Лазикс - діуретичну, сечогінний лікарський засіб.
Сечогінну дію препарату реалізується в результаті блокування зворотного всмоктування натрію і хлору. Фуросемід проникає в нирковий каналець, зокрема до його петлеобразной частини, яка носить назву петля Гегеля і там блокує реабсорбцію іонів Na + і Cl. Збільшення виділення іонів натрію тягне за собою посилене виділення рідини, калію, кальцію і магнію.
Блокує реабсорбцію іонів натрію і хлору у висхідному коліні петлі Генле. Збільшує також втрату калію, кальцію, магнію.
Фармакокінетика
При прийомі всередину біодоступність становить 64%. Cmax зростає зі збільшенням дози, але час досягнення максимуму не залежить від дози і варіює в широких межах залежно від стану пацієнта. T1 / 2 - близько 2 год. У плазмі 91-99% зв'язується з білком, 2,4-4,1% знаходиться у вільному стані. Біотрансформується, в основному, в глюкуронід. Виводиться з сечею (після / в введення більше, ніж при прийомі всередину).
Початок діуретичного ефекту при прийомі всередину спостерігається вже протягом 1 год, максимум дії - через 1-2 год, тривалість - 6-8 ч. При в / в введенні початок дії - через 5 хв, максимум - через 30 хв, тривалість - близько 2 ч. При в / в введенні викликає розширення вен, швидко знижує переднавантаження, зменшує тиск в лівому шлуночку і системі легеневої артерії, знижує системний тиск.
Показання до застосування:
Показаннями до застосування препарату Лазикс є:
- Набряки, який розвинувся внаслідок: хвороб серця; хвороб нирок; хвороб печінки; гострої лівошлуночкової недостатності; опікової хвороби; прееклампсії вагітних (застосування лазиксом можливо тільки після відновлення ОЦК).
- Форсований діурез.
- Комплексна терапія артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування:
Спосіб застосування та дози препарату Лазикс повинні встановлюватися індивідуально залежно від ступеня порушення водно-електролітного балансу, величини клубочкової фільтрації. Надалі необхідна корекція дози, залежно від ступеня тяжкості стану пацієнта, величини діурезу. Зазвичай препарат призначається у формі таблеток, але, якщо це неможливо, або мова йде про ургентному стані, препарат вводиться внутрішньовенно струменево, час введення лазиксу не повинно бути менше 1.5-2 хвилин.
При середньому ступені вираженості набрякового синдрому ініціальна доза лазиксом становить 20-80 мг перорально або 20-40 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно, при недостатньому ефекті, дозу можна підвищити на 40 мг в разі, перорального прийому та на 20 мг, якщо Лазикс вводиться у вигляді ін'єкцій . Збільшення дози можливе не раніше, ніж через 6-8 годин, після прийому ініціальною пероральної дози і не раніше, ніж через 2 години, після парентерального введення. Корекція дози відбувається до появи адекватного діурезу. Підібрана таким чином разова доза може бути призначена одноразово або двічі на добу. Максимальний ефект лазиксом спостерігається, якщо препарат призначається 2-4 рази в тиждень.
Для дітей доза розраховується в залежності від маси тіла дитини і способу введення лазиксу. Початкова доза при пероральному прийомі становить 2 мг / кг, при ін'єкційному способі введення - 1 мг / кг. Потім можливе підвищення дози на 2 мг / кг при пероральному прийомі і на 1 мг / кг при парентеральному. Збільшення дози можливе не раніше, ніж через 6-8 годин, після прийому ініціальною пероральної дози і не раніше, ніж через 2 години, після парентерального введення.
У комплексному лікуванні артеріальної гіпертензії, доза лазиксом, як правило, становить 80 мг / сут, бажано добову дозу розділити на два прийоми. Подальше підвищення дози недоцільно, при недостатньому ефекті варто додати інші антигіпертензивні засоби.
При набряку легенів внутрішньовенно струменево вводять 40 мг, при недостатньому ефекті через 20 хвилин можна ввести ще 20-40 мг.
При проведенні форсованого діурезу, 20-40 мг лазиксу додають в розчин для інфузії. Надалі доза лазиксом може коригуватися, залежно від водно-електролітного балансу і стану пацієнта.
