клінічна фармакологія
Клотримазол є протигрибковим засобом широкого спектра дії для місцевого застосування. Антимікотичний ефект активного діючої речовини (похідне імідазолу) пов'язаний з порушенням синтезу ергостерину, що входить до складу клітинної мембрани грибів, що змінює проникність мембрани і викликає подальший лізис клітини. У малих концентраціях діє фунгістатичну, а у великих - фунгицидно, причому не тільки на проліферуючі клітини. У фунгіцидних концентраціях взаємодіє з мітохондріальними і пероксидазного ферментами, в результаті чого відбувається збільшення концентрації перекису водню до токсичного рівня, що також сприяє руйнуванню грибкових клітин. Ефективний щодо дерматофітів, дріжджоподібних і пліснявих грибів, а також збудника різнобарвного лишаю Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) та збудника еритразми. Надає антимікробну дію відносно грампозитивних (стафілококи, стрептококи) і грамнегативних бактерій (Bacteroides, Gardiierella vaginalis), а також щодо Trichomonas vaginalis.
Фармакокінетика
При застосуванні клотримазол а вагінально абсорбція становить 3-10% введеної дози. Високі концентрації в вагінальному секреті і низькі концентрації в крові зберігаються протягом 48-72 годин. У печінці швидко метаболізується до неактивних метаболітів.
Клотримазол погано всмоктується через шкіру і слизові оболонки і практично не має системної дії. Концентрація в глибоких шарах епідермісу вище ніж мінімальна переважна концентрація для дерматофітів. При зовнішньому застосуванні концентрація клотримазолу в епідермісі вища, ніж в дермі і підшкірній клітковині.
Форма випуску та склад
1 вагінальна таблетка містить:
діюча речовина: клотримазол 100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лимонна кислота, магнію стеарат.
в упаковці 6 таблеток.
100 г мазі містять:
діюча речовина: клотримазол 1,0 г
допоміжні речовини: олія рицинова, метилцелюлоза водорозчинна, моногліцериди дистильовані, пропіленгліколь, емульгатор, ніпагін, кислота бурштинова, натрію бензоат, вода очищена.
в тубі 20 р
взаємодія
При вагінальному введенні клотримазол знижує активність амфотерицину В та інших полієнових антибіотиків. При одночасному застосуванні з ністатином активність клотримазолу може знижуватись.
Амфотерицин В, ністатин, натаміцин знижують ефективність клотримазолу при одночасному застосуванні.
При застосуванні мазі негативні взаємодії з іншими засобами не відомі і їх не слід очікувати, тому що резорбціонная здатність клотримазола дуже низька.
Передозування
Застосування препарату в формі таблеток в підвищених дозах не викликає будь-яких реакцій і станів, небезпечних для життя.
У разі непередбаченого застосування препарату (всередину) можливі наступні симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у шлунку, порушення функції печінки; рідко - сонливість, галюцинації, полакіурія, шкірні алергічні реакції.
Специфічного антидоту немає. Необхідно призначати всередину активоване вугілля. При необхідності лікування симптоматичне.
Застосування мазі в підвищених дозах не викликає будь-яких реакцій і станів, небезпечних для життя.
Як приймати, курс прийому і дозування
таблетки
Тільки для інтравагінального застосування. Вагінальні таблетки вводять ввечері в піхву, як можна глибше, в положенні лежачи на спині при злегка зігнутих ногах, щодня протягом 6 днів по 1 таблетці вагінальної по 100 мг. Повторний курс лікування можливий після консультації лікаря. Для санації пологових шляхів рекомендується одноразове введення однієї таблетки.
Мазь наносять тонким шаром 2-3 рази на день на попередньо очищені (із застосуванням мила з нейтральним значенням рН) і сухі уражені ділянки шкіри і обережно втирають.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, локалізації патологічних змін і ефективності терапії.
Лікування дерматомікозів проводять не менше 4 тижнів, висівкового лишаю -1-3 тижнів.
При грибкових захворюваннях колії ніг терапію рекомендується продовжити ще протягом не менше 2 тижнів після усунення симптомів захворювання.
Протипоказання
Підвищена чутливість до клотримазолу або допоміжних речовин, в I триместр вагітності. Слід уникати застосування таблеток в період менструації.
З обережністю - період лактації.
особливі вказівки
Таблетки: Для запобігання урогенітальної реінфекції необхідне одночасне лікування статевих партнерів.
При трихомоніазі для більш успішного лікування разом з клотримазолом слід застосовувати інші лікарські засоби, що володіють системною дією (наприклад, метронідазол внутрішньо).
При одночасної інфекції статевих губ і прилеглих ділянок (кандидозний вульвіт) слід додатково проводити місцеве лікування препаратом клотримазол крем.
У період вагітності лікування вагінальними таблетками слід проводити без аплікатора.
У хворих з печінковою недостатністю слід періодично контролювати функціональний стан печінки.
При появі ознак гіперчутливості або роздратування лікування припиняють. При відсутності ефекту протягом 4 тижнів слід підтвердити діагноз.
Мазь: Не рекомендується нанесення препарату на шкіру в області очей. У хворих з печінковою недостатністю слід періодично контролювати функціональний стан печінки.
При появі ознак гіперчутливості або роздратування лікування припиняють.
При відсутності ефекту протягом 4 тижнів слід підтвердити діагноз.
Клотримазол-Акрі показання до застосування
- генітальні інфекції, викликані грибами роду Candida та / або Trichomonas vaginalis (кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз);
- генітальні суперінфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до клотримазолу;
- санація пологових шляхів перед пологами.
- грибкові захворювання шкіри, мікози шкірних складок, стоп;
- висівковий лишай, еритразма, поверхневі каідідози, спричинені дерматофітами, дріжджовими (включаючи рід Candida), пліснявими та іншими грибами і збудниками, чутливими до клотримазолу;
- мікози, ускладнені вторинною піодермією.
Умови зберігання
Таблетки при температурі не вище 25 °, в недоступному для дітей місці. Мазь при температурі від 12 до 15 ° С