Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг
Допоміжні речовини: 30% дисперсія метакрилової кислоти-сополимера етакрілата (1: 1), целюлоза мікрокристалічна, дібутілсебакат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний, тальк.
Оболонка капсули: азорубін, барвник Патент блакитний V (Patent blue V), желатин.
ОПИС
Тверді желатинові капсули №1. Корпус і кришечка: темно-синього кольору, прозорі.
Вміст капсул: майже білі мікропеллети.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Тамсулозін вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні А1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також а1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.
Здатність тамсулозину впливати на а1A-адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з А1В-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика. всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату - близько 100%. Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 400 мкг Сmаx активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
розподіл
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення максимальної концентрації (активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Сmах після одноразового прийому препарату. Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозін має незначний обсяг розподілу (приблизно 0.2 л / кг).
метаболізм
Тамсулозін не береться ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до А1А-адренорецепторам. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
виведення
Тамсулозін виводиться нирками, 9% дози виводиться в незміненому вигляді.
Т1 / 2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому -13 год, кінцевий час напіввиведення - 22 год.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначають по 400 мкг (1 капсула) на добу.
Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не рекомендується розжовувати.
Особливості застосування:
Тамсулозін слід застосовувати з обережністю у хворих зі схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або укласти.
Перед початком застосування препарату необхідно верифікувати діагноз.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної кон-центрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
Рідко - головний біль. запаморочення. астенія, порушення сну (сонливість або безсоння), ретроградна еякуляція, зниження лібідо, біль у спині, риніт, нудота. блювота. запор або діарея.
В поодиноких випадках - ортостатична гіпотензія, тахікардія. серцебиття, біль в грудній клітці.
У вкрай рідкісних випадках - реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Циметидин підвищує концентрацію в плазмі, фуросемід - знижує (істотного клінічного значення не має). Диклофенак і непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до вираженого підсилення гипотен-зівной ефекту.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниженням кліренсу креатиніну нижче 10 мл / хв), артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), важка печінкова недостатність.
Передозування:
Не відмічено випадків гострого передозування препарату.
Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії.
Лікування: проводять кардиотропного терапію. Якщо симптоми залишаються, слід ввести об'емозамещающіх розчини або судинозвужувальні препарати. Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливо промивання шлунка. прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.
Умови зберігання:
Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпустки:
По 10 капсул у блістері з ПВХ / ПВДХ / AI. За 3, 9 або 10 блістерів поміщені в картонну пачку разом з інструкцією із застосування.