1 таблетка містить бромокриптину мезилату у перерахуванні на 100% суху речовину, що відповідає бромокриптину 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, динатрію едетат, магнію стеарат, кислота малеїнова, крохмаль кукурудзяний.
таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору;
Фармакологічна дія
Препарат відноситься до специфічних агоністів дофамінових рецепторів переважно типу Так, активує кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС. Пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої долі гіпофіза - пролактину, соматотропіну і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. У зв'язку з цим ефективний при лікуванні порушень менструального циклу і безпліддя, обумовлених або поєднаних з гіперпролактеміей. Здатний пригнічувати фізіологічну лактацію. Надає позитивний ефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus striatum. Діє гіпотензивну, седативну, знижує температуру тіла, викликає спазм периферичних судин.
При прийомі всередину препарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-3 годин. Зниження рівня пролактину відзначається вже через 1-2 години після прийому препарату, досягає максимуму протягом 5 годин і триває 8-12 годин. Активно метаболізується, препарат і продукти його перетворення виводяться з організму переважно з жовчю і тільки 3-6% з сечею. Біодоступність при прийомі всередину становить близько 28-30%. Зв'язування з білками плазми крові становить 90-96%.
Показання до застосування
Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя.
Пролактінзавісімие захворювання і стани, які супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією: аменорея (яка наявністю або відсутністю
супроводжується галактореєю); олигоменорея; Недостатність лютеїнової фази; гіперпролактинемічні порушення, викликані ліками.
Пролактіннезавісімое жіноче безпліддя: синдром полікістозних яєчників; ановуляторні цикли (на додаток до антиестрогенів, наприклад, кломіфену).
Гіпепролактінемія у чоловіків (пролактіннезавісімий гипогонадизм - олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).
Пролактиноми: консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза; передопераційна підготовка для зменшення об'єму пухлини і полегшення її видалення; післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними. Акромегалія (як додатковий засіб або в особливих умовах, як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню).
* Y>
Придушення лактації: запобігання або придушення післяпологової лактації за
медичними показаннями; запобігання лактації після аборту; набухання молочних залоз після пологів; мастит, який розвивається після пологів.
Хвороба Паркінсона: всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і
постенцефалітіческій паркінсонізму, у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами.
Протипоказання
Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків, неконтрольована артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпертензія в період вагітності (в т.ч. еклампсія, прееклампсія або артеріальна гіпертонія, обумовлена вагітністю), артеріальна гіпертензія в ранньому і пізньому післяпологовому періоді, недавно перенесений інфаркт міокарда, інші тяжкі серцево-судинні захворювання, цереброваскулярні захворювання в анамнезі, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі в жел дочно-кишковому тракті, важка печінкова недостатність і сепсис, психічні розлади або посилання на них в минулому, хорея Хантінгтона, ідіопатичний або сімейний тремор, артеріальна облітеруючий ендартеріїт, синдром Рейно, скроневий артеріїт і зловживання нікотином, терапія алкалоїдами ріжків, деякими інгібіторами цитохрому Р450.
Застереження при застосуванні. Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!
У перші дні лікування препаратом необхідний контроль артеріального тиску і загального стану пацієнта.
При тривалому застосуванні препарату жінкам слід періодично (1 раз на рік) проходити гінекологічне обстеження, бажано з цитологічним дослідженням тканин шийки матки і ендометрію.
Лікування Бромкриптином-КВ може відновлювати нормальну репродуктивну функцію. Для запобігання небажаної вагітності необхідно проконсультуватися з лікарем щодо використання надійного методу контрацепції.
Алкоголь погіршує сприйнятливість до препарату.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.
При акромегалії прийом препарату можливий тільки після виключення ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки травного тракту. Додаткове обстеження необхідно для запобігання можливих шлунково-кишкових кровотеч.
Є повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч і виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень препарат необхідно відмінити.
