хімічна назва
(±) -4- [1-гідрокси-4- [4- (гідроксідіфенілметіл) -1-піперидиніл) бутил] -альфа, альфа-діметілбензолуксусная кислота (і у вигляді гідрохлориду)
Хімічні властивості
Препарати, що містять Фексофенадину гідрохлорид. випускають у вигляді різних лікарських форм: таблетки, по 30, 60, 120 або 180 мг; суспензії, дозуванням 6 мг на один мл.
Речовина - кристалічний порошок білого кольору. Добре розчинний в етанолі і метанолі. погано - у воді і хлороформі. не розчиняється у гексані. Молекулярна маса сполуки = 501,6 грам на моль.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фексофенадин - селективний інгібітор гістамінових Н1-рецепторів. Речовина має властивість стабілізувати мембрани тучних клітин. відповідальних за вироблення і вивільнення гістаміну. Препарати на основі даного з'єднання усувають свербіж і чхання, сльозоточивість і почервоніння очей, ринорею. бронхоспазм. Засіб не має адренолитическим. холинолитическим або седативну дію. не впливає на роботу калієвих або кальцієвих каналів, серцевого м'яза.
При проведенні лабораторних досліджень було з'ясовано, що Фексофенадин гальмує процес міграції лейкоцитів до вогнища запалення, знижує інтенсивність базальної експресії молекул адгезії епітелію кон'юнктиви. Речовина пригнічує виділення специфічних медіаторів запалення (інтерлейкін-6, інтерлейкін-8, гранулоцито-макрофагальний колонієстимулюючий фактор) в назальних епітеліальних клітинах.
Ліки не володіє канцерогенну, тератогенну і мутагенну властивостями. Однак при використанні великих доз, більше 150 мл на кг маси тіла, в експериментах на щурах було відзначено дозозалежне збільшення частоти загибелі плоду, зниження маси тіла потомства, зменшення числа імплантацій.
Ефект від прийому ліків проявляється через 60 хвилин після прийому таблетки або суспензії, досягаючи свого максимального значення протягом 2-3 годин, зберігаючись до 12. Після 28 днів щоденного застосування розвивається толерантність до дії речовини.
Після перорального прийому засіб добре і швидко засвоюється організмом. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі крові спостерігається через 2,6 години. Порядку 60-70% кошти зв'язується з білками плазми, переважно з альфа1-глікопротеїнами іальбумінамі. Фармакокінетичні показники носять лінійний дозозалежний характер. Препарат не долає гематоенцефалічний бар'єр. але виділяється під час лактації з молоком.
Менше 5% речовини піддається реакцій метаболізму в печінці, засіб виводиться з калом і сечею. Період напіввиведення - близько 14,5 годин.
У пацієнтів з порушеннями в роботі нирок, які перебувають нагемодіалізе, збільшується плазмова концентрація і подовжується період напіввиведення кошти з організму.
Показання до застосування
Протипоказання
Ліки не призначають:
- вагітним жінкам;
- при підвищеній чутливості до діючої речовини;
- дітям до 6 років;
- під час годування грудьми.
Побічна дія
Зазвичай препарати на основі Фексофенадину добре переносяться пацієнтами.
Можуть розвинутися такі побічні реакції:
Фексофенадин, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
Режим дозування і тривалість лікування визначається фахівцем.
Таблетки запивають водою, не можна використовувати сік або молоко.
Суспензію перед вживанням необхідно добре перемішати (струснути).
Як правило, дорослим і дітям старше 12 років призначають по 120 мг (поліноз, риніт) -180 мг (кропив'янка) в день, одноразово.
У віці від 6 до 11 років добове дозування рекомендується розподілити на 2 прийоми. Максимальна добова доза для дітей - 60 мг.
Для пацієнтів, які страждають від хронічної ниркової недостатності, рекомендується приймати 30 мг кошти в день.
Передозування
При передозуванні можуть проявитися: сонливість. сухість слизових оболонок, запаморочення.
В якості терапії промивають шлунок, призначають ентеросорбенти. проносні лек. кошти, проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Проведення гемодіалізу при передозуванні неефективно.
взаємодія
Речовина має здатність в шлунково-кишковому тракті зв'язуватися з препаратами магнію або алюмінію. Внаслідок чого його біологічна доступність значно знижується. У зв'язку з цим, рекомендується дотримуватися 2-годинний інтервал між прийомами такого роду лікарських засобів.
Фексофенадин не впливає на роботу препаратів, які піддаються печінковому метаболізму.
При одночасному прийомі препарату з кетоконазолом або еритроміцином. його плазмова концентрація збільшується в 2-3 рази. При цьому лікарські засоби не впливають на інтервал QT.
Умови продажу
Рецепт не потрібно.
Термін придатності
особливі вказівки
Під час лікування засобом літніх пацієнтів, хворих на печінкову або ниркову недостатність слід дотримуватися особливої обережності.
Якщо у хворого не спостерігається будь-яких небажаних побічних реакцій, після прийому препарату, то йому можна керувати автомобілем і виконувати роботу, що вимагає високої швидкості і концентрації уваги.
Не рекомендується призначати дана речовина дітям молодше 6 років, через недостатню кількість клінічних випробувань.
Для дітей у віці від 6 до 12 років необхідно провести корекцію дозування.
З алкоголем
Препарат не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.
При вагітності і лактації
Лікарський засіб не можна призначати вагітним і годуючим жінкам.
При необхідності його застосування під час лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.
Препарати, в яких міститься (Аналоги Фексофенадину)
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- деза
- Кларісенс
- Гістафен
- Телфаст
- Кларідол
- Еріус
- кларитин
- лоратадин
- Фексофаст
- перитол
- дезлоратадин
- ЛораГЕКСАЛ
- кларотадін
- Рупафін
- Сиель
- драмина
- Лордестін
- Ломілан
- Хіфенадин
- кестин
Препарати, що містять Фексофенадин: Телфаст. Аллегра, Бексіст-Сановель, Дінокс, Фексадін. Фексофенадину Гидрохлорид, Гіфаст, Телфадін, Фексофаст, Аллерфекс.
Відгуки про Фексофенадину
Відгуки про препарати Фексофенадину хороші. На тлі високої ефективності речовини, небажані побічні реакції виникають рідко.
Деякі відгуки про ліки Телфаст:
- "... Як тільки починається літо, я починаю приймати таблетки Телфаст від алергії. Перепробувала безліч антигістамінних засобів, але цей препарат мені подобається найбільше, він не викликає сонливості і добре допомагає ";
- "... Я - алергік зі стажем 15 років. Як тільки починається літо, цвіте ромашка, полин, береза - дуже погано себе почуваю, сльозяться очі, закладений ніс, негаразди немає ніякого. Ці таблетки мені подобаються найбільше, випиваєш одну з ранку і весь день себе, потім нормально відчуваєш, ні сонливості, ні головного болю ";
- "... Використовують Телфаст для лікування кропив'янки. За моїми спостереженнями, діяти ліки починає через кілька днів прийому, найбільш ефективно при поєднанні з іншими засобами від алергії. Препарат досить безпечний і якісний, побічні реакції я ще жодного разу не спостерігала ".
Ціна Фексофенадину, де купити
Вартість препарату Телфаст - приблизно 450 рублів за 10 таблеток, дозуванням 120 мг.
Купити препарат Аллерфекс. 180 мг, 20 штук можна за 405 рублів.