При прийомі всередину має жовчогінну (рефлекторна дія на рецептори слизової оболонки дванадцятипалої кишки) і послаблюючу дію (у зв'язку з поганою усмоктуваністю препарату в кишечнику в ньому створюється високий осмотичний тиск, відбувається накопичення води в кишечнику, вміст кишечника розріджується, перистальтика посилюється). Є антидотом при отруєннях солями важких металів. Початок ефекту - через 0.5-3 ч, тривалість - 4-6 ч.
При парентеральному введенні надає гіпотензивну, заспокійливу і протисудомну дію, а також діуретичну, артеріоділатірующее, антиаритмічну, вазодилатуючу (на артерії) дію, у високих дозах - курареподібну (пригнічуючий вплив на нервово-м'язову передачу), токолітічеськоє, снодійне і наркотичну дію, пригнічує дихальний центр. Магній є фізіологічним блокатором повільних кальцієвих каналів і здатний витісняти його з місць зв'язування. Регулює обмінні процеси, міжнейрональні передачу і м'язову збудливість, перешкоджає надходженню кальцію через пресинаптичних мембрану, знижує кількість ацетилхоліну в периферичної нервової системи і ЦНС. Розслаблює гладку мускулатуру, знижує артеріальний тиск (переважно підвищений), підсилює діурез.
Механізм протисудомної дії пов'язаний зі зменшенням вивільнення ацетилхоліну з нервово-м'язових синапсів, при цьому магній пригнічує нервово-м'язову передачу, надає пряму гальмівну дію на центральну нервову систему.
Антиаритмічна дія магнію обумовлено зниженням збудливості кардіоміоцитів, відновленням іонної рівноваги, стабілізацією клітинних мембран, порушенням натрієвого струму, повільного вхідного кальцієвого струму і одностороннього калієвого струму. Кардіопротективний ефект обумовлений розширенням коронарних артерій, зниженням ОПСС і агрегації тромбоцитів.
Токолітічеськоє дія розвивається в результаті пригнічення скорочувальної здатності міометрія (зниження поглинання, зв'язування і розподілу кальцію в клітинах гладкої мускулатури) під впливом іоном магнію, посилення кровотоку в матці в результаті розширення її судин. Магній є антидотом при отруєннях солями важких металів.
Системні ефекти розвиваються майже миттєво після в / в і через 1 год після в / м введення. Тривалість дії при в / в введенні - 30 хв, при в / м - 3-4 ч.
Після прийому всередину абсорбується не більше 20% прийнятої дози.
Css, при якому розвивається протисудомну дію, становить - 2-3.5 ммоль / л.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком з концентрацією, в 2 рази перевищує концентрації в плазмі. Виводиться нирками, швидкість ниркової екскреції пропорційна концентрації в плазмі та рівню клубочкової фільтрації.
Індивідуальний, залежно від показань і застосовуваної лікарської форми. Призначений для прийому всередину, в / м і в / в (повільного) введення, введення через дуоденальний зонд.
При парентеральному застосуванні магнію сульфату і одночасному застосуванні міорелаксантів периферичної дії відбувається посилення ефектів міорелаксантів периферичної дії.
При одночасному прийомі всередину антибіотиків з групи тетрацикліну дія тетрациклінів може зменшуватися в зв'язку зі зменшенням їх абсорбції з шлунково-кишкового тракту.
Описаний випадок зупинки дихання при застосуванні гентаміцину у немовляти з підвищеною концентрацією магнію в плазмі крові на тлі терапії магнію сульфатом.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном можлива виражена м'язова слабкість.
Зменшує ефективність пероральних антикоагулянтів (в т.ч. кумаринових похідних або дериватів індандіону), серцевих глікозидів, фенотіазинів (особливо хлорпромазину). Знижує абсорбцію ципрофлоксацину, етідроновая кислоти, послаблює дію стрептоміцину і тобраміцину.
Як антидот при передозуванні магнію сульфату застосовують препарати кальцію - кальцію хлорид кальцію глюконат.
Фармацевтично несумісний (утворюється осад) з препаратами Ca2 +, етанолом (у високих концентраціях), карбонатами, гідрокарбонатами і фосфатами лужних металів, солями миш'якової кислоти, барію, стронцію, кліндаміцину фосфатом, гідрокортизону натрію сукцинатом, поліміксину В сульфатом, прокаїну гідрохлориду, саліцилатами і тартрату .
Вагітність і лактація
При вагітності магнію сульфат застосовують з обережністю, тільки в випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик для плоду.
При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Ранні ознаки і симптоми гіпермагніємії: брадикардія, диплопія, раптовий приплив крові до обличчя, головний біль, зниження артеріального тиску, нудота, задишка, змащена мова, блювота, слабкість.
Ознаки гіпермагніємії (в порядку підвищення концентрації магнію в сироватці крові): зниження глибоких сухожильних рефлексів (2-3.5 ммоль / л), подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS на ЕКГ (2.5-5 ммоль / л), втрата глибоких сухожильних рефлексів (4 -5 ммоль / л), пригнічення дихального центру (5-6.5 ммоль / л), порушення провідності серця (7.5 ммоль / л), зупинка серця (12.5 ммоль / л); крім того - гіпергідроз, тривога, виражений седативний ефект, поліурія, атонія матки.
При прийомі всередину: нудота, блювота, діарея, загострення запальних захворювань шлунково-кишкового тракту, порушення електролітного балансу (підвищена стомлюваність, астенія, сплутаність свідомості, аритмія, судоми), метеоризм, абдомінальний біль спастичного характеру, спрага, ознаки гіпермагніємії при наявності ниркової недостатності (запаморочення) .
Для прийому всередину: запори, холангіт, холецистит, дискінезія жовчного міхура по гіпотонічному типу (для проведення тюбажей), дуоденальне зондування (для отримання міхурової порції жовчі), очищення кишечника перед діагностичними маніпуляціями.
Для парентерального введення: артеріальна гіпертензія (в т.ч. гіпертонічний криз з явищами набряку мозку), загроза передчасних пологів, судоми при гестозі, гіпомагніємія (в т.ч. підвищена потреба в магнії і гостра гіпомагніємія - тетанія, порушення функції міокарда), поліморфна шлуночкова тахікардія (типу "пірует"), еклампсія, енцефалопатія, епілептичний синдром, затримка сечі.
Отруєння солями важких металів (ртуть, миш'як, тетраетилсвинець, барій).
Хронічна ниркова недостатність важкого ступеня, підвищена чутливість до магнію сульфату.
Для прийому всередину: апендицит, ректальні кровотеча (в т.ч. недиагностированное), кишкова непрохідність, дегідратація.
Для парентерального введення: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихального центру, виражена брадикардія, AV-блокада, передпологовий період (за 2 год до пологів).
C обережністю приймати всередину або вводити парентерально при блокаді серця, ураженні міокарда, хронічної ниркової недостатності, захворюваннях органів дихання, гострих запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, вагітності.
Магнію сульфат можна застосовувати для купірування епілептичного статусу (в складі комплексного лікування).
При передозуванні викликає пригнічення ЦНС. Як антидот при передозуванні магнію сульфату використовують препарати кальцію - кальцію хлорид або кальцію глюконат.