсивні) - ферменту CYP 2C19. На вибір дозування для тієї та іншої групи осіб це не впливає. Порушень метаболізму езомепразолу у хворих з наявністю печінкової недостатності не виявлено. Швидкість біотрансформації скорочується тільки при виражених порушеннях, що призводить до зростання AUC в 2 рази. За рахунок цього рекомендовано використовувати для таких хворих дозу езомепразолу, рівну 20 мг в день.
Чи не проводили дослідження з виявлення особостей метаболізму езомепразолу у хворих з нирковою недостатністю. Оскільки нирками елімінуються НЕ активна речовина, а метаболіти, то порушень біотрансформації Не належить очікувати. Проведено дослідження в підлітковому віці - ефект дії і параметри максимальної концентрації омепразолу в плазмі крові з 12 років такі ж, як у хворих дорослого віку.
Лікування рефлюкс-езофагіту
За 40 мг / добу протягом 4 тижнів, у разі збереження симптомів терапію можна продовжити ще на 4 тижні. Як протирецидивної терапії використовують в дозі 20 мг / добу. Для купірування симптомів при рефлюкс-езофагіті застосовують 20 мг / добу 4 тижні, при збереженні ознак захворювання потрібно уточнити діагноз. Для в последствіїдующего контролю можна використовувати 20 мг / добу або «за потребою». Не рекомендується використання нексиума «за потребою» в якості превентивної терапії особам, які використовують НПЗЗ з підвищеним ризиком утворення пептичних виразок.
У комплексному лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованої з хелікобактерної інфекцією, або в якості протирецидивної терапії.
20 мг езомепразолу в поєднанні і амоксициліном (1000 мг) і кларитроміцином (500 мг) 2 р / добу протягом 1 тижня.
Хворим, яким призначаються нестероїдні протизапальні засоби тривалий час: 20 мг 1 р / добу. При лікуванні виразкової хвороби, викликаної НПЗП, тривалість терапії становить 4-8 тижнів.
При синдромі Золлінгера - Еллісона - по 40 мг 2 р / добу. Тривалість лікування і дози підбираються індивідуально в залежності від клінічної ситуації. Максимально допустима доза для хворих з даним синдромом - 80-160 мг / добу.
При печінковій недостатності максимально допустима доза езомепразолу становить 20 мг / добу. Чи не потрібна корекція дозування пацієнтам з нирковою недостатністю, проте при вираженому порушенні функції нирок нексиум потрібно використовувати з обережністю.
Нексиум протипоказання:
• вік до 12 років (остутствие клінічні дослідження у даної вікової групи);
• реакції гіперчутливості (у тому числі до бензимідазолу);
• при прийомі атазанавіру.
Нексиум побічні дії:
Центральна нервова система і периферична нервова система: сонливість, депресія, парестезії, агресивність, безсоння, висока збудливість, запаморочення, галюцинації (в окремішність у важкохворих).
Шлунково-кишковий тракт: кандидоз, стоматит.
Система крові і кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
Печінка: гепатит (з жовтяницею і без), енцефалопатія (у разі тяжких захворювань печінки в анамнезі), печінкова недостатність.
Опорно-руховий апарат: м'язова слабкість, болі в суглобах.
Шкірні покриви: фотосенсибілізація, висип, токсичний епідермальний некроліз, алопеція.
Інші: реакції гіперчутливості (спазм бронхів, збільшення температури тіла, нефрит, збільшення пітливості), набряки, гіпонатріємія, зміни смаку.
вагітність:
Дуже мало даних по використанню езомепразолу у вагітних, тому продукт призначають з обережністю. У клінічних експериментах не виявлено ембріотоксичної і тератогенної дії нексиума, впливу на родовий процес і виношування вагітності, темпи постнатального періоду. Ще не відомо про ймовірність проникнення нексиума в грудне молоко - під час лактації продукт призначати не рекомендується.
