Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: метронідазол; 1 супозиторій містить 500 мг метронідазолу; допоміжна речовина: липофильная основа. Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого кольору, зі злегка жовтуватим або жовтувато-зеленуватим відтінком, яйцевидної форми (овулі).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Метронідазол, діюча речовина Гравагіну, є похідним 5-нітроімідазолу, має широкий спектр антимікробної дії щодо грампозитивних і грамнегативних анаеробних бактерій, а також найпростішим. Препарат діє бактерицидно на Peptostreptococcus spp. Clostridium spp. Bacteroides spp. Fusobacterium spp. Prevotella spp. Veilonella spp. Eubacterium spp. Gardnerella vaginalis, a також пригнічує розвиток найпростіших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). Механізм дії метронідазолу пов'язаний з порушенням синтезу нуклеїнових кислот в ДНК мікроорганізмів, що призводить до їх загибелі. Крім того, нітрогрупа молекули метронідазолу, яка є акцептором електронів, вбудовується в дихальний ланцюг найпростіших та анаеробів (конкурує з електронтранспортуючими білками - флавопротеїнами), що порушує дихальні процеси і спричиняє загибель мікроорганізмів.
Фармакокінетика. При інтравагінальному застосуванні препарат створює високі протимікробні і антипротозойні концентрації метронідазолу в піхву, шийці матки, порожнини і стінках матки, органах малого таза. Системна абсорбція метронідазолу становить 10-15%, решта виводиться з організму з вагінальними виділеннями протягом доби. Період напіввиведення метронідазолу, який потрапив в системний кровообіг, становить 8-10 годин. З білками крові зв'язується 10-20% метронідазолу. Проникає в більшість органів і рідин організму, включаючи грудне молоко, вагінальний секрет, через плаценту в таких же концентраціях, як в плазмі крові. Метаболізується в печінці в основному шляхом окислення і кон'югації з глюкуроновою кислотою, 60-80% виводиться із сечею, решта - через кишечник. Метаболіти метронідазолу забарвлюють сечу в червоно-коричневий колір.
Показання до застосування:
Тріхомонадний вагініт. неспецифічні вагініти.
Спосіб застосування та дози:
Препарат застосовують для лікування тільки дорослих пацієнток. Супозиторій звільняють від контурної упаковки і вводять глибоко в піхву в положенні лежачи на спині з зігнутими в колінах і підтягнутими до грудей ногами чи «на корточках". Для лікування трихомонадного вагініту призначають по 500 мг (1 супозиторій) один раз на добу на ніч протягом 10 днів поспіль. Для лікування неспецифічних вагінітів призначають по 500 мг (1 супозиторій) один раз на добу протягом 7 днів поспіль. Необхідно одночасне лікування статевого партнера, навіть за відсутності у нього симптомів інфекції. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів, а кількість курсів лікування - не більше 3 на рік.
Особливості застосування:
Тривале застосування препарату вимагає контролю формули крові. З обережністю слід застосовувати препарат при важких захворюваннях печінки, а також пацієнткам з перманентними або прогресуючими нейропатіями. Необхідно пам'ятати про ризик погіршання неврологічного статусу пацієнток з тяжкими хронічними або гострими неврологічними захворюваннями при лікуванні метронідазолом. Необхідно припинити лікування при виникненні атаксії. запаморочення. галюцинацій і при погіршенні неврологічного статусу хворого. Метронідазол здатний іммобілізувати трепонеми, що може призводити до хибнопозитивних результатів при проведенні тесту Нельсона. Пацієнти повинні бути попереджені, що під час застосування Гравагіну необхідно повністю відмовитися від вживання алкоголю, а також лікарських засобів, що містять спирт. При застосуванні вагінального супозиторія одночасно з презервативами або вагінальними діафрагмами може збільшуватися ризик розриву латексу.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час застосування Гравагіну не рекомендується керувати автомобілем та іншими механізмами.
Застосування в період вагітності або годування груддю. У I триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У II і III триместрах застосування препарату можливо в разі, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини. Метронідазол проникає в грудне молоко, тому на період застосування препарату годування груддю необхідно припинити.
Діти. Препарат застосовують для лікування тільки дорослих пацієнток.
Побічна дія:
Шлунково-кишковий тракт: біль у ділянці шлунка, анорексія. порушення смаку, стоматит. нудота. блювота. діарея. виняткові випадки панкреатиту. які мають оборотний характер.
Реакції гіперчутливості: свербіж, еритема, кропив'янка. лихоманка, поодинокі випадки пустульозної висипи, ангіоневротичний набряк, у виняткових випадках - анафілактичний шок.
Периферична і центральна нервова система: головний біль, запаморочення. периферична сенсорна нейропатія, судоми. Дуже рідко - випадки енцефалопатії та підгострого мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія. Порушенняходи, ністагм. Тремор), які проходять після відміни препарату.
Психічні розлади: психотичні розлади, в тому числі сплутаність свідомості, галюцинації.
Тимчасові порушення органу зору: диплопія. міопія.
Порушення функції печінки: поодинокі випадки відхилення від норми функції печінки і холестатичного гепатиту. які мають оборотний характер. В період лікування можливе фарбування сечі в червоно-коричневий колір.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Препарат пригнічує фермент альдегіддегідрогеназу, тому при спільному застосуванні з алкоголем, викликає дисульфірамоподібну реакцію (почервоніння, блювання, тахікардія). Повідомляли про випадки психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол і дисульфірам. Гравагин посилює дію непрямих антикоагулянтів, тому в разі необхідності спільного застосування слід щодня проводити моніторинг MHO (міжнародне нормалізаційне відношення) і при необхідності зменшити дозу антикоагулянту. Рівень літію в плазмі крові при одночасному застосуванні з метронідазолом може підвищуватися. Необхідно контролювати концентрацію літію, креатиніну та електролітів у плазмі крові у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол. При спільному застосуванні з фенітоїном або фенобарбіталом рівень метронідазолу в плазмі крові може зменшуватись. Метронідазол сповільнює метаболізм 5-фторурацилу, циклоспорину, бусульфана, підвищуючи їх плазмові концентрації і токсичність.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до метронідазолу або до інших компонентів препарату. Гіперчутливість до похідних імідазолу. Перший триместр вагітності і період годування груддю.
Передозування:
Можуть спостерігатися атаксія. блювота. нейропатія, лейкопенія. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. Метронідазол виводитися з організму при проведенні гемодіалізу.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі від + 8 ° С до +15 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки:
По 5 супозиторіїв у блістері з полівінілхлоридної плівки. За дві контурні чарункові упаковки з інструкцією із застосування в картонній пачці.