Лекція № 1 фармакокінетика

Фармакологія - вчення про ліки або лікознавство. Це наука про взаємодію речовин з живими системами.

Завдання фармакології як науки і навчальної дисципліни.

1. Пошук нових ліків; 2) вивчення механізму дії ліків, їх впливу на органи і системи організму; 3) встановлення показань і протипоказань до призначення ліків; 4) вивчення побічних і токсичних реакцій ліків; 5) розробка раціонального дозування ліків.

1. Роль фармакології в системі охорони здоров'я.

Фармакотерапія - універсальний метод лікування більшості захворювань.

1. Роль фармакології в системі медичної освіти.

Оскільки роль фармакотерапії для медицини величезна, знання фармакології необхідно для лікаря будь-якого фаху.

2. Місце фармакології в системі охорони здоров'я і медичної освіти.

Фармакологія тісно пов'язана:

1. З фізіологією. Наприклад, за допомогою ліків, які впливають на вегетативну нервову систему, розкриті механізми синаптичної передачі за допомогою медіаторів.

2. З біохімією. Наприклад, створення ліків, які блокують окремі ферменти сприяло прогресу ензимології.

3. З хірургією. Наприклад, створення анестетиків і міорелаксантів сприяло прогресу хірургії.

4. З психіатрією. Наприклад, завдяки нейролептиків хворі на шизофренію покинули психіатричні клініки і змогли жити в більш гуманних умовах без постійних обмежень.

5. З ендокринологією. Наприклад, створення інсуліну поліпшило результати лікування хворих на цукровий діабет.

6. З інфекційними захворюваннями. Наприклад, створення антибіотиків дозволило боротися з багатьма інфекційними захворюваннями.

7. З трансплантологів. Наприклад, пересадка органів стала можливою тільки після створення імунодепресантів.

Поняття про лікарські (фармакологічних) засобах.

Це речовини, які використовуються для лікування, профілактики або діагностики захворювань.

2. Лікарська сировина. Це джерело, з якого отримують ліки шляхом спеціальної обробки. Використовують: 1) частини рослин, 2) органи тварин, 3) бактерії, 4) грибки, 5) мінерали.

2. Лікарський препарат. Це лікарський засіб, приготоване у вигляді певної лікарської форми (наприклад, у вигляді таблетки).

2. Лікарська форма. Це зручна для застосування форма, що надається лікарських засобів для отримання необхідного лікувального або профілактичного ефекту. Класифікація лікарських форм: 1) рідкі (розчини, настої, настоянки, відвари, екстракти, слизу, емульсії, суспензії, мікстури, лініменти); 2) м'які (мазі, пасти, супозиторії, пластирі); 3) тверді (таблетки, драже, порошки, гранули); 4) газоподібні (аерозолі).

3. Джерела отримання лікарських засобів. Це: 1) рослини, 2) продукти тваринного і мікробного походження, 3) хімічний синтез.

3. Схема дослідження і впровадження нових лікарських засобів в медичну практику.

1. Лікарський скринінг. Вивчається фармакологічна активність кандидата в ліки на молекулярному, клітинному, органному і організмовому рівнях.

2. Доклінічна оцінка безпеки і токсичності. Вивчається: 1) гостра, 2) підгостра і 3) хронічна токсичність; 4) вплив на репродуктивні органи, 5) канцерогенний і 6) мутагенний потенціал.

3. Клінічні випробування. 4 Фази. Фаза 1. Оцінка ефектів ліків в залежності від дози на невеликому числі здорових добровольців.

Фаза 2. Оцінка ефективності ліки у 10 - 200 хворих з профільним захворюванням.

Фаза 3. Оцінка ефективності та безпеки ліків у кількох тисяч хворих.

Фаза 4. Моніторинг безпеки ліки в реальних умовах застосування у великого числа хворих.

4. Поняття про лекарствоведении.

Це вчення про ліки.

Структура ведення ліків: 1) фармакологія, 2) фармація, 3) фармакогнозія, 4) фармацевтична хімія.

1. Фармакологія. Вивчає дію лікарських речовин на організм.

2. Фармація. Вишукування, виготовлення, зберігання та відпуск ліків.

3. Фармакогнозія. Вивчає лікарську сировину.

4. Фармацевтична хімія. Вивчає будову і хімічні властивості ліків.

4. Поняття про фармації.

Це комплекс наук і практичних знань щодо вишукування, виготовлення, дослідження, стандартизації, зберігання та відпуску ліків.

Структура фармації. 1) фармакогнозія, 2) технологія лікарських форм, 3) фармацевтична хімія, 4) токсикологічна хімія, 5) організація та економіка фармації.

4. Завдання фармації (див. Вище).

4. Визначення фармакопеї.

Фармакопея - особливе видання, яке представляє собою звід стандартів і норм, що визначають якість ліків.

5. Призначення фармакопеї.

1. Контроль за виробництвом і застосуванням ліків на основі наведених у ній нормативів; 2) наведені фізичні та хімічні властивості ліків; 3) вказані способи визначення їх тотожності і доброякісності; таблиці вищих разових і добових доз отруйних і сильнодіючих ліків для дорослих і дітей; 4) дані методи кількісного визначення ліків; 5) наведені відомості про застосовувані реактивах і індикаторах, таблиці крапель і відносною атомною маси, алкоголеметріческіе таблиці; 6) умови та терміни зберігання, відпуску речовин, способи виготовлення лікарських форм, біологічна стандартизація.