Передозування:
Дуже мало даних про випадки передозування езомепразола. Відомо, що застосування нексиума в дозі 80 мг не викликає ніяких виражених токсичних ефектів. Після використання продукту в дозі 280 мг спостерігається загальна слабкість, ознаки порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту у езомепразола немає. Проведення гемодіалізу малоефективне, так як продукт в більшій частині зв'язується протеїнами плазми. У разі симптомів передозування проводять підтримуючу і симптоматичну терапію.
Використання з іншими лікарськими препаратами:
Якщо всмоктування інших продуктів залежить від кислотності шлункового вмісту, то езомепразол може збільшити або зменшити здатність до абсорбції. При терапії езомепразолом спостерігається зменшення всмоктування ітроконазола і кетоконазолу. Придушення вироблення CYP 2C19 призводить до підвищення вмісту в плазмі крові тих продуктів, біометаболізм яких відбувається за участю цього ферменту: циталопрам, діазепам, кломипрамин, фенітоїн, іміпрамін. Зазвичай це вимагає зменшення дозування останніх.
При використанні езомепразолу потрібно контролювати показники коагуляції при одночасному використанні варфарину і езомепразолу.
При комбінації езомепразола і цизаприду відзначається збільшення на 32% AUC і збільшення періоду напіввиведення цизаприду (на 31%), однак значних коливань концентрації цизаприду в крові не спостерігається. У ряді випадків відзначено значне збільшення інтервалу QT, проте при комбінації з езомепразолом прогресування підвищення інтервалу не виявлено. Поєднання з атазанавиром, ритонавіром спостерігається зменшення активності противірусних продуктів, навіть при збільшенні їх дозування.
Оскільки активна речовина нексиума метаболізується за допомогою ферментів CYP 3A4 і CYP 2C19, комбінований прийом езомепразолу та кларитроміцину, який є інгібітором ферментної активності CYP 3A4, відбувається збільшення AUC нексиума. При цьому корекція дозування езомепразолу не потрібна.
Одночасне застосування вориконазолу і езомепразолу призводить до підвищення експозиції в последствіїднего більше, ніж в 2 рази (корекція дозування нексиума не потрібно).
Форма випуску:
Таблетки по 20; 40 мг, по 7 шт. в блістері, в картонній пачці 1; 2 або 4 блістери. Таблетки світло-рожеві, двоопуклі, довгастої форми, на одній стороні вигравірувано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) або «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на іншій стороні викарбувано дріб «А / ЄП».
Умови зберігання:
У місці, яке недоступне для малюків. Температура - не вище 30 ° С.
Нексиум склад:
Активний компонент: езомепразол (у вигляді натрію тригідрату).
Допоміжні компоненти: діоксид заліза червоно-коричневий (Е 172), магнію стеарат, гліцеролмоностеарат 40-55, оксид заліза жовтий (Е172), полісорбат 80, макрогол 6000, метакрилова-кополімер кислота етилакрилату 1: 1, цукор, гідроксипропілцелюлоза, стеарилфумарат натрію, цитрат тріетіл, мікрокристалічна целюлоза, діоксид титану (Е171), гіпромелоза, тальк, кросповідон, синтетичний парафін.
додатково:
Прийом нексиума сприяє маскування ознак злоякісного захворювання шлунка, тому необхідно виключити новоутворення перед призначенням езомепразолу (особливо у випадках зниження маси тіла, дисфагії, кровотеч з кишечника - мелена або гематемезис, нудота). Ті пацієнти, які приймають продукт більш 1 року, повинні перебувати під контролем медичного персоналу. Необхідно повідомляти пацієнтам, які приймають нексиум «за потребою», що в разі появи будь-яких нових симптомів про це потрібно повідомити лікаря. Препарат не призначають при непереносимості (спадкового характеру) фруктози або при порушеннях всмоктування глюкози (галактози), або у випадках нестачі ізомальтози-сахарози.
Прийом нексиума не робить вплив на здатність керувати транспортними препаратами або при роботі зі складними механізмами.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Нексиум" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Нексиум».