Опис фармакологічної дії
Знижує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), в результаті чого порушується синтез ПГ.
Показання до застосування
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, ювенільний ревматоїдний артрит; больовий синдром: невралгія, міалгія, оссалгія, радикуліт, головний і зубний біль, тендиніт, біль при онкологічних захворюваннях, післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, травми опорно-рухового апарату і м'яких тканин, аднексит, первинна дисменорея; біль і гарячковий стан при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів (у складі комплексної терапії).
Форма випуску
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий 25 кг, бочка (бочонок) 1;
Фармакодинаміка
Знижує активність циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), в результаті чого порушується синтез ПГ. Обмежує розвиток ексудативної та проліферативної фаз запалення, надає антипіретична дію, гальмує перебіг вільнорадикальних реакцій. Викликає послаблення або зникнення больового синдрому (в т.ч. болю в суглобах у спокої і при русі), зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня лікування.
Фармакокінетика
Після прийому всередину напроксен і напроксен натрію швидко і повністю всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 95%. Cmax в крові досягається через 2-4 години після прийому напроксену і через 1-2 години після прийому напроксену натрію. Зв'язування з білками - 98-99%. Концентрація напроксену в плазмі крові підвищується пропорційно дозі, при перевищенні разової дози в 500 мг пропорційність порушується. T1 / 2 з плазми - 12-17 год. Біотрансформується в 6-O-дезметілнапроксен. Обсяг розподілу напроксена - 0,16 л / кг, кліренс - 0,13 мл / хв / кг. Рівноважна концентрація напроксену досягається через 4-5 днів постійного прийому. Приблизно 95% виводиться з сечею,