5. Офіцинальні лікарські форми.

Це лікарські форми, виготовлені на фармацевтичних заводах.

5. Міжнародні (фармакопейні) і торгові (фірмові) назви препаратів.

Присвоюються комітетом ВООЗ. Найчастіше засновані на хімічному будову. Ці назви не патентуються. Реєструються, як торгові марки. Під такими назвами ліки відомі у всьому світі. Їх ще називають генеричні (родові) назви.

5. Торговельні (фірмові) назви ліків. Ці назви присвоюються фірмою, що виробляє ліки. Вони патентуються.

Наприклад, ацетамінофен - це міжнародне (фармакопейної, генеричний) назву ліків, яке широко згадується по його торговому (фірмовому) назвою - тайленол.

6. Основні напрямки лікарської терапії, їх сутність і широта використання.

1. Профілактична - попередження хвороб (наприклад, дезінфекція. Обов'язкова в осередках інфекційних захворювань і операційних).

2. Етіотропна (каузальна) - усунення причини захворювання (наприклад, знищення мікроорганізмів антибіотиками. Часто використовують інфекціоністи).

3. Симптоматична - усунення небажаних симптомів (наприклад, зняття сильного болю морфіном. Використовують реаніматологи.

4. Замісна - заміщення відсутніх речовин в організмі (наприклад, введення інсуліну при цукровому діабеті. Використовують ендокринологи).

5. Патогенетична - втручання в патогенез захворювання (наприклад, закопування фенілефрину в ніс при нежиті викликає звуження судин і зменшення виділень з носа). Використовують лікарі різного профілю.

6. Немедикаментозні методи лікування хворих.

Фармакологія - вчення про ліки. Розрізняють загальну і приватну фармакологію.

7.Общая фармакологія: визначення розділу.

Це наука, що вивчає загальні принципи дії та використання ліків.

Приватна фармакологія. Вивчає властивості ліків окремих груп.

1) фармакокінетика і 2) фармакодинамика.

7. Фармакокінетика лікарських засобів.

Фармакокінетика - наука, що вивчає рух ліків в організмі. Це те, що організм робить з ліками).

Фармакодинаміка - наука про: зміну функцій організму під впливом ліків і про механізм дії ліків. Це те, що ліки робить з організмом.

7. Складові частини фармакокінетики:

1) всмоктування; 2) розподіл і метаболізм; 3) виведення ліків (рис. 1.2).

Весь потік крові від тонкого кишечника разом з ліками направляється в печінку по ворітної вени. Тому ліки можуть метаболизироваться до початку розподілу в інших тканинах організму (наприклад, більше 90% нітрогліцерину руйнується при одноразовому проходженні через печінку).

2-ий недолік: сповільнюється потрапляння ліків в тканини-мішені.

9. Особливості сублингвального шляху введення лікарських речовин.

Переваги. 1. Ліки прямо потрапляє в системний кровотік (відсутній ефект першого проходження через печінку). 2. Не руйнується кислотою шлунка і ферментами шлунково-кишкового тракту (не контактує). Недолік. Неможливий прийом ліків з неприємним смаком.

9. Особливості ректального шляху введення лікарських речовин.

Переваги: ​​1) 90% відтікає від прямої кишки крові потрапляє в нижню порожнисту вену, минаючи печінку. Тому швидкість біотрансформації ліків, які метаболізуються в печінці знижується; 2) виключається руйнування ліків кислотою шлунка або ферментами кишкового епітелію.

Ректальний шлях застосовують:

Якщо ліки викликає блювоту при прийомі через рот.

Якщо у хворого вже блювота.

При несвідомому стані.

Неможливість використання на роботі, в дорозі і при захворюваннях прямої кишки.

Парентеральний - минаючи шлунково-кишкового тракту, частіше з порушенням цілісності покривів тіла (внутрішньовенний, внутрішньом'язовий, підшкірний, інгаляційний, накожний і інші).

Парентеральне застосування використовується:

Для ліків, які погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті (наприклад,

2. Руйнуються в шлунково-кишковому тракті (наприклад, інсулін).

Для лікування хворих в несвідомому стані.

10. Особливості ін'єкційних шляхів введення лікарських речовин.

1.Внутрівенний. Ліки вводять повільно, часто крапельно. Відсутня стадія первинного метаболізму в печінці. Використовують для: 1) швидкого початку дії і 2) високої точності дози ліків. Внутрішньовенне введення деяких ліків може викликати гемоліз еритроцитів і інші побічні реакції в результаті швидкого попадання високих концентрацій ліків в кров і тканини. Наприклад, швидке введення барбітуратів викликає зупинку дихання (нейротоксичність).

2.Внутрімишечний. Можна вводити спеціальні депо-препарати (часто суспензії ліків з неводним розчинником, таким як етиленгліколь або масла). У міру дифузії розчинника з м'язи ліки залишає місце введення. Повільне розчинення ліки передбачає підтримку дози на більш тривалий проміжок часу. Класичний приклад тривалого вивільнення - протамин -цінцінк -інсулін. який повільно дифундує з м'язи, викликаючи тривалий гіпоглікемічний ефект.

3.Подкожний. Поширений менш широко, ніж внутрішньом'язове введення. Всмоктування ліки відбувається більш повільно, ніж при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому шляхах. Безпечніше внутрішньовенного, так як немає ризику порушення дихання і кровообігу через швидке підвищення концентрації речовини в ЦНС.

Схожі статті