Ципринол інструкція із застосування опис препарату ціна на eurolab

Опис фармакологічної дії

Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Діє бактерицидно. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp . Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.







До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Як in vitro, так і in vivo до ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є ​​грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa);

інфекції вуха, горла і носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх і верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит);

інфекції органів малого таза і статевих органів: епідидиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкр, хламідіоз;

інфекції органів черевної порожнини: внутрішньочеревно абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея при сальмонельозі, кампилобактериозе, иерсиниозе, шигельоз, холері, черевному тифі; діарея мандрівників, бактеріоносійство Salmonella typhi;

інфекції шкіри і м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмона, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки;

інфекції опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит;

сепсис, інфекції у хворих зі зниженим імунітетом (на тлі терапії імунодепресантами або у пацієнтів з нейтропенією);

профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: урологічних, на шлунково-кишкового тракту (у комбінації з метронідазолом) і ортопедичних;

профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки.

Застосування в педіатрії:

лікування і профілактика сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis);

терапія ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень.

Форма випуску

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 0.5 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 2 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 3 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг;

напівфабрикат-гранулят; пакет (пакетик) поліетиленовий 20 кг;

Фармакодинаміка

Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на мікроорганізми, що знаходяться у фазі спокою.
Препарат активний відносно грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp .; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грампозитивних бактерій: Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
До препарату стійкі Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
При прийомі Ципринол не відбувається розвитку паралельної стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.







Фармакокінетика

всмоктування
Після прийому препарату всередину ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на величину Cmax і на біодоступність. Біодоступність варіює від 50% до 85%. Cmax в сироватці крові здорових добровольців після прийому всередину препарату в дозі 250 мг, 500 мг, 750 мг і 1000 мг досягається через 1-1.5 ч і складає 0.76 мг / мл, 1.6 мг / мл, 2,5 мг / мл і 3.4 мг / мл відповідно.
розподіл
Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканини і рідини організму, при цьому високі концентрації встановлюються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини передміхурової залози, мигдалинах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація ципрофлоксацину в цих тканинах вище, ніж в сироватці крові. Ципрофлоксацин також добре проникає в рідкі середовища очі, в кістки, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, в плевру, очеревину і в лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, концентрація ципрофлоксацину при невоспаленних мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, при запалених - 14-37%. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах в 2-7 разів вище, ніж в сироватці крові.
Vd складає 2-3.5 л / кг.
Зв'язування з білками плазми - 30%.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Біотрансформується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксіціпрофлоксацін, формілціпрофлоксацін). Виводиться переважно з сечею (50-70%); 15-30% - з калом. T1 / 2 складає 3-5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності T1 / 2 збільшується до 12 год.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів або будь-якого іншого компоненту препарату;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей від 5 до 17 років з муковісцидозом легень, лікування та профілактики сибірки);
- одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості).

З обережністю:
- виражений атеросклероз судин головного мозку;
- порушення мозкового кровообігу;
- психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія;
- виражена ниркова та / або печінкова недостатність;
- похилий вік;
- дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази;
- терапія ГКС.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, діарея, блювота, біль в животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду, з суїцидальними тенденціями), мігрень, запаморочення, тромбоз церебральних артерій.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, висип, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, біль у м'язах, набряк в області суглоба.

Інші: загальна слабкість, пітливість, суперінфекції (кандидоз), підвищена світлочутливість.

З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.

Для розчину і концентрату для приготування розчину для інфузій додатково

Місцеві реакції: біль і печіння в місці введення, флебіт.

Спосіб застосування та дози

Передозування

Лікування: специфічний антидот невідомий. Показано промивання шлунка, контроль за станом хворого, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу може бути виведена незначна кількість ципрофлоксацину (менше 10%).

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні Ципринол з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину солями магнію і алюмінію.
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну та інших ксантинів.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів відзначається зниження протромбінового індексу.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищується ризик розвитку судом.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза і магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.
Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Ціпрінол® може застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Особливі вказівки при прийомі

Загальні для всіх лікарських форм

Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити, в зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами.

Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірних фізичних навантажень.

В період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу і підтримки кислої реакції сечі.

В період лікування ципрофлоксацином слід уникати УФ-опроміненням (в т.ч. контакту з прямими сонячними променями).

У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові).

У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази призначення Ципринол може стати причиною розвитку гемолітичної анемії.

Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами

Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Для розчину для інфузій та концентрату для приготування розчину для інфузій додатково

При одночасному введенні ципрофлоксацину і ЛЗ для загальної анестезії з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.

Умови зберігання

Список Б. У захищеному від світла та вологи місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності







Схожі статті