При використанні Бромкриптину-КВ для лікування паркінсонізму необхідно періодично контролювати стан нирок, печінки, системи крові, серцево-судинної системи, органів дихання.
При розвитку гіпертензії, безперервної головного болю або будь-яких ознак токсичності для ЦНС, лікування повинно бути негайно припинено.
Застосування в післяпологовому періоді. Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, що приймають бромокриптин в післяпологовому періоді для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, в тому числі артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, церебрального інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушень мозкового кровообігу передували сильний головний біль і / або швидко проходять порушення зору. Хоча причинний зв'язок цих явищ з прийомом бромокриптину не встановлена, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, так як і у пацієнтів, які отримують Бромкриптин - КВ будь-якими іншими показаннями. - слід періодично вимірювати артеріальний тиск.
Вагітність і період лактації
Спосіб застосування та дози
Таблетки завжди необхідно приймати під час прийому їжі. При більшості показань необхідно поступовим підвищенням дози препарату досягти оптимальної реакції на терапію і знизити до мінімуму побічні ефекти.
Загальна схема прийому:
Початкова доза препарату 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дні дозу необхідно підвищити до
2,5 мг Бромкриптину-КВ, препарат приймають перед сном. Надалі, дозу препарату можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг до досягнення дози 2 рази по 2,5 мг. При необхідності, подальше підвищення дози препарату можна проводити за тією ж схемою. Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя:
За 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово збільшують до дози по 2,5 мг 2-3 рази на добу. Лікування продовжують до нормалізації менструального циклу і / або відновлення овуляції. При необхідності, для профілактики рецидивів, лікування можна продовжувати протягом декількох циклів.
Гиперпролактинемия у чоловіків: По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу, поступово
збільшуючи дозу до 5-10 мг на добу. -
Попередження виділення молока:
У день пологів приймають 2,5 мг, а в подальшому 2 рази по 2,5 мг Бромкриптину-КВ протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.
Придушення виділення молока:
У першу добу приймають 2,5 мг препарату в 2 прийоми, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів по 2,5 мг бромокриптину. Лікування продовжують протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.
Синдром галактореї, безпліддя:
Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаною схемою. Більшість хворих гіпергалактореей добре сприймають дозу в 7,5 мг препарату на добу, яку необхідно приймати за 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг на добу. При безплідді без підвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза препарату по 2,5 мг 2 рази на добу.
пролактиноми:
Добову дозу в 2,5 мг досягають за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг препарату кожні 8
годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин. Терапевтичний ефект очікується до
досягнення дози 30 мг препарату на добу.
акромегалія:
Добову дозу в 2,5 мг досягають за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг бромокриптину в кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.
Хвороба Паркінсона:
Необхідно проводити схему поступового підвищення дози.
1 тиждень: 1,25 мг на добу перед сном.
2 тиждень: 2,5 мг на добу перед сном.
3 тиждень: 2 рази по 2,5 мг на добу.
4 тиждень: 3 рази по 2,5 мг на добу.
Після цього, в залежності від стану хворого, в наступні 3-14 діб дозу препарату можна підвищувати на 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної, яка знаходиться в межах 10-30 мг Бромкриптину - КВ на добу. З підвищенням дози бромокриптину з'являється можливість зниження дози леводопи і встановлення рівноваги з прийомом оптимальних доз препаратів.
Похилий вік не вимагає корекції дози. При порушеннях функції печінки може спостерігатися затримка виділення і підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. У зв'язку з цим може бути необхідним зміна дозування препарату.
Побічна дія
У перші дні лікування у деяких хворих можуть спостерігатися нудота, блювання, втрата апетиту, головний біль, запаморочення і втома. Ці побічні реакції, як правило, не вимагають перериванія курсу терапії.
Поступовим підвищенням дози, застосуванням препарату під час прийому їжі знижують можливість появи побічних реакцій. У разі необхідності дозу препарату можна тимчасово (на кілька днів) знизити. Після зникнення побічних ефектів, дозу препарату можна знову збільшити.
Препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, тому необхідно час від часу контролювати артеріальний тиск стоїть хворого.
При застосуванні великих доз препарату у хворих паркінсонізмом можуть зустрічатися сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення зреніяікроножних м'язів, заочеревинний фіброз.
При тривалому застосуванні препарату, особливо у хворих, у яких раніше зустрічалися ознаки синдрому Рейно, на пальцях рук і ніг від холоду можуть з'являтися оборотні збліднення шкіри або білі плями.
Дуже рідко, особливо при перериванні виділення молока після пологів, може зустрічатися
гіпертензія, інфаркт міокарда, інсульт мозку. Причинний зв'язок цих явищ з прийомом бромокриптину не доведена. У деяких випадках перед інсультом з'явилася важка головний біль і / або проходить порушення зору. Бромкриптин-КВ дуже рідко викликає різко наступаючий сон посеред дня.
Побічні реакції з можливою частотою виникнення поділяються на: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Психічні порушення: нечасто - психомоторне збудження, тривога; рідко - безсоння, психози.
З боку нервової сістёми: нечасто - дискінезія; рідко - парестезії, денна сонливість, шум у вухах, дуже рідко - судоми.
З боку серцево-судинної системи: рідко - аритмія, тахікардія, брадикардія; дуже рідко - перикардит, констриктивний перикардит, погіршення стенокардії.
Респіраторні порушення: часто - закладеність носа.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - запор.
З боку шкірних покривів: нечасто - алергічні шкірні реакції, випадання волосся. Загальні розлади: нечасто - нетримання сечі; рідко - периферичні набряки. Розлади контролю мотивації: патологічна тяга до азартних ігор (ігроманія), підвищення лібідо, гіперсексуальність, тяга до витрат або покупкам, булімія і переїдання можуть іноді виникати у пацієнтів, що приймають агоністи допаміну, включаючи бромокриптин (див. Розділ «Застереження»),
У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно порадитися з лікарем!
Передозування
У всіх випадках, коли мала місце передозування бромокриптину, прийнятого ізольовано, летального результату не було відзначено. Максимальна одноразово прийнята доза препарату, відома на сьогодні становить 325 мг. При передозуванні спостерігалися такі симптоми як нудота, блювота, запаморочення, ортостатична гіпотензія, сонливість, галюцинації. Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювоти або галюцинацій може бути показаний метоклопрамід.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Не допускається одночасне застосування препарату з пероральними контрацептивами, інгібіторами моноаміноксидази і препаратами, які пригнічують функції ЦНС. Одночасне застосування еритроміцину або інших макролідних антибіотиків, октреотида може збільшувати концентрацію бромокриптину в крові.
Комбіноване застосування Бромкриптину-КВ і леводопи підсилює протипаркінсонічний ефект, що дозволяє зменшити дозу леводопи, до повного скасування прийому препарату. Етанол погіршує переносимість бромокриптину.
Бромокриптин є субстратом та інгібітором цитохрому Р 450 (CYP3A4). Необхідна обережність при сумісному прийомі з сильними інгібіторами і / або субстратами цього ферменту (протигрибкові азоли, інгібітори протеази ВІЛ).
Препарат не слід приймати разом з іншими алкалоїдами ріжків.
Антагоністи допаміну (наприклад, бутирофенони, фенотіазини) знижують ефективність бромокриптину.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов'язково повідомте про це лікаря.
особливості застосування
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, діяльність яких пов'язана з керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами, слід дотримуватися особливої обережності, оскільки інколи, особливо в перші дні лікування, може розвинутися артеріальна гіпотензія, яка призводить до зниження швидкості психомоторних реакцій.
Якщо симптоми захворювання не почнуть зникати, або ж, навпаки, стан здоров'я погіршився, або з'явилися небажані явища, зверніться до лікаря за консультацією щодо подальшого застосування препарату.
Форма випуску
По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в пачці.
Умови зберігання
Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 2 ° С до 8 ° С.
Термін придатності
2 роки.
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.