Побічна дія:
При застосуванні лазиксом у великих дозах відбувається зменшення ОЦК (об'єму циркулюючої крові), внаслідок чого розвивається згущення крові і можливі тромбози. Частим побічним ефектом є розвиток водно-електролітних порушень: алкалоза (в тому числі і посилення метаболічного алкалозу при цукровому діабеті), дефіциту натрію, хлору, кальцію, калію; порушення біохімічних властивостей крові: підвищення рівня креатиніну, холестерину, тригліцеридів, сечової кислоти (із загостренням подагри), глюкози (особливо при цукровому діабеті).
Можливі алергічні реакції, починаючи від шкірних проявів (пурпура, дерматит, свербіж, еритема) і аж до анафілактичного шоку.
Рідко виникають порушення з боку крові: лейкопенія, еозинофілія, гемолітичні зміни, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
У маловесних або недоношених дітей, застосування лазиксом в перші тижні життя може привести до незарощення Боталлова протоки.
Протипоказання:
Протипоказанням є виражені порушення електролітного балансу, непереносимість фуросеміду або будь-якого іншого компонента препарату Лазикс. анурія, дегідратація, дефіцит ОЦК, печінкова кома будь-якій стадії, вагітність в терміні до 12 тижнів і період лактації.
вагітність:
У терміні до 12 тижнів застосування лазиксом абсолютно протипоказано, в більш пізніх термінах застосування лазиксом можливо тільки за суворими показаннями, так як препарат здатний проникати через плацентарний бар'єр.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Розвиток гіпокаліємії при прийомі лазиксом може призводити до посилення дії серцевих глікозидів.
При одночасному призначенні Lasix з глюкокортикостероїдами, проносними засобами необхідний більш ретельний контроль електролітного складу крові, так як прийом комбінації цих препаратів підвищує ризик розвитку гіпокаліємії.
При комбінації Lasix з антибіотиками цефалоспоринового ряду або аміноглікозидами, можливо підвищення їх рівня в крові і відповідно посилення побічних ефектів.
Пробенецид, фенітоїн і НПЗЗ можуть зменшувати діуретичний ефект лазиксом.
При одночасному призначенні ІАКФ і лазикс можливе посилення гіпотензивного ефекту, аж до розвитку колапсу або зниження функції нирок і гострої ниркової недостатності.
Комбінація Lasix з антидіабетичними засобами вимагає корекції дози останніх.
Лазикс здатний підсилювати токсичні ефекти теофіліну, препаратів літію та курареподібних засобів.
Передозування:
У разі передозування лазиксом найчастіше спостерігається артеріальна гіпотензія, порушення балансу електролітів, запаморочення, сухість у роті, порушення зору. Лікування спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу і нормалізацію ОЦК.
Умови зберігання:
Зберігати в місці, захищеному від попадання прямих сонячних променів, при кімнатній температурі (17-26 градусів Цельсія).
Форма випуску:
Лазикс - таблетки 40 мг № 45; № 50.
Лазикс - розчин для ін'єкцій 10 мг на 1 мл, ампула 2 мл, в упаковці 10 ампул.
склад:
1 таблетка Лазикс містить: активна речовина: фуросемід 40 мг.
Додаткові речовини: кукурудзяний крохмаль, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, лактоза, колоїдний кремній безводний, тальк, стеарат Mg.
1 млраствора для ін'екційЛазікс містить: активна речовина: фуросемід 10 мг.
Додаткові речовини: гідроксид Na, хлорид Na, підготовлена вода для ін'єкцій.
додатково:
Прийом лазиксом може призводити до зниження швидкості реакцій і концентрації уваги, особливо після прийому перших доз препарату або при одночасному вживанні алкоголю, це повинно враховуватися особами, які працюють зі складними механізмами або керують автотранспортом.
Не слід застосовувати Лазикс в період лактації, так як препарат може не тільки проникати в грудне молоко, але і пригнічувати процес вироблення молока.
Доцільно призначати Лазикс в комбінації з препаратами калію, для попередження розвитку гіпокаліємії і при постійному контролі електролітного складу